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公开(公告)号：CN118994283A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202310547994.8
申请日：2023-05-16
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07H19/056 , C07H1/00 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61K31/7056
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一类新结构的β‑D‑吡喃半乳糖苷类化合物，及其制法和药物组合物与用途。#imgabs0#具体而言，涉及式I所示的新结构的β‑D‑吡喃半乳糖苷类化合物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在抑制Galectin‑3与治疗Galectin‑3有关的疾病，及在制备、预防和/或治疗免疫系统疾病、炎症性疾病、代谢性疾病或癌症药物中的用途。
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公开(公告)号：CN113214222B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202010080052.X
申请日：2020-02-04
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D403/12 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P27/02 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了新结构的1‑甲基‑7‑氯‑4‑((甲氧基芳杂基)氨基)‑N‑(芳基磺酰基)‑吲哚‑2‑甲酰胺类FBPase抑制剂、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，本发明涉及通式I及通式II所示的N‑酰基磺酰胺类FBPase抑制剂及其盐，其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备FBPase抑制剂或治疗FBPase有关的疾病药物中的用途，及在制备预防和/或治疗糖尿病药物中的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN107098886B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201610108263.3
申请日：2016-02-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D403/10 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类新的含有哌嗪酮的喹唑啉‑2,4(1H,3H)‑二酮类PARP‑1/2抑制剂、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，本发明涉及通式I所示的含有哌嗪酮的喹唑啉‑2,4(1H,3H)‑二酮类衍生物及其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备、预防和/或治疗与PARP‑1/2相关的疾病药物中的用途。
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公开(公告)号：CN111269167A
公开(公告)日：2020-06-12
申请号：CN201811481436.1
申请日：2018-12-05
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D209/42 , A61K31/404 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P27/02 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及式I所示的N-酰基磺酰胺盐类化合物作为FBPase抑制剂，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，以及所述化合物作为药物，治疗与FBPase有关的疾病，及在制备、预防和/或治疗糖尿病中的用途。
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公开(公告)号：CN110483366A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201810453950.8
申请日：2018-05-14
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D209/42 , C07D209/08 , C07D209/12 , C07D209/30 , C07D209/14 , C07D333/70 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , A61K31/404 , A61K31/381 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/506 , A61K31/416 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类吲哚类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体而言，本发明涉及通式I所示的吲哚类衍生物及其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备、预防和/或治疗与IDO1和/或TDO相关的疾病药物中的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107098886A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201610108263.3
申请日：2016-02-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D403/10 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/10
Abstract: 本发明公开了一类新的含有哌嗪酮的喹唑啉‑2,4(1H,3H)‑二酮类PARP‑1/2抑制剂、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，本发明涉及通式I所示的含有哌嗪酮的喹唑啉‑2,4(1H,3H)‑二酮类衍生物及其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备、预防和/或治疗与PARP‑1/2相关的疾病药物中的用途。
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公开(公告)号：CN105461697A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201510223405.6
申请日：2015-04-29
Applicant: 中国医学科学院药物研究所 , 北京科莱博医药开发有限责任公司
IPC: C07D403/10 , C07D239/96 , C07D401/10 , A61K31/517 , A61K31/541 , A61K31/5377 , A61P35/00
CPC classification number: C07D403/10 , C07D239/96 , C07D401/10
Abstract: 本发明公开了一类新的喹唑啉-2，4(1H，3H)-二酮类PARP-1抑制剂、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，本发明涉及通式I所示的喹唑啉-2，4(1H，3H)-二酮类衍生物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备、预防和/或治疗肿瘤药物中的用途。
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公开(公告)号：CN119320756A
公开(公告)日：2025-01-17
申请号：CN202310875560.0
申请日：2023-07-17
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明属于基因技术和药学领域，公开了一种高效表达的人源(Homosapiens)PARP‑2催化域突变体蛋白及其应用。通过对人源和鼠源(Musmusculus)的PARP‑2催化结构域进行序列比对，设计突变体。通过差示扫描荧光法(DifferentialScanningFluorimetry)测定出突变体catPARP‑2SE(核酸序列密码子优化并突变349TELQSP354为349SERQGL354)的Tm值提高约1.11℃。相比于野生型，该突变体增强了热稳定性，并在Escherichiacoli系统中表达量提高四倍以上，有利于开展PARP抑制剂的酶学水平活性评价和蛋白结晶实验。蛋白结晶温度从4℃提高到了25℃，极大地降低了获得蛋白‑配体复合物结构的难度，有助于开展基于蛋白结构的PARP‑2抑制剂设计。catPARP‑2SE的高表达量和在接近于室温的环境下结晶两种特征，可应用于发现PARP‑2选择性/非选择性抑制剂或PARP家族其它亚型选择性抑制剂。
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公开(公告)号：CN118852135A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202310460764.8
申请日：2023-04-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D405/12 , C07D413/12 , C07D209/42 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D409/14 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61K31/405 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/4439 , A61K31/428 , A61K31/427 , A61K31/4155
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一类新结构的N‑酰基磺酰胺类化合物，及其制法和药物组合物与用途。#imgabs0#具体而言，涉及式I所示的新结构的N‑酰基磺酰胺类化合物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在抑制Galectin‑3/8与治疗Galectin‑3/8有关的疾病，及在制备、预防和/或治疗免疫系统疾病、炎症性疾病、代谢性疾病或癌症药物中的用途。
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公开(公告)号：CN117658885A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202211031912.6
申请日：2022-08-26
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D207/12 , C07D403/04 , C07D401/04 , A61K31/4439 , A61K31/402 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P9/12 , A61P3/00 , A61P21/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一类新的新结构的苄氧芳基类MAO抑制剂，及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及式I所示的新结构的苄氧芳基类化合物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在抑制单胺氧化酶B/A(MAO‑B/A)与治疗MAO‑B/A有关的疾病，及在制备、预防和/或治疗神经精神系统疾病、心血管系统疾病、代谢性疾病或癌症药物中的用途。
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