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公开(公告)号：CN118458789A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410582319.3
申请日：2024-05-11
Applicant: 上海博悦生物科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种环硅酸锆钠相关晶型ZS‑7的制备方法；包括如下步骤：将氢氧化钠溶液与硅酸钠固体进行混合；将醋酸锆溶液加入上述所得的分散混合溶液中，开始升温至210℃进行快速搅拌反应；反应完毕过滤，多次纯化水洗涤，减压干燥，得环硅酸锆钠ZS‑7。本发明制备得到的环硅酸锆钠晶型ZS‑7纯度高，可以用于环硅酸锆钠晶型ZS‑7的对照品。
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公开(公告)号：CN112592347A
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN202011475859.X
申请日：2020-12-14
Applicant: 上海博悦生物科技有限公司
IPC: C07D487/04 , C07C51/41 , C07C59/265 , G01N30/02 , G01N30/06
Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及到一种托法替布中间体有关物质的制备方法。该杂质由托法替布中间体和2‑卤代丙烷反应制备而得。通过在N‑((3R,4R)‑1‑苄基‑4‑甲基哌啶‑3‑基)‑N‑甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺制备过程中相关杂质Ⅰ的含量控制，可以得到杂质含量0.1％以下的托法替布。本发明的托法替布中间体有关物质对制备高纯度托法替布和获得高收率起到了重要的作用。
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公开(公告)号：CN119462557A
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202411608967.8
申请日：2024-11-12
Applicant: 上海博悦生物科技有限公司
IPC: C07D277/62
Abstract: 本发明公开了一种多替诺雷关键中间体(式I化合物)的制备方法，先对2‑氨基苯硫酚碱化，生成2‑氨基苯硫酚钠盐，再与甲醛进行环化反应，最后与3,5‑二氯‑4‑甲氧基苯甲酰氯缩合得到多替诺雷关键中间体(式I化合物)。
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![7-甲基噻唑并[5,4-d]嘧啶类化合物、制备方法及其用途](/CN/2021/1/306/images/202111534335.jpg)
公开(公告)号：CN116262758A
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202111534335.8
申请日：2021-12-15
Applicant: 上海博悦生物科技有限公司
IPC: C07D513/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种7‑甲基噻唑并[5,4‑d]嘧啶类化合物、制备方法及其用途；包括式(I)所示化合物或其生理学上可接受的盐：其中，R1为氢、取代或未取代的烷基、环烷基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的环烷基羰基；R2为取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳杂环基。本发明的PI3K抑制剂化合物结构新颖，对PI3K激酶抑制活性优异，并显著提高了PI3Kα/mTOR的选择性，通过对于mTOR酶活性的调节，可以减弱由于mTOR激酶的强抑制导致的安全性风险，以及对于部分RTK酶诱导致的风险，具有更好的药效、更低毒性。
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公开(公告)号：CN110143948B
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：CN201910544001.5
申请日：2019-06-21
Applicant: 上海博悦生物科技有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/519
Abstract: 本发明公开了一种CDK4/6抑制剂、其药物组合物、制备方法及应用，属于药物领域。该CDK4/6抑制剂、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂在惰性溶剂中，将式(a)化合物与相应的活性试剂进行缩合反应，得到式(b)中间体，然后在酸或碱作用下，脱保护得到所述式(I)化合物。此外还公开了一种如式(I)所示的CDK4/6抑制剂、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢前体或前药在制备预防或治疗肿瘤药物中的应用。本发明提供的这种CDK4/6抑制剂具有优异的抗CDK4/6的活性，可用于制备多种抗肿瘤药物制剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116262758B
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202111534335.8
申请日：2021-12-15
Applicant: 上海博悦生物科技有限公司
IPC: C07D513/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种7‑甲基噻唑并[5,4‑d]嘧啶类化合物、制备方法及其用途；包括式(I)所示化合物或其生理学上可接受的盐：#imgabs0#其中，R1为氢、取代或未取代的烷基、环烷基、取代或未取代的烷基羰基、取代或未取代的环烷基羰基；R2为取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳杂环基。本发明的PI3K抑制剂化合物结构新颖，对PI3K激酶抑制活性优异，并显著提高了PI3Kα/mTOR的选择性，通过对于mTOR酶活性的调节，可以减弱由于mTOR激酶的强抑制导致的安全性风险，以及对于部分RTK酶诱导致的风险，具有更好的药效、更低毒性。
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公开(公告)号：CN115181103B
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202210982899.6
申请日：2022-08-16
Applicant: 上海博悦生物科技有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种巴瑞替尼的制备方法；以(4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑7‑基)新戊酸甲酯为起始物料，与1‑(1‑乙氧基乙基)‑4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧杂硼烷‑2‑基)‑1H‑吡唑经偶联，酸解，加成反应得到(4‑(1‑(3‑(氰基甲基)‑1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑7‑基)新戊酸甲酯；再经碱解反应，精制得到巴瑞替尼。碱解反应采用了DBU等有机碱进行水解脱保护反应，得到的巴瑞替尼纯度高，收率好，其中羟甲基中间体杂质G降低至0.15％以下，经精制工序后，得到的巴瑞替尼原料药纯度可达99.9％，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115181103A
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202210982899.6
申请日：2022-08-16
Applicant: 上海博悦生物科技有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种巴瑞替尼的制备方法；以(4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑7‑基)新戊酸甲酯为起始物料，与1‑(1‑乙氧基乙基)‑4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧杂硼烷‑2‑基)‑1H‑吡唑经偶联，酸解，加成反应得到(4‑(1‑(3‑(氰基甲基)‑1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑7‑基)新戊酸甲酯；再经碱解反应，精制得到巴瑞替尼。碱解反应采用了DBU等有机碱进行水解脱保护反应，得到的巴瑞替尼纯度高，收率好，其中羟甲基中间体杂质G降低至0.15％以下，经精制工序后，得到的巴瑞替尼原料药纯度可达99.9％，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110143948A
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201910544001.5
申请日：2019-06-21
Applicant: 上海博悦生物科技有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D471/04 , A61P35/00 , A61K31/496 , A61K31/519
Abstract: 本发明公开了一种CDK4/6抑制剂、其药物组合物、制备方法及应用，属于药物领域。该CDK4/6抑制剂、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂在惰性溶剂中，将式(a)化合物与相应的活性试剂进行缩合反应，得到式(b)中间体，然后在酸或碱作用下，脱保护得到所述式(I)化合物。此外还公开了一种如式(I)所示的CDK4/6抑制剂、其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、代谢前体或前药在制备预防或治疗肿瘤药物中的应用。本发明提供的这种CDK4/6抑制剂具有优异的抗CDK4/6的活性，可用于制备多种抗肿瘤药物制剂。
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公开(公告)号：CN119868277A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202311390890.7
申请日：2023-10-24
Applicant: 上海博悦生物科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种蔗糖氢氧化氧铁的制备方法；包括如下步骤：将氢氧化氧铁分散在分散混合溶剂中；依次将蔗糖、马铃薯淀粉、预胶化淀粉加至步骤S1所得分散混合液中，分散搅拌，减压干燥；加入拖带溶剂搅拌分散，旋蒸至干；加入溶剂打浆，过滤干燥，得蔗糖氢氧化氧铁。本发明制备得到的蔗糖氢氧化氧铁色泽均一，磷结合力高于0.30mg P/mg Fe；制备工艺中残留溶剂符合ICH协调指导原则Q3C(R8)的规定。
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