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公开(公告)号：CN119424365A
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202310960280.X
申请日：2023-08-01
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K9/51 , A61K31/416 , A61K47/69 , A61K47/46 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开一种包载氯尼达明的肿瘤细胞膜仿生金属有机框架纳米粒、制备及其应用。本发明首先采用一锅法制备包载氯尼达明的金属有机框架纳米粒，随后通过反复过膜挤压或超声将肿瘤细胞膜包覆在纳米粒表面，最终制得一种包载氯尼达明的肿瘤细胞膜仿生纳米药物。制备工艺简单、成本低、稳定性好、可重复性高。本发明的仿生纳米药物有助于解决抗癌药物氯尼达明的溶解性差、生物利用度低等难题。同时肿瘤细胞膜伪装技术可以促使纳米药物利用EPR被动靶向效应和同源主动靶向双重作用实现较高的肿瘤组织蓄积，提高抗肿瘤效果，降低氯尼达明的毒副作用。
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公开(公告)号：CN117752814A
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202211165242.7
申请日：2022-09-23
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K47/69 , A61K47/62 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种多肽二聚体(Di‑Peptide)修饰的的前列腺癌靶向型金属有机框架药物组合物和其制备方法及运用。本发明以可特异性靶向前列腺癌细胞表面高表达的前列腺特异性膜抗原(PSMA)的多肽二聚体作为靶向配体，与PEG共价结合得到Di‑PEG‑COOH靶向偶联物。然后将Di‑PEG‑COOH通过正负电荷相互作用修饰在金属有机框架材料ZIF‑8表面，制得靶向性金属有机框架药物载体。该载体通过一步包封法包载化疗药物紫杉醇(PTX)，进而得到一种多肽二聚体(Di‑Peptide)修饰的前列腺癌靶向型金属有机框架药物组合物。该药物组合物具有对前列腺癌的亲和力和靶向效率更高，有助于增强紫杉醇在肿瘤组织的特异性累积，降低脱靶效应，降低化疗药物的毒副作用等优势。
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公开(公告)号：CN117304158A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202210709564.7
申请日：2022-06-22
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C07D311/62 , A61K31/353 , A61K47/54 , A61K47/69 , B82Y5/00
Abstract: 本发明属于药物化学和药物制剂技术领域。公开了一种表没食子儿茶素没食子酸酯衍生物及制备方法及用途，通过将表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)与芴甲氧羰酰氯(Fmoc‑Cl)在缚酸剂的存在下反应得到一种EGCG衍生物。该衍生物可以有效提高EGCG的脂溶性、稳定性及药理活性。并且本发明提供的EGCG衍生物可以在水中自组装形成一种粒径在100nm左右的纳米粒子，该性质可以提高EGCG在体内的细胞摄取效率，增加其在体内靶向肿瘤病灶部位的能力。该发明可以解决EGCG稳定性差，生物利用度低等临床应用难题，且制备方法简单，易于工业生产及放大，在促进EGCG临床应用转化方面具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115463110B
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202110647637.X
申请日：2021-06-10
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K9/51 , A61K9/127 , A61K31/337 , A61K31/352 , A61K47/54 , A61K47/60 , A61K47/36 , A61K47/28 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物制剂领域，公开了一种胆酸修饰的口服紫杉醇纳米粒，其制备方法及应用，具体涉及一种胆酸修饰的口服紫杉醇纳米粒，包括总脂质，壳聚糖‑甘氨胆酸聚合物、葡萄糖，其中，总脂质包括：紫杉醇胆固醇复合物、磷脂、胆固醇、磷脂‑聚乙二醇、磷脂‑聚乙二醇‑槲皮素聚合物；在所述紫杉醇胆固醇复合物中紫杉醇与胆固醇的重量比例为1:0.1～1:1。所述胆酸修饰的口服紫杉醇纳米粒通过表面修饰胆酸与回肠末端过表达的ASBT转运体结合，显著提高药物的跨肠转运效率，从而实现提高紫杉醇口服生物利用度及其口服抗肿瘤药效的目的。
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公开(公告)号：CN109734921B
公开(公告)日：2021-09-14
申请号：CN201811264453.X
申请日：2018-10-29
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明制备了聚乙烯亚胺‑b‑聚乳酸嵌段高分子共聚物，并以其作为新型载体用于同时包载难溶性抗肿瘤化药和核酸类药物，并对其进行应用型研究。本发明采用交联‑缩合法将聚乙烯亚胺的氨基与聚乳酸的端羧基连接上，制备的新型载体(PEI‑PLA)安全无毒，具有较好的细胞穿膜能力，对于难溶性抗肿瘤化药有高载药量，很好地复合核酸类药物。用PEI‑PLA共聚物同时包载难溶性抗肿瘤化药和核酸类药物制备的纳米粒在具有良好的肿瘤细胞抑制作用，因此，PEI‑PLA高分子聚合物具有较好的开发前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102188724A
公开(公告)日：2011-09-21
申请号：CN201010117579.1
申请日：2010-03-03
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K51/06 , A61K51/04 , A61K51/12 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/32
Abstract: 本发明公开了一种新型的用于放射治疗肿瘤的超声速释制剂、其制备方法及其用途，所述超声速释制剂包括山梨醇、医用高分子聚合物和放射性核素，其中医用高分子聚合物的重量和放射性核素的重量分别为山梨醇重量的1-10％之间。超声成像结果表明，本发明的超声速释制剂能够显著地增加制剂在肿瘤组织中的释药速度和程度。本发明的方法，简单容易，便于生产，在放射治疗肿瘤疾病方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN117838726A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202211220486.0
申请日：2022-10-04
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K33/34 , A61K9/08 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61K33/00 , A61K33/04 , A61K33/06 , A61K33/24 , A61K33/26 , A61K33/30 , A61K33/32
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种微量元素注射液及其在治疗类风湿性关节炎的用途，该注射液是采用天然矿物质制备得到澄清溶液，应用臭氧、紫外线、二氧化氯、次氯酸钠方法中的一种或一种以上的组合灭菌，得到供局部注射用的无菌微量元素注射液。其含有铁、镁、铝、锌、锰、钛、钙、硒、铬、钒、镍、钼、钴、锶、铜等多种人体必需和非必需微量元素。该注射液处方新颖、安全有效，无毒副作用。关节腔注射后，该注射液通过调节免疫系统，提高机体自身免疫力，参与抗氧化过程，降低关节部位炎症反应，发挥RA治疗效果。
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公开(公告)号：CN117442749A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202210841737.0
申请日：2022-07-18
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开一种基于狂犬病毒糖蛋白衍生肽15(RVG‑15)修饰的脑靶向性金属有机框架药物载体的制备方法和应用。本发明以脑靶向肽RVG为靶向基团，与PEG共价结合得到RVG‑PEG‑COOH靶向偶联物。然后将RVG‑PEG‑COOH通过正负电荷相互作用修饰在金属有机框架材料ZIF‑8表面，制得脑靶向性金属有机框架药物载体。本发明所制备的脑靶向性金属有机框架药物载体可以通过简单一步包载法实现对化疗药物的包载，具有载药率高、稳定性好、脑靶向效果强等优点。
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公开(公告)号：CN117126388A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202210544625.9
申请日：2022-05-19
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C08G65/333 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/28 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物材料和药物制剂领域，公开了一种胆盐修饰的两亲性生物材料Fmoc‑PEG‑GCA及其制备方法和用途。该生物材料结构如式I所示，该生物材料可在水中自组装成为一种纳米胶束，该胶束可在Fmoc的π‑π相互作用下高效包载紫杉醇。PEG在该胶束中具有高密度特性，能够促进胶束在肠道粘液层中高效穿透，甘氨胆酸(GCA)在该胶束中作为一种靶头，能够靶向回肠末端过表达的ASBT转运体靶头，从而显著提高胶束在肠上皮细胞转运效率。该生物材料作为紫杉醇口服递送的药物载体，能够显著提高紫杉醇的口服生物利用度，具有较高的临床应用价值。
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公开(公告)号：CN102787109A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201110127225.X
申请日：2011-05-17
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种具有生理活性的甲氧基聚乙二醇(mPEG)-蚓激酶偶联物，具有如下结构，其中，mPEG是甲氧基聚乙二醇，Lumbrokinase是蚓激酶，mPEG的分子量为5000-40000道尔顿。本发明的mPEG-蚓激酶偶联物，在体内保留时间长，降低了其免疫原性，提高了溶栓药效。mPEG——CH2-W——NH-Lumbrokinase。
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