TLR4和TLR9激动剂复方在抑制肿瘤转移中的应用

    公开(公告)号:CN101134046B

    公开(公告)日:2011-10-05

    申请号:CN200610112299.5

    申请日:2006-09-01

    CPC classification number: Y02A50/473

    Abstract: 本发明公开了TLR4激动剂和TLR9激动剂复方在制备预防肿瘤转移药物中的应用,尤其是TLR4激动剂是E.coli 0111:B4 LPS和TLR9激动剂CpG-ODN1826在抑制肺肿瘤转移中的应用。本发明还公开了一种药物组合物,包括TLR4激动剂和TLR9激动剂和药剂学上常用的载体。 本发明通过小鼠肺肿瘤高转移模型,分别于造模前腹腔注射TLR2激动剂(LPS-PG)或TLR4(LPS-EC)+TLR9(CpG)激动剂合剂,发现TLR4+TLR9激动剂合剂提前给药显著降低黑色素瘤所致小鼠肺结节数和肺指数,显著增加IFNγ/IL-13、IFNγ/TGFβ和MMP2/TIMP1比值,而显著降低IL-4的表达。使Th1/Th2、Th1/Treg平衡朝向Th1偏移。TLR4+TLR9激动剂合剂提前给药显著抑制黑色素瘤所致小鼠肺肿瘤的转移。

    TLR2配基PGN治疗代谢综合征的用途

    公开(公告)号:CN101306191A

    公开(公告)日:2008-11-19

    申请号:CN200710099311.8

    申请日:2007-05-16

    Abstract: 本发明公开了如式(I)的PGN可以改善胰岛素抵抗;改善脂质紊乱;改善胰岛β细胞的胰岛素抵抗;发挥抗炎作用和免疫抑制作用。因此PGN可以预防\或治疗糖尿病,所述的糖尿病可以是以胰岛素抵抗为主要病理特征,也可以是以炎症为病理特征;可以预防和\或治疗高脂血症、动脉粥样硬化症,所述的高脂血症,动脉粥样硬化症可以是以脂质代谢紊乱为病理特征的;可以预防和\或治疗自身免疫性疾病的药物,所述的自身免疫性疾病可以是以炎症为病理特征的;优选的以炎症为病理特征的自身免疫性疾病是激惹性肠炎。

    Toll样受体4激动剂CRX-675抗肺纤维化的用途

    公开(公告)号:CN102258527B

    公开(公告)日:2015-02-18

    申请号:CN201010185946.1

    申请日:2010-05-28

    Abstract: 本发明公开了Toll样受体4激动剂CRX-675抗肺纤维化的用途。发明人通过系统的研究发现对于C57BL/6小鼠经气管内注射博莱霉素(3U/Kg)造成肺纤维化模型,在造模后7天开始,腹腔注射CRX-675(10mg/kg/day)至第21天;通过病理组织学及生化检测等方法发现激活TLR4信号通路能显著降低博莱霉素灌注小鼠的死亡率;激活TLR4信号通路显著降低博莱霉素诱导的肺部炎症和损伤,减小博莱霉素所致肺纤维化,包括降低肺部胶原沉积、羟脯氨酸含量和α-SMA的表达,改善肺纤维化小鼠的肺功能。

    TLR2配基PGN治疗代谢综合征的用途

    公开(公告)号:CN101306191B

    公开(公告)日:2013-01-16

    申请号:CN200710099311.8

    申请日:2007-05-16

    Abstract: 本发明公开了如式(I)的PGN可以改善胰岛素抵抗;改善脂质紊乱;改善胰岛β细胞的胰岛素抵抗;发挥抗炎作用和免疫抑制作用。因此PGN可以预防\或治疗糖尿病,所述的糖尿病可以是以胰岛素抵抗为主要病理特征,也可以是以炎症为病理特征;可以预防和\或治疗高脂血症、动脉粥样硬化症,所述的高脂血症,动脉粥样硬化症可以是以脂质代谢紊乱为病理特征的;可以预防和\或治疗自身免疫性疾病的药物,所述的自身免疫性疾病可以是以炎症为病理特征的;优选的以炎症为病理特征的自身免疫性疾病是激惹性肠炎。

    TLR4和TLR9激动剂复方在抑制肿瘤转移中的应用

    公开(公告)号:CN101134046A

    公开(公告)日:2008-03-05

    申请号:CN200610112299.5

    申请日:2006-09-01

    CPC classification number: Y02A50/473

    Abstract: 本发明公开了TLR4激动剂和TLR9激动剂复方在制备预防肿瘤转移药物中的应用,尤其是TLR4激动剂是LPS from Porphyromonas gingivalis和TLR9激动剂E.coli 0111:B4 LPS在抑制肺肿瘤转移中的应用。本发明还公开了一种药物组合物,包括TLR4激动剂和TLR9激动剂和药剂学上常用的载体。本发明通过小鼠肺肿瘤高转移模型,分别于造模前腹腔注射TLR2激动剂(LPS-PG)或TLR4(LPS-EC)+TLR9(CpG)激动剂合剂,发现TLR4+TLR9激动剂合剂提前给药显著降低黑色素瘤所致小鼠肺结节数和肺指数,显著增加IFNγ/IL-13、IFNγ/TGFβ和MMP2/TIMP1比值,而显著降低IL-4的表达。使Th1/Th2、Th1/Treg平衡朝向Th1偏移。TLR4+TLR9激动剂合剂提前给药显著抑制黑色素瘤所致小鼠肺肿瘤的转移。

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