公开(公告)号：CN112730660A

公开(公告)日：2021-04-30

申请号：CN202011522763.4

申请日：2020-12-21

Applicant: 上海博悦生物科技有限公司

Inventor： 李惠 ,  姜春阳 ,  谢军 ,  马迪 ,  周小群 ,  许全胜 ,  彭典金

IPC: G01N30/02

Abstract: 本发明提供了一种UPLC‑MS/MS检测对氨基苯酚类物质的方法；包括以下步骤：a、确定UPLC‑MS/MS条件；b、采用超高效液相色谱‑三重四级杆质谱联用法(UPLC‑MS/MS)分别对对照品溶液、供试品溶液进行检测；c、按外标法以峰面积计算得到样品中的杂质含量。本发明提供了一种检测对氨基苯酚类物质的新检测方法，各待测物相互之间无干扰，灵敏度高，可以同时实现对4‑氨基‑3‑氟苯酚和4‑氨基苯酚的准确检测，为监控对氨基苯酚类物质的含量提供了一种行之有效的检测方法。

公开(公告)号：CN112697906A

公开(公告)日：2021-04-23

申请号：CN202011451443.4

申请日：2020-12-10

Applicant: 上海博悦生物科技有限公司

Inventor： 姜春阳 ,  李惠 ,  谢军 ,  王倩 ,  周小群 ,  许全胜

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/30 ,  G01N30/32 ,  G01N30/34 ,  G01N30/60 ,  G01N30/74

Abstract: 本发明属于分析化学领域，具体涉及一种枸橼酸托法替布手性中间体及其对映异构体的的方法，采用直链淀粉‑三(3,5‑二甲基苯基氨基甲酸酯)涂覆多孔硅胶微球为填充剂的色谱柱，采用正己烷‑异丙醇‑甲醇‑二乙胺‑三氟乙酸的混合液为流动相进行等度洗脱，进入检测器进行检测。本发明可以有效的将枸橼酸托法替布手性中间体及其对映异构体分开，且该方法具有很高的灵敏度及分离度，重复性及耐用性好，操作简单，结果稳定可靠，对于实现枸橼酸托法替布手性中间体及枸橼酸托法替布质量控制具有极其重要的意义。

公开(公告)号：CN112592347A

公开(公告)日：2021-04-02

申请号：CN202011475859.X

申请日：2020-12-14

Applicant: 上海博悦生物科技有限公司

Inventor： 谢军 ,  李惠 ,  姜春阳 ,  彭典金 ,  许全胜 ,  李红昌

IPC: C07D487/04 ,  C07C51/41 ,  C07C59/265 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及到一种托法替布中间体有关物质的制备方法。该杂质由托法替布中间体和2‑卤代丙烷反应制备而得。通过在N‑((3R,4R)‑1‑苄基‑4‑甲基哌啶‑3‑基)‑N‑甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺制备过程中相关杂质Ⅰ的含量控制，可以得到杂质含量0.1％以下的托法替布。本发明的托法替布中间体有关物质对制备高纯度托法替布和获得高收率起到了重要的作用。

公开(公告)号：CN108178772B

公开(公告)日：2020-01-21

申请号：CN201710990974.2

申请日：2017-10-23

Applicant: 上海博悦生物科技有限公司

Inventor： 姜春阳 ,  李惠 ,  谢军 ,  崔赛德 ,  陈俊 ,  李红昌 ,  许全胜

IPC: C07F9/40

Abstract: 本发明公开了一种替诺福韦酯中间体的制备方法。本发明公开的替诺福韦酯中间体为制备替诺福韦酯开辟了新的制备路径，无需经过后续步骤的纯化，可以有效的控制药典中与磷酸酯部分有关的替诺福韦酯相关物质，收率高，杂质少，有利于制备较高纯度的替诺福韦酯。

公开(公告)号：CN108178772A

公开(公告)日：2018-06-19

申请号：CN201710990974.2

申请日：2017-10-23

Applicant: 上海博悦生物科技有限公司

Inventor： 姜春阳 ,  李惠 ,  谢军 ,  崔赛德 ,  陈俊 ,  李红昌 ,  许全胜

IPC: C07F9/40

Abstract: 本发明公开了一种替诺福韦酯新中间体，具有下式（Ⅱ）的结构： ；本发明还公开了所述替诺福韦酯新中间体的制备方法。本发明公开的替诺福韦酯新中间体为制备替诺福韦酯开辟了新的制备路径，无需经过后续步骤的纯化，可以有效的控制药典中与磷酸酯部分有关的替诺福韦酯相关物质，收率高，杂质少，有利于制备较高纯度的替诺福韦酯。

公开(公告)号：CN107602569A

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201710991222.8

申请日：2017-10-23

Applicant: 上海博悦生物科技有限公司

Inventor： 姜春阳 ,  李惠 ,  谢军 ,  李红昌 ,  王倩 ,  许全胜

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明公开了一种新型吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物，具有下式（Ⅰ）的结构：（Ⅰ）；其中，n为0到3的整数；R1为氢、支链烷基、环烷烃基、芳香烃基、羟基、烷氧基、氨基、单取代烷氨基或二取代烷氨基；R2为氢、脂肪烷烃、芳香烷烃、对甲苯磺酰基或叔丁烷羰基；X为氧或硫。本发明还公开了新型吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物的合成方法和用途。本发明制备的化合物可以应用于类风湿性关节炎的治疗、自身免疫疾病的治疗，也可应用于抑制和控制器官移植排斥。

公开(公告)号：CN116332857B

公开(公告)日：2025-04-22

申请号：CN202310304274.9

申请日：2021-09-09

Applicant: 上海博悦生物科技有限公司

Inventor： 谢军 ,  李惠 ,  姜春阳 ,  彭典金 ,  刘鹏 ,  舒海英 ,  许全胜

IPC: C07D237/32 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了新型PARP抑制剂的稳定晶型及其制备方法。所述新型PARP抑制剂为4‑(3‑(1,1‑二氧代硫代吗啉‑4‑羰基)‑4‑氟苄基)酞嗪‑1(2H)‑酮，所述稳定晶型为晶型B，所述晶型B的粉末X‑射线衍射图在16.439°，18.512°，20.008°，21.594°，24.070°，26.094°，27.940°的2θ处显示主峰。该晶型B纯度高，具有稳定性好，粉体流动性好等特点。

公开(公告)号：CN116332857A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202310304274.9

申请日：2021-09-09

Applicant: 上海博悦生物科技有限公司

Inventor： 谢军 ,  李惠 ,  姜春阳 ,  彭典金 ,  刘鹏 ,  舒海英 ,  许全胜

IPC: C07D237/32 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了新型PARP抑制剂的稳定晶型及其制备方法。所述新型PARP抑制剂为4‑(3‑(1,1‑二氧代硫代吗啉‑4‑羰基)‑4‑氟苄基)酞嗪‑1(2H)‑酮，所述稳定晶型为晶型B，所述晶型B的粉末X‑射线衍射图在16.439°，18.512°，20.008°，21.594°，24.070°，26.094°，27.940°的2θ处显示主峰。该晶型B纯度高，具有稳定性好，粉体流动性好等特点。

公开(公告)号：CN112697912B

公开(公告)日：2021-09-21

申请号：CN202011476056.6

申请日：2020-12-14

Applicant: 上海博悦生物科技有限公司

Inventor： 李惠 ,  谢军 ,  姜春阳 ,  杜丽丽 ,  许全胜 ,  周小群

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/06

Abstract: 本发明属于分析化学领域，具体涉及一种HPLC法分离测定枸橼酸托法替布中间体及其相关杂质的方法，所述方法采用的色谱柱是以十八烷基硅烷键合硅胶为填料，采用流动相A和流动相B进行梯度洗脱，进入检测器进行检测；所述流动相A为磷酸盐缓冲液‑乙腈，所述流动相B为乙腈和甲醇混合液。本发明可以有效的将枸橼酸托法替布中间体及其相关杂质分开，且该方法具有很高的灵敏度及分离度，重复性及耐用性好，操作简单，结果稳定可靠，对于实现枸橼酸托法替布中间体及枸橼酸托法替布质量控制具有极其重要的意义。

公开(公告)号：CN112763598A

公开(公告)日：2021-05-07

申请号：CN202011542215.8

申请日：2020-12-21

Applicant: 上海博悦生物科技有限公司

Inventor： 姜春阳 ,  李惠 ,  谢军 ,  张瑞敏 ,  周小群 ,  许全胜 ,  彭典金

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/06

Abstract: 本发明属于分析化学领域，具体涉及HPLC法分离测定噁拉戈利钠关键中间体及其相关杂质的方法，采用以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱，以磷酸盐缓冲液和乙腈为A流动相，乙腈和甲醇混合液为B流动相，进行梯度洗脱，进入检测器进行检测。本发明可以有效地将噁拉戈利钠关键中间体及其相关杂质分开，且该方法具有很高的灵敏度及分离度，重复性及耐用性好，操作简单，结果稳定可靠，对于实现噁拉戈利钠中间体质量控制具有极其重要的意义。