公开(公告)号：CN114380753B

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202011130881.0

申请日：2020-10-21

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吴松 ,  夏杰 ,  连旭 ,  李雪瑶 ,  张驰 ,  杨庆云

IPC: C07D241/44 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/498 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及芳基或杂芳基取代的喹喔啉‑2,3‑二胺类化合物及其抗菌用途，具体涉及一类芳基或杂芳基取代的喹喔啉‑2,3‑二胺类化合物、制备方法及其在制备抗菌药物的用途。所述化合物如式(1)所示，其中Ar代表取代或非取代的芳基或杂芳基，所述取代基选自卤素、卤代C1‑8烷基中的一种或多种；R1代表取代或非取代的芳基或杂芳基、C3‑8环烷基、杂环基，所述取代基选自卤素、卤代C1‑8烷基中的一种或多种；R2、R3、R4、R5各自独立地选自氢、卤素、C1‑8烷基；本发明化合物对耐药的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肠球菌、大肠杆菌具有较强的抑

公开(公告)号：CN112851454A

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN201911129117.9

申请日：2019-11-18

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 姚春所 ,  石建功 ,  杨庆云 ,  朱其彬 ,  滕彬豪 ,  范旖瑶

IPC: C07B31/00 ,  C07C1/22 ,  C07C13/18 ,  C07C15/073 ,  C07C13/50 ,  C07C13/48 ,  C07C15/02 ,  C07C1/26 ,  C07C5/10 ,  C07C29/132 ,  C07C29/19 ,  C07C31/135 ,  C07C35/08 ,  C07C41/01 ,  C07C41/20 ,  C07C43/184 ,  C07C45/51 ,  C07C49/403 ,  C07C51/36 ,  C07C53/134 ,  C07C67/303 ,  C07C69/75 ,  C07C67/327 ,  C07C231/12 ,  C07C233/58 ,  C07D209/08 ,  C07D215/06

Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种在温和条件下芳族化合物氢化及氢化脱氧的方法以及该方法在芳族化合物及相关混合物氢化及氢化脱氧反应中的应用。具体而言，所述的方法为在合适的温度条件下使所述的芳族化合物或含有芳族化合物的混合物在溶剂中与催化剂及合适压力的氢气接触，使所述的氢、溶剂和芳族化合物在催化剂的作用下反应得到相应的氢化产物或/和脱除含氧取代基的氢化脱氧产物。本发明还公开了该方法的具体实施条件以及该方法适用的芳族化合物结构类型。本发明所用氢化及氢化脱氧反应方法反应条件温和，氢化脱氧效率高，底物适用性广泛，后处理方便，有良好的实验室和工业应用前景。

公开(公告)号：CN102716070A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN201210191579.5

申请日：2008-03-18

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吴松 ,  杜冠华 ,  戚燕 ,  高梅 ,  杨庆云 ,  光红梅 ,  李薇 ,  王月华 ,  童元峰

IPC: A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/19 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/353 ,  A61K47/40 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了松属素环糊精或环糊精衍生物包合物，应用环糊精或环糊精衍生物对松属素进行包合，该包合物含松属素和环糊精或环糊精衍生物，二者的摩尔比为1:1~100。提高松属素的水溶性，能更好的发挥松属素的治疗作用，该包合物适宜制备临床所需的固体剂型、液体剂型；包括输液、水针、粉针、口服液、糖浆剂、片剂、胶囊、颗粒剂、分散片。这种包合物可以制备预防和\或治疗心脑血管疾病，尤其是脑卒中的药物，还可以制备预防和\或治疗细菌和\或真菌感染的药物。

公开(公告)号：CN102050745A

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：CN200910237449.9

申请日：2009-11-06

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吴松 ,  刘前 ,  杨庆云 ,  戚燕 ,  童元峰

IPC: C07C211/42 ,  C07C209/62

Abstract: 本发明公开了一种安全制备脱氢松香酸降解胺的方法。该方法中，将叠氮化物和惰性有机溶剂混合，在加热条件下加入脱氢松香酸酰卤或者活性酯，生成的脱氢松香酸酰基叠氮化物随即原位重排生成相应的异氰酸酯，然后再水解生成脱氢松香酸降解胺。本方法避免了富集容易爆炸的脱氢松香酸酰基叠氮的过程，反应过程安全可控，且所有反应和纯化手段符合工业化生产的要求。

公开(公告)号：CN101429186A

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN200710177016.X

申请日：2007-11-08

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吴松 ,  杜冠华 ,  原悦 ,  杨庆云 ,  高梅 ,  戚燕 ,  童元峰 ,  王月华

IPC: C07D311/32 ,  C07B57/00

CPC classification number: C07D311/36 ,  C07B57/00 ,  C07D311/32

Abstract: 本发明涉及一种对外消旋松属素进行拆分的方法，即用手性伯胺或亚磺酰胺作拆分剂，对外消旋松属素进行衍生化，得到一对非对映异构体，利用其物理性质的差别实现拆分，最后脱去衍生基团，得到(R)－(+)－松属素和(S)－(－)－松属素。

公开(公告)号：CN112851626B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN201911190936.4

申请日：2019-11-28

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吴松 ,  孙华 ,  张金兰 ,  张文轩 ,  王喆 ,  杨庆云 ,  姜琳 ,  陈子涵 ,  申静 ,  张洁 ,  张驰 ,  韩遵圣 ,  秦通 ,  张媛媛

IPC: C07D317/64 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种左旋双环吗啉及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物及其在制备预防和/或治疗肝病等方面药物中的应用。

公开(公告)号：CN114075102A

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202010839497.1

申请日：2020-08-19

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 姚春所 ,  林明宝 ,  侯琦 ,  杨庆云 ,  石建功 ,  范旖瑶 ,  商昌辉 ,  袁继巧

IPC: C07C49/755 ,  C07C69/21 ,  C07C43/21 ,  C07C43/30 ,  A61P29/00 ,  C07C45/68 ,  C07C45/64 ,  C07C67/08 ,  C07C41/16 ,  C07C41/48 ,  A61K31/122 ,  A61K31/09 ,  A61K31/222 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P37/06 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/02 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及2,3‑二芳基茚衍生物、其制法及药物组合物与用途，具体涉及到一类如通式(I)和(II)所示的2,3‑二芳基茚型衍生物及其药学上可接受的盐，并公开了该类化合物单体或药用组合物在制备炎症免疫相关疾病治疗药物中的应用。

公开(公告)号：CN108456157A

公开(公告)日：2018-08-28

申请号：CN201810091202.X

申请日：2018-01-30

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 吴松 ,  夏杰 ,  闻刚 ,  冯波 ,  贾雨晴 ,  张文轩 ,  杨庆云 ,  张驰 ,  戚燕

IPC: C07C337/06 ,  A61K31/175 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07C337/06 ,  A61P31/04 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

Abstract: 本发明属于抗菌药物技术领域，涉及1-取代苯甲酰基-4-脂酰基氨基脲类衍生物、制备方法及其作为抗菌药物的用途。所述化合物如式(I)所示，其中R1选自氢、羟基、C1-C3烷基、C1-C8烷基氧基、C3-C6环烷基氧基、C3-C6环烷基甲氧基、无取代或卤代苯基C1-C3烷氧基、苯基、C1-C3烷基苯、卤代苯,R1的取代位置选自邻位、间位或对位；R2选自无取代或卤代C1-C8烷基、无取代或卤代C3-C6环烷基、无取代或卤代苯基C1-C3烷基；X选自硫或氧。本发明的1-取代苯甲酰基-4-脂酰基氨基脲类衍生物对革兰氏阳性菌，尤其是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、抗万古霉素肠道球菌(VRE)在内的耐药菌具有强抑制作用，可用于制备新型的抗耐药性细菌药物。

公开(公告)号：CN108236607A

公开(公告)日：2018-07-03

申请号：CN201611213881.0

申请日：2016-12-26

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 孙华 ,  姚春所 ,  杨庆云 ,  李芳芳 ,  程桂芳 ,  张丹 ,  亢玉龙

IPC: A61K31/09 ,  A61P1/16 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了式(Ⅰ)所示的茚型二苯乙烯二聚体Gns-1(gnetulin)在制备预防和/或治疗肝脏相关疾病药物中的用途。

公开(公告)号：CN102796082A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201110140268.1

申请日：2011-05-27

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 戚燕 ,  高虎 ,  童元峰 ,  杨庆云 ,  王冬梅 ,  吴松

IPC: C07D403/14 ,  C07D209/88

Abstract: 本发明公开了一种盐酸昂丹司琼有关物质B(如式I所示)的合成方法，它是以4，4-二氨基二苯甲烷为原料，经过重氮化、还原、与1，3-环己二酮成腙、环合、甲基化、羟醛缩合、与2-甲基咪唑的麦克尔加成等步骤最终得到盐酸昂丹司琼的有关物质B，化学名为6，6′-亚甲基双[(3RS)-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-1，2，3，9-四氢-4H-咔唑-4-酮]。本发明阐述的工艺为盐酸昂丹司琼有关物质B的合成提供了一条可行的路线。