5-氟尿嘧啶-sn2-磷脂酰胆碱共聚物及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN101485887A

    公开(公告)日:2009-07-22

    申请号:CN200810032790.6

    申请日:2008-01-17

    Abstract: 本发明涉及5-氟尿嘧啶-sn2-磷脂酰胆碱共聚物及其制备方法和用途。制备含羧基的5-氟尿嘧啶衍生物,再以羧酸基为连接基将5-氟尿嘧啶共价键合在磷脂酰胆碱的sn2位置上,即得该共聚物。该共聚物具有两亲表面活性,可形成脂质体样纳米囊和自组装传递系统,能作为中间剂型,继续进一步制备成相应的凝胶剂等透皮给药制剂。该共聚物及其传递系统能有效进入病灶部位,并能被该部位高度表达的磷脂酶A2酶解,代谢出活性抗皮肤癌药物5-氟尿嘧啶,从而具有皮肤靶向性给药治疗皮肤癌的优点,并克服了水溶性5-氟尿嘧啶不适合透皮给药,及其脂质体包封率低、易渗漏、难以获得脂质体优良透皮载体性能的缺点,为临床提供了一种新的药物来源。

    氟代羧烷基环糊精醚类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN1560089A

    公开(公告)日:2005-01-05

    申请号:CN200410016713.3

    申请日:2004-03-04

    Abstract: 本发明公开氟代羧烷基环糊精醚类化合物及其制备方法和用途。该类化合物的化学结构通式见下;其制备方法是在碱存在的条件下,将卤代氟代烷基羧酸与母体环糊精在溶剂中混合,加入酸,将得到的包含氟代羧烷基环糊精醚的混合液与反应物混合,即得该类化合物;该制备工艺简单,易于操作和控制,生产成本低廉,有利于推广应用。作为药物敷料应用时,该类化合物能极大改善药物在溶液中的溶解度,明显提高药物的稳定性;作为手性助剂应用时,能应用于毛细管电泳和气相色谱等中进行手性化合物拆分,操作简便,分离度较高,分离成本低。此外,该类化合物还能够用于农药、有机废弃物、染料、着色剂、相片显色耦合剂、香料、香精或食品添加剂等的制备。

    氟代羧烷基环糊精醚类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN1296391C

    公开(公告)日:2007-01-24

    申请号:CN200410016713.3

    申请日:2004-03-04

    Abstract: 本发明公开氟代羧烷基环糊精醚类化合物及其制备方法和用途。该类化合物的化学结构通式见下;其制备方法是在碱存在的条件下,将卤代氟代烷基羧酸与母体环糊精在溶剂中混合,加入酸,将得到的包含氟代羧烷基环糊精醚的混合液与反应物混合,即得该类化合物;该制备工艺简单,易于操作和控制,生产成本低廉,有利于推广应用。作为药物敷料应用时,该类化合物能极大改善药物在溶液中的溶解度,明显提高药物的稳定性;作为手性助剂应用时,能应用于毛细管电泳和气相色谱等中进行手性化合物拆分,操作简便,分离度较高,分离成本低。此外,该类化合物还能够用于农药、有机废弃物、染料、着色剂、相片显色耦合剂、香料、香精或食品添加剂等的制备。

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