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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115536634A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202211269700.1
申请日：2022-10-17
Applicant: 上海博悦生物科技有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明公开了一种阿帕他胺的合成方法；包括：在存在活化剂，任选地存在有机碱的情况下，化合物6与硫代羰源反应得到化合物7化合物7经转晶得到目标产物阿帕他胺。本发明的合成方法，不需要使用氰化钠或氰化钾等有毒原料，同时使用的试剂1‑氨基环丁甲酸性质稳定，较环丁酮工艺更容易精制，合成的终产品其他杂质较少，同时该方法工艺路线简单、成本低廉、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111471045A
公开(公告)日：2020-07-31
申请号：CN202010319099.7
申请日：2020-04-21
Applicant: 上海博悦生物科技有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明提供了一种托法替布杂质的制备方法，涉及药物合成及药物质量研究领域。包括：将N-甲基-N-((3R，4R)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺二盐酸盐溶于第一有机溶剂，缚酸剂催化与3-氯-3-氧代丙酸甲酯反应得到3-((3R，4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙酸甲酯使其溶于第二有机溶剂，加入碱性试剂，调pH至酸性，即得托法替布杂质；托法替布杂质为3-((3R，4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙酸；该方法简单，产物收率高、纯度高。
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公开(公告)号：CN115536634B
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202211269700.1
申请日：2022-10-17
Applicant: 上海博悦生物科技有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明公开了一种阿帕他胺的合成方法；包括：在存在活化剂，任选地存在有机碱的情况下，化合物6#imgabs0#与硫代羰源反应得到化合物7#imgabs1#化合物7经转晶得到目标产物阿帕他胺。本发明的合成方法，不需要使用氰化钠或氰化钾等有毒原料，同时使用的试剂1‑氨基环丁甲酸性质稳定，较环丁酮工艺更容易精制，合成的终产品其他杂质较少，同时该方法工艺路线简单、成本低廉、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112920186A
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN202110426674.8
申请日：2021-04-20
Applicant: 上海博悦生物科技有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明提供了一种托法替布杂质的制备方法，涉及药物合成及药物质量研究领域。包括：将N‑甲基‑N‑((3R，4R)‑4‑甲基哌啶‑3‑基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺二盐酸盐溶于第一有机溶剂，缚酸剂催化与3‑氯‑3‑氧代丙酸甲酯反应得到3‑((3R，4R)‑4‑甲基‑3‑(甲基(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)哌啶‑1‑基)‑3‑氧代丙酸甲酯使其溶于第二有机溶剂，加入碱性试剂，调pH至酸性，即得托法替布杂质；托法替布杂质为3‑((3R，4R)‑4‑甲基‑3‑(甲基(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)哌啶‑1‑基)‑3‑氧代丙酸；该方法简单，产物收率高、纯度高。
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公开(公告)号：CN111505182A
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN202010420207.X
申请日：2020-05-18
Applicant: 上海博悦生物科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种衍生化气相色谱-质谱联用测定药物中硫酸二甲酯的方法；在药物样品中添加衍生化溶液，将硫酸二甲酯衍生为碘甲烷，通过气相色谱-质谱联用检测碘甲烷的含量来得到硫酸二甲酯的含量；所述衍生化溶液为添加微量硫代硫酸钠的饱和碘化钠水溶液。采用本发明的方法能够实现药物中遗传毒性杂质硫酸二甲酯含量的准确测定，具有操作方便，能够降低非挥发性药物基质的干扰等诸多优点。
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