公开(公告)号：CN116836077A

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202310887761.2

申请日：2023-07-19

Applicant: 上海绿智创领医药科技有限公司

Inventor： 朱小亮 ,  张雷

IPC: C07C231/14 ,  C07C235/60 ,  C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07C227/10 ,  C07C229/08 ,  C07C253/30 ,  C07C255/19 ,  C07C253/14 ,  C07C255/04 ,  C07C17/16 ,  C07C19/01

Abstract: 本发明属于药物合成领域，特别是涉及有机药物合成领域，更为具体的说是涉及N‑(8‑[2‑羟基苯甲酰基]‑氨基)辛酸钠的制备方法。本发明以1,6‑己二醇为原料，通过氰化得到辛二腈实现碳链延长，并进一步通过水解、氰化后与2‑羟基苯甲酸甲酯对接制备目标化合物，可以大大降低合成成本，且在合成中无需分离混合产物，该技术方案整体原料成本低，制备工艺简单，产品收率高，是一个适合于工业化生产的N‑(8‑[2‑羟基苯甲酰基]‑氨基)辛酸钠制备方法。

公开(公告)号：CN116836141A

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202310887757.6

申请日：2023-07-19

Applicant: 上海绿智创领医药科技有限公司

Inventor： 朱小亮 ,  张雷

IPC: C07D309/36 ,  C07D213/69 ,  C07C67/343 ,  C07C69/63 ,  C07C51/367 ,  C07C59/245 ,  C07C51/09 ,  C07C59/347

Abstract: 本发明涉及医药合成技术领域，特别是涉及药物化合物贝派度酸的合成领域，更为具体的说是涉及新的贝派度酸中间体及其制备方法和应用其合成贝派度酸的方法，本发明公开的新的贝派度酸中间体作为贝派度酸合成中的中间体化合物，在化合物V制备目标化合物贝派度酸，特别是化合物V制备化合物Ⅱ中，能够显著提高合成收率。同时，采用本发明公开的技术方案能够有效地解决现有技术中合成路线步骤繁琐、不易纯化、存在基因毒杂质的风险等问题。本发明公开的合成路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。