公开(公告)号：CN104341396A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201410389711.2

申请日：2014-08-08

Applicant: 上海医药集团股份有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 万惠新 ,  夏广新 ,  沈竞康 ,  许志勇 ,  许振民 ,  石辰 ,  马珂 ,  段文虎 ,  林逸鹏 ,  姚珊燕

IPC: C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D417/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/444 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/549 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61P17/14 ,  A61P17/00 ,  A61P21/00 ,  A61P15/08 ,  A61P19/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P7/06 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明公开了二芳基乙内酰脲衍生物、其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式I所示的二芳基乙内酰脲衍生物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢产物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或其药物前体，本发明的二芳基乙内酰脲衍生物对于治疗雄激素受体相关疾病，特别是去势耐受型前列腺癌有着良好的效果。

公开(公告)号：CN103804358B

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201310567203.4

申请日：2013-11-14

Applicant: 上海医药集团股份有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  万惠新 ,  夏广新 ,  梅德盛 ,  林逸鹏 ,  刘学军 ,  沈竞康

IPC: C07D403/04 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P15/10 ,  A61P15/00 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或代谢产物，包含它们的药物组合物，以及它们在制备用于治疗雄性激素受体相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN103804358A

公开(公告)日：2014-05-21

申请号：CN201310567203.4

申请日：2013-11-14

Applicant: 上海医药集团股份有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  万惠新 ,  夏广新 ,  梅德盛 ,  林逸鹏 ,  刘学军 ,  沈竞康

IPC: C07D403/04 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P15/10 ,  A61P15/00 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明提供了一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物、立体异构体、互变异构体、多晶型物或代谢产物，包含它们的药物组合物，以及它们在制备用于治疗雄性激素受体相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN1746171A

公开(公告)日：2006-03-15

申请号：CN200410066281.7

申请日：2004-09-10

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 夏广新 ,  彭爱明 ,  赖顺安 ,  吴艳涛 ,  沈敬山

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61P15/10 ,  A61P15/08 ,  A61P15/00 ,  A61P13/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及一系列杂环并嘧啶酮衍生物(1)、它们的制备方法、制备过程中的中间体和含有它们的可药用的组合物。这些化合物可抑制cGMP特异性磷酸二酯酶，尤其是能有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于多种疾病的治疗。

公开(公告)号：CN1618797A

公开(公告)日：2005-05-25

申请号：CN200310108767.8

申请日：2003-11-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 夏广新 ,  赖顺安 ,  索瑾 ,  彭爱明 ,  沈敬山

IPC: C07D417/12

Abstract: 本发明涉及新的氟代喹啉羧酸类抗菌药物——普利沙星的合成方法。先将哌嗪与4－溴甲基－5－甲基－1，3－二氧杂环戊烯－2－酮连接得到普利沙星结构中的侧链化合物1－(5－甲基－2－氧代－1，3－二氧杂环戊烯－4－基)甲基哌嗪(III)，再与5，6－二氟－1－甲基－4－氧代－4H－[1，3]噻嗪并[3，2－a]喹啉－3－羧酸(IV)反应，得到最终产物普利沙星(I)。本发明所阐述的普利沙星的合成新方法，其制备方法简单，反应容易控制，中间体稳定、易得、收率较高，有利于工业化生产和储运。

公开(公告)号：CN100345848C

公开(公告)日：2007-10-31

申请号：CN03151464.2

申请日：2003-09-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑峰 ,  索瑾 ,  夏广新 ,  金文桥 ,  沈敬山

IPC: C07D455/03 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及一种四氢原小檗碱类化合物左旋卤代斯库利啉盐，经药理试验证明该类盐具有抗精神分裂症作用，特别是左旋氯斯库利啉甲磺酸盐与左旋氯斯库利啉比较，在溶解性和稳定性方面大大改善，更有利于后续的药理研究，且为制备有效的药物制剂创造了条件。

公开(公告)号：CN1603324A

公开(公告)日：2005-04-06

申请号：CN03151464.2

申请日：2003-09-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李剑峰 ,  索瑾 ,  夏广新 ,  金文桥 ,  沈敬山

IPC: C07D455/03 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及一种四氢原小檗碱类化合物左旋卤代斯库利啉盐，经药理试验证明该类盐具有抗精神分裂症作用，特别是左旋氯斯库利啉甲磺酸盐与左旋氯斯库利啉比较，在溶解性和稳定性方面大大改善，更有利于后续的药理研究，且为制备有效的药物制剂创造了条件。

公开(公告)号：CN100347174C

公开(公告)日：2007-11-07

申请号：CN200410066281.7

申请日：2004-09-10

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 夏广新 ,  彭爱明 ,  赖顺安 ,  吴艳涛 ,  沈敬山

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61P15/10 ,  A61P15/08 ,  A61P15/00 ,  A61P13/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及一系列杂环并嘧啶酮衍生物(1)、它们的制备方法、制备过程中的中间体和含有它们的可药用的组合物。这些化合物可抑制cGMP特异性磷酸二酯酶，尤其是能有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于多种疾病的治疗。

公开(公告)号：CN1618791A

公开(公告)日：2005-05-25

申请号：CN200310108768.2

申请日：2003-11-21

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 年亦丰 ,  夏广新 ,  李剑峰 ,  朱毅 ,  沈敬山

IPC: C07D215/227 ,  C07D295/088 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及治疗精神分裂症药物——Aripiprazale的合成新方法。采用4－卤代正丁醇和中间体1－(2，3－二氯苯基)哌嗪盐酸盐经亲核取代反应得哌嗪衍生物后，再和中间体7－羟基－3，4－二氢喹诺酮缩合反应得到最终产品阿立哌唑(Aripiprazale)。本发明所阐述的阿立哌唑(Aripiprazale)的合成新方法，其制备方法简单，反应容易控制，杂质少，产品收率和质量相对提高，有利于产业化生产。

公开(公告)号：CN119330976A

公开(公告)日：2025-01-21

申请号：CN202410983950.4

申请日：2024-07-22

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 周伟 ,  夏广新 ,  王磊 ,  朱阳 ,  吕伟

IPC: C07D491/22 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D231/12 ,  A61K47/64 ,  A61K47/54 ,  A61K47/68

Abstract: 本发明提供了一种喜树碱类化合物、抗体药物偶联物及其制备方法和应用。具体提供了一种如式K所示的喜树碱类化合物或其药学上可接受的盐。本发明提供的喜树碱类化合物、其抗体药物偶联物具有很好的细胞毒活性，能够抑制肿瘤细胞的增殖。#imgabs0#