公开(公告)号：CN118930552A

公开(公告)日：2024-11-12

申请号：CN202310527548.0

申请日：2023-05-11

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 徐柏玲 ,  苑玉和 ,  周洁 ,  顾朝晴 ,  许彤 ,  李严严 ,  王晓宇 ,  吴伟 ,  周诗琦

IPC: C07D491/048 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4741

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一类新结构的异苯并呋喃‑1(3H)‑酮类MAO抑制剂，及其制法和药物组合物与用途。#imgabs0#具体而言，涉及式I所示的新结构的异苯并呋喃‑1(3H)‑酮类化合物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在抑制单胺氧化酶B/A(MAO‑B/A)与治疗MAO‑B/A有关的疾病，及在制备、预防和/或治疗神经精神系统疾病、心血管系统疾病、代谢性疾病或癌症药物中的用途。

公开(公告)号：CN118994283A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202310547994.8

申请日：2023-05-16

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 徐柏玲 ,  张昊明 ,  王晓宇 ,  周洁 ,  邱宇

IPC: C07H19/056 ,  C07H1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/7056

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一类新结构的β‑D‑吡喃半乳糖苷类化合物，及其制法和药物组合物与用途。#imgabs0#具体而言，涉及式I所示的新结构的β‑D‑吡喃半乳糖苷类化合物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在抑制Galectin‑3与治疗Galectin‑3有关的疾病，及在制备、预防和/或治疗免疫系统疾病、炎症性疾病、代谢性疾病或癌症药物中的用途。

公开(公告)号：CN110483366A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201810453950.8

申请日：2018-05-14

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 徐柏玲 ,  陈晓光 ,  崔国楠 ,  来芳芳 ,  周洁 ,  季鸣 ,  王晓宇 ,  杜婷婷 ,  李陵 ,  金晶

IPC: C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/14 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类吲哚类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体而言，本发明涉及通式I所示的吲哚类衍生物及其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备、预防和/或治疗与IDO1和/或TDO相关的疾病药物中的用途。

公开(公告)号：CN119775260A

公开(公告)日：2025-04-08

申请号：CN202311278855.6

申请日：2023-10-07

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 徐柏玲 ,  周洁 ,  田世语 ,  王晓宇 ,  季鸣 ,  陈晓光

IPC: C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/513

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了1‑(4‑氟‑3‑(哌嗪‑1‑甲酰基)苄基)嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮类PARP‑1抑制剂，及其制法和药物组合物与用途。#imgabs0#具体而言，涉及式I所示的新结构的1‑(4‑氟‑3‑(哌嗪‑1‑甲酰基)苄基)嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮类化合物类化合物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在抑制PARP‑1与治疗PARP‑1有关的疾病，及在制备、预防和/或治疗癌症药物中的用途。

公开(公告)号：CN118930553A

公开(公告)日：2024-11-12

申请号：CN202310527554.6

申请日：2023-05-11

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 徐柏玲 ,  苑玉和 ,  周洁 ,  顾朝晴 ,  许彤 ,  李严严 ,  王晓宇 ,  吴伟 ,  周诗琦

IPC: C07D491/048 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4741

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一类新结构的5,6,7,8‑四氢呋喃[3,4‑g]异喹啉‑3(1H)‑酮类MAO抑制剂，及其制法和药物组合物与用途。#imgabs0#具体而言，涉及式I所示的新结构的5,6,7,8‑四氢呋喃[3,4‑g]异喹啉‑3(1H)‑酮类化合物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在抑制单胺氧化酶B/A(MAO‑B/A)与治疗MAO‑B/A有关的疾病，及在制备、预防和/或治疗神经精神系统疾病、心血管系统疾病、代谢性疾病或癌症药物中的用途。

公开(公告)号：CN116535397A

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202210085074.4

申请日：2022-01-25

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 徐柏玲 ,  苑玉和 ,  刘凯跃 ,  陈乃宏 ,  周洁 ,  李严严 ,  王晓宇 ,  周诗绮 ,  薄茹雪 ,  王晓彤 ,  张程璐

IPC: C07D405/04 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了异苯并呋喃‑1(3H)‑酮类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体涉及式I所示的异苯并呋喃‑1(3H)‑酮类化合物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备单胺氧化酶B(MAO‑B)抑制剂、在制备治疗MAO‑B有关的疾病及在制备预防和/或治疗神经精神系统疾病药物中的用途。

公开(公告)号：CN119320756A

公开(公告)日：2025-01-17

申请号：CN202310875560.0

申请日：2023-07-17

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 王晓宇 ,  周洁 ,  徐柏玲

IPC: C12N9/10 ,  C12N15/70 ,  C12N1/21 ,  C12N15/54 ,  C12Q1/48 ,  C12R1/19

Abstract: 本发明属于基因技术和药学领域，公开了一种高效表达的人源(Homosapiens)PARP‑2催化域突变体蛋白及其应用。通过对人源和鼠源(Musmusculus)的PARP‑2催化结构域进行序列比对，设计突变体。通过差示扫描荧光法(DifferentialScanningFluorimetry)测定出突变体catPARP‑2SE(核酸序列密码子优化并突变349TELQSP354为349SERQGL354)的Tm值提高约1.11℃。相比于野生型，该突变体增强了热稳定性，并在Escherichiacoli系统中表达量提高四倍以上，有利于开展PARP抑制剂的酶学水平活性评价和蛋白结晶实验。蛋白结晶温度从4℃提高到了25℃，极大地降低了获得蛋白‑配体复合物结构的难度，有助于开展基于蛋白结构的PARP‑2抑制剂设计。catPARP‑2SE的高表达量和在接近于室温的环境下结晶两种特征，可应用于发现PARP‑2选择性/非选择性抑制剂或PARP家族其它亚型选择性抑制剂。

公开(公告)号：CN118852135A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202310460764.8

申请日：2023-04-26

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 徐柏玲 ,  张昊明 ,  王晓宇 ,  周洁

IPC: C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D409/14 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/405 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4155

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一类新结构的N‑酰基磺酰胺类化合物，及其制法和药物组合物与用途。#imgabs0#具体而言，涉及式I所示的新结构的N‑酰基磺酰胺类化合物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在抑制Galectin‑3/8与治疗Galectin‑3/8有关的疾病，及在制备、预防和/或治疗免疫系统疾病、炎症性疾病、代谢性疾病或癌症药物中的用途。

公开(公告)号：CN117658885A

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202211031912.6

申请日：2022-08-26

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 徐柏玲 ,  苑玉和 ,  刘凯跃 ,  李严严 ,  周洁 ,  王晓宇 ,  周诗绮 ,  张程璐 ,  薄茹雪 ,  王晓彤

IPC: C07D207/12 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/402 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61P3/00 ,  A61P21/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一类新的新结构的苄氧芳基类MAO抑制剂，及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及式I所示的新结构的苄氧芳基类化合物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在抑制单胺氧化酶B/A(MAO‑B/A)与治疗MAO‑B/A有关的疾病，及在制备、预防和/或治疗神经精神系统疾病、心血管系统疾病、代谢性疾病或癌症药物中的用途。

公开(公告)号：CN117186045A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202210615903.5

申请日：2022-06-01

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 徐柏玲 ,  刘凯跃 ,  王晓宇 ,  周洁

IPC: C07D307/88 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04 ,  C07D405/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4025 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了一类新的异苯并呋喃‑1(3H)‑酮类TREK‑1抑制剂，及其制法和药物组合物与用途。 具体而言，本发明涉及式I所示的新结构的异苯并呋喃‑1(3H)‑酮类化合物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在抑制TREK‑1与治疗TREK‑1有关的疾病，及在制备、预防和/或治疗精神神经系统疾病和心脑血管疾病药物中的用途。