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公开(公告)号：CN117442750A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202210842434.0
申请日：2022-07-18
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明公开一种甲氨蝶呤介导的肿瘤靶向型金属有机框架药物组合物和其制备方法及应用。本发明以兼具抗肿瘤活性和主动靶向功能的甲氨蝶呤作为材料，与PEG共价结合得到MTX‑PEG‑COOH肿瘤靶向药物偶联物。然后通过正负电荷相互作用将其修饰至金属有机框架ZIF‑8中，制得一种甲氨蝶呤介导的肿瘤靶向型金属有机框架药物组合物(MTX/ZIF‑8)。MTX/ZIF‑8的制备工艺简单、成本低、可重复性好，批间一致性高。MTX/ZIF‑8可以肿瘤靶向药物递送系统，通过简单一步包载法包封化疗药物，具有载药率高、稳定性好、响应性释药的优势。此外，MTX/ZIF‑8包载化疗药物时，可以发挥双机制协同抗肿瘤的优势，从而实现增强的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN112168788B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN201910583275.5
申请日：2019-07-01
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K9/19 , A61K9/107 , A61K47/24 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种静脉注射用阿瑞匹坦胶束无菌冻干制剂及其制备方法，属于医药技术领域。本发明的静脉注射用阿瑞匹坦胶束无菌冻干制剂包含阿瑞匹坦和甲氧基聚乙二醇衍生化磷脂，以及药学上可接受的冻干保护剂。本发明选用甲氧基聚乙二醇衍生化磷脂作为增溶剂，增加阿瑞匹坦的溶解度，提高生物利用度。同时，本发明的阿瑞匹坦胶束无菌冻干制剂不含乙醇等刺激性成分，也不含吐温类致敏成分，提高临床使用安全性。通过静脉注射给药，方便吞咽困难和口服吸收差的患者使用，用于治疗抗肿瘤药物引起的急性和迟发型恶心呕吐。
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公开(公告)号：CN104546709A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201410515481.X
申请日：2014-09-29
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明公开了递送药物的pH敏感型聚合物胶束。具体地说，本发明公开了一种聚合物胶束组合物，其中包含：聚谷氨酸-聚乳酸嵌段共聚物，其由下式表示：PGAm-PLAn，式中，m和n分别表示聚谷氨酸链和聚乳酸链的聚合度；TAT肽共价连接的聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(即TAT-PEG-DSPE)；聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(即PEG-DSPE)；以及任选的药用载体和抗肿瘤药物。本发明还涉及所述胶束组合物的方法以及聚谷氨酸-聚乳酸嵌段共聚物在制备聚合物胶束组合物中的用途。本发明聚合物胶束具有pH敏感性从而可延长药物在肿瘤部位的滞留时间，并靶向性发挥TAT肽的穿膜功能，增加药物跨膜吸收，同时还可以保护TAT肽，防止酶降解，并且本发明胶束组合物具有优异的载药性能。
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公开(公告)号：CN117442604A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202210838121.8
申请日：2022-07-17
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/353 , A61K31/337 , A61K9/51 , A61K47/22 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，公开了一种活性增强的紫杉醇纳米复合物及其制备方法及用途。该纳米复合物主要由一种脂溶性表没食子儿茶素没食子酸酯衍生物(EGCG‑Fmoc)和紫杉醇组成，EGCG‑Fmoc可以与紫杉醇通过π‑π相互作用力自组装而形成一种纳米尺度的药物载体复合物。该纳米复合物作为一种活性增强的紫杉醇纳米载体，可以在不过量使用惰性载体的前提下，实现对紫杉醇的高效递送，从而避免机体的代谢负担增加和潜在的毒性。此外，通过利用EGCG‑Fmoc的抗肿瘤生长、抗肿瘤转移的药理活性，该复合物可以达到增强紫杉醇治疗肿瘤效果的作用。该纳米复合物制备工艺简单、快速，易于放大和工业化生产，在临床应用转化方面也具有较好的发展前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117838726A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202211220486.0
申请日：2022-10-04
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K33/34 , A61K9/08 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61K33/00 , A61K33/04 , A61K33/06 , A61K33/24 , A61K33/26 , A61K33/30 , A61K33/32
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种微量元素注射液及其在治疗类风湿性关节炎的用途，该注射液是采用天然矿物质制备得到澄清溶液，应用臭氧、紫外线、二氧化氯、次氯酸钠方法中的一种或一种以上的组合灭菌，得到供局部注射用的无菌微量元素注射液。其含有铁、镁、铝、锌、锰、钛、钙、硒、铬、钒、镍、钼、钴、锶、铜等多种人体必需和非必需微量元素。该注射液处方新颖、安全有效，无毒副作用。关节腔注射后，该注射液通过调节免疫系统，提高机体自身免疫力，参与抗氧化过程，降低关节部位炎症反应，发挥RA治疗效果。
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公开(公告)号：CN117752814A
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202211165242.7
申请日：2022-09-23
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K47/69 , A61K47/62 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种多肽二聚体(Di‑Peptide)修饰的的前列腺癌靶向型金属有机框架药物组合物和其制备方法及运用。本发明以可特异性靶向前列腺癌细胞表面高表达的前列腺特异性膜抗原(PSMA)的多肽二聚体作为靶向配体，与PEG共价结合得到Di‑PEG‑COOH靶向偶联物。然后将Di‑PEG‑COOH通过正负电荷相互作用修饰在金属有机框架材料ZIF‑8表面，制得靶向性金属有机框架药物载体。该载体通过一步包封法包载化疗药物紫杉醇(PTX)，进而得到一种多肽二聚体(Di‑Peptide)修饰的前列腺癌靶向型金属有机框架药物组合物。该药物组合物具有对前列腺癌的亲和力和靶向效率更高，有助于增强紫杉醇在肿瘤组织的特异性累积，降低脱靶效应，降低化疗药物的毒副作用等优势。
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公开(公告)号：CN117304158A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202210709564.7
申请日：2022-06-22
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D311/62 , A61K31/353 , A61K47/54 , A61K47/69 , B82Y5/00
Abstract: 本发明属于药物化学和药物制剂技术领域。公开了一种表没食子儿茶素没食子酸酯衍生物及制备方法及用途，通过将表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)与芴甲氧羰酰氯(Fmoc‑Cl)在缚酸剂的存在下反应得到一种EGCG衍生物。该衍生物可以有效提高EGCG的脂溶性、稳定性及药理活性。并且本发明提供的EGCG衍生物可以在水中自组装形成一种粒径在100nm左右的纳米粒子，该性质可以提高EGCG在体内的细胞摄取效率，增加其在体内靶向肿瘤病灶部位的能力。该发明可以解决EGCG稳定性差，生物利用度低等临床应用难题，且制备方法简单，易于工业生产及放大，在促进EGCG临床应用转化方面具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112168788A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN201910583275.5
申请日：2019-07-01
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K9/19 , A61K9/107 , A61K47/24 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种静脉注射用阿瑞匹坦胶束无菌冻干制剂及其制备方法，属于医药技术领域。本发明的静脉注射用阿瑞匹坦胶束无菌冻干制剂包含阿瑞匹坦和甲氧基聚乙二醇衍生化磷脂，以及药学上可接受的冻干保护剂。本发明选用甲氧基聚乙二醇衍生化磷脂作为增溶剂，增加阿瑞匹坦的溶解度，提高生物利用度。同时，本发明的阿瑞匹坦胶束无菌冻干制剂不含乙醇等刺激性成分，也不含吐温类致敏成分，提高临床使用安全性。通过静脉注射给药，方便吞咽困难和口服吸收差的患者使用，用于治疗抗肿瘤药物引起的急性和迟发型恶心呕吐。
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公开(公告)号：CN104546709B
公开(公告)日：2019-01-01
申请号：CN201410515481.X
申请日：2014-09-29
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明公开了递送药物的pH敏感型聚合物胶束。具体地说，本发明公开了一种聚合物胶束组合物，其中包含：聚谷氨酸‑聚乳酸嵌段共聚物，其由下式表示：PGAm‑PLAn，式中，m和n分别表示聚谷氨酸链和聚乳酸链的聚合度；TAT肽共价连接的聚乙二醇‑二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(即TAT‑PEG‑DSPE)；聚乙二醇‑二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(即PEG‑DSPE)；以及任选的药用载体和抗肿瘤药物。本发明还涉及所述胶束组合物的方法以及聚谷氨酸‑聚乳酸嵌段共聚物在制备聚合物胶束组合物中的用途。本发明聚合物胶束具有pH敏感性从而可延长药物在肿瘤部位的滞留时间，并靶向性发挥TAT肽的穿膜功能，增加药物跨膜吸收，同时还可以保护TAT肽，防止酶降解，并且本发明胶束组合物具有优异的载药性能。
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