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公开(公告)号：CN114073757B
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202011238493.4
申请日：2020-11-09
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K38/08 , A61K35/74 , A61P31/16 , A61P1/16 , A61P31/14 , C07K7/06 , C12P21/02 , C12N1/20 , C12R1/01
Abstract: 本发明公开了环肽化合物及其制备方法和抗病毒用途。该环肽化合物可为式Ⅰ所示的南平霉素D或式Ⅱ所示的泽尔科瓦霉素：#imgabs0#南平霉素D和泽尔科瓦霉素为微生物发酵得到的天然产物，原料易得，南平霉素D及药物组合物可用于甲型流感病毒以及丙型肝炎病毒的临床治疗。南平霉素D和/或泽尔科瓦霉素也可与已知药物组成复方制剂用于甲型流感病毒和丙型肝炎病毒的治疗。
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公开(公告)号：CN116602961A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202210123170.3
申请日：2022-02-08
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/4025 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及到一类如通式(I)所示的rumbrin类化合物及其药学上可接受的盐在制备抗HIV药物中的应用。
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公开(公告)号：CN108558808B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201810493956.8
申请日：2018-05-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D311/18 , C07C303/40 , C07C311/41 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07F9/44 , C07F9/6512 , C07H13/12 , C07H1/00 , A61P31/18 , C07C381/10
Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV‑1蛋白酶和HIV‑1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。
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公开(公告)号：CN111205206B
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN202010090341.8
申请日：2020-02-13
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C311/29 , C07C303/40 , C07D493/04 , C07H13/12 , C07H1/00 , C07D493/08 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于抗艾滋病药物技术领域。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐，具有式I所示的结构。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶活性；并且对DRV耐药株具有显著的抑制活性；毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，对HIV‑1蛋白酶的抑制活性是阳性对照药物DRV对HIV‑1蛋白酶的抑制活性的286～1052倍，对DRV耐药株的抑制活性与对野生型HIV‑1耐药株的抑制活性仅降低了1.10～3.23倍，作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111374985B
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202010123040.0
申请日：2020-02-27
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/655 , A61P31/14 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种盐酸非那吡啶的医药用途。本发明所要解决的技术问题是如何治疗或/和预防冠状病毒所致疾病或冠状病毒感染。为了解决以上技术问题，本发明提供了盐酸非那吡啶或非那吡啶盐酸盐或非那吡啶的应用，所述应用为以下(a)和/或(b)和/或(c)：(a)制备治疗冠状病毒所致疾病或冠状病毒感染的药物；(b)制备预防冠状病毒所致疾病或冠状病毒感染的药物；(c)制备冠状病毒抑制剂。本发明为进一步将盐酸非那吡啶应用于治疗由2019‑nCoV感染所导致的病毒性肺炎、严重急性呼吸综合征等疾病奠定了基础。
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公开(公告)号：CN116606283A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202210119647.0
申请日：2022-02-08
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D405/06 , A61K31/4025 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及具有抗HIV活性的一类Rumbrin类化合物，具体涉及到一类如通式(I)所示的Rumbrin类化合物及其药学上可接受的盐，药物组合物，以及该类化合物在制备抗HIV药物中的应用。
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公开(公告)号：CN111848558B
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202010697042.0
申请日：2020-07-20
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D307/60 , C07D307/62 , C07D307/33 , A61K31/365 , A61P31/12 , A61P31/16 , C12N1/14 , C12P17/04 , C12R1/645
Abstract: 本发明公开了来源于篮状菌的抗流感病毒化合物及其制备方法与应用。本发明所提供的抗病毒化合物其结构式如下所示：本发明化合物来源于篮状菌，制备工艺简单，具有较好的抗病毒活性，适宜于抗病毒先导化合物研究或制备抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN114073757A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202011238493.4
申请日：2020-11-09
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K38/08 , A61K35/74 , A61P31/16 , A61P1/16 , A61P31/14 , C07K7/06 , C12P21/02 , C12N1/20 , C12R1/01
Abstract: 本发明公开了环肽化合物及其制备方法和抗病毒用途。该环肽化合物可为式Ⅰ所示的南平霉素D或式Ⅱ所示的泽尔科瓦霉素：南平霉素D和泽尔科瓦霉素为微生物发酵得到的天然产物，原料易得，南平霉素D及药物组合物可用于甲型流感病毒以及丙型肝炎病毒的临床治疗。南平霉素D和/或泽尔科瓦霉素也可与已知药物组成复方制剂用于甲型流感病毒和丙型肝炎病毒的治疗。
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公开(公告)号：CN111848558A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010697042.0
申请日：2020-07-20
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D307/60 , C07D307/62 , C07D307/33 , A61K31/365 , A61P31/12 , A61P31/16 , C12N1/14 , C12P17/04 , C12R1/645
Abstract: 本发明公开了来源于篮状菌的抗流感病毒化合物及其制备方法与应用。本发明所提供的抗病毒化合物其结构式如下所示：本发明化合物来源于篮状菌，制备工艺简单，具有较好的抗病毒活性，适宜于抗病毒先导化合物研究或制备抗病毒药物。
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公开(公告)号：CN111205206A
公开(公告)日：2020-05-29
申请号：CN202010090341.8
申请日：2020-02-13
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07C311/29 , C07C303/40 , C07D493/04 , C07H13/12 , C07H1/00 , C07D493/08 , A61P31/18
Abstract: 本发明提供了一种包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于抗艾滋病药物技术领域。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐，具有式I所示的结构。本发明提供的包含氨基酸连接链的羰基化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶活性；并且对DRV耐药株具有显著的抑制活性；毒性研究显示其毒性低、具有良好的成药性，对HIV-1蛋白酶的抑制活性是阳性对照药物DRV对HIV-1蛋白酶的抑制活性的286～1052倍，对DRV耐药株的抑制活性与对野生型HIV-1耐药株的抑制活性仅降低了1.10～3.23倍，作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。
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