公开(公告)号：CN108558808B

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN201810493956.8

申请日：2018-05-22

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 王玉成 ,  朱梅 ,  王菊仙 ,  张国宁 ,  董飚 ,  彭宗根 ,  岑山 ,  王宇佳 ,  杜潇楠 ,  王明华 ,  赵跃 ,  李云鸽 ,  张煊笛 ,  邵端阳 ,  牛伟萍

IPC: C07D311/18 ,  C07C303/40 ,  C07C311/41 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07F9/44 ,  C07F9/6512 ,  C07H13/12 ,  C07H1/00 ,  A61P31/18 ,  C07C381/10

Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV‑1蛋白酶和HIV‑1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。

公开(公告)号：CN108558808A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810493956.8

申请日：2018-05-22

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 王玉成 ,  朱梅 ,  王菊仙 ,  张国宁 ,  董飚 ,  彭宗根 ,  岑山 ,  王宇佳 ,  杜潇楠 ,  王明华 ,  赵跃 ,  李云鸽 ,  张煊笛 ,  邵端阳 ,  牛伟萍

IPC: C07D311/18 ,  C07C303/40 ,  C07C311/41 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07F9/44 ,  C07F9/6512 ,  C07H13/12 ,  C07H1/00 ,  A61P31/18 ,  C07C381/10

Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV-1蛋白酶和HIV-1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。

公开(公告)号：CN108558883B

公开(公告)日：2019-10-15

申请号：CN201810493926.7

申请日：2018-05-22

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 王玉成 ,  朱梅 ,  王菊仙 ,  白晓光 ,  张国宁 ,  董飚 ,  彭宗根 ,  岑山 ,  王宇佳 ,  王明华 ,  赵跃 ,  杜潇楠 ,  张煊笛 ,  邵端阳 ,  李云鸽

IPC: C07D473/40 ,  C07D473/00 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D405/04 ,  C07F9/6512 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供了一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和/或逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV‑1蛋白酶和HIV‑1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。

公开(公告)号：CN108558883A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810493926.7

申请日：2018-05-22

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 王玉成 ,  朱梅 ,  王菊仙 ,  白晓光 ,  张国宁 ,  董飚 ,  彭宗根 ,  岑山 ,  王宇佳 ,  王明华 ,  赵跃 ,  杜潇楠 ,  张煊笛 ,  邵端阳 ,  李云鸽

IPC: C07D473/40 ,  C07D473/00 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D405/04 ,  C07F9/6512 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明提供了一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和/或逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV-1蛋白酶和HIV-1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。