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公开(公告)号：CN118684894A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202310301873.5
申请日：2023-03-24
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开了一种tuftsin肽修饰的二硫键交联的聚乙烯亚胺聚合物及其制备方法和应用。本发明以二硫代二丙酸作为交联剂将bPEI1800交联得到高分子量的PEI‑SS，以MAL‑PEG‑NHS作为连接臂连接在PEI‑SS上，后将具有巨噬细胞靶向作用的tuftsin肽通过巯基与马来酰亚胺之间的迈克尔加成反应修饰在PEI‑SS材料上，进而得到一种具有巨噬细胞靶向作用的tuftsin修饰的二硫键交联的聚乙烯亚胺聚合物PEI‑SS‑PEG‑tuftsin。该聚合物具有对核酸物质固缩能力强，转染效率高，对巨噬细胞靶向效率高，细胞毒性低等优势。
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公开(公告)号：CN117838726A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202211220486.0
申请日：2022-10-04
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K33/34 , A61K9/08 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61K33/00 , A61K33/04 , A61K33/06 , A61K33/24 , A61K33/26 , A61K33/30 , A61K33/32
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种微量元素注射液及其在治疗类风湿性关节炎的用途，该注射液是采用天然矿物质制备得到澄清溶液，应用臭氧、紫外线、二氧化氯、次氯酸钠方法中的一种或一种以上的组合灭菌，得到供局部注射用的无菌微量元素注射液。其含有铁、镁、铝、锌、锰、钛、钙、硒、铬、钒、镍、钼、钴、锶、铜等多种人体必需和非必需微量元素。该注射液处方新颖、安全有效，无毒副作用。关节腔注射后，该注射液通过调节免疫系统，提高机体自身免疫力，参与抗氧化过程，降低关节部位炎症反应，发挥RA治疗效果。
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公开(公告)号：CN117442749A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202210841737.0
申请日：2022-07-18
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明属于医药技术领域，公开一种基于狂犬病毒糖蛋白衍生肽15(RVG‑15)修饰的脑靶向性金属有机框架药物载体的制备方法和应用。本发明以脑靶向肽RVG为靶向基团，与PEG共价结合得到RVG‑PEG‑COOH靶向偶联物。然后将RVG‑PEG‑COOH通过正负电荷相互作用修饰在金属有机框架材料ZIF‑8表面，制得脑靶向性金属有机框架药物载体。本发明所制备的脑靶向性金属有机框架药物载体可以通过简单一步包载法实现对化疗药物的包载，具有载药率高、稳定性好、脑靶向效果强等优点。
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公开(公告)号：CN117126388A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202210544625.9
申请日：2022-05-19
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: C08G65/333 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K47/28 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物材料和药物制剂领域，公开了一种胆盐修饰的两亲性生物材料Fmoc‑PEG‑GCA及其制备方法和用途。该生物材料结构如式I所示，该生物材料可在水中自组装成为一种纳米胶束，该胶束可在Fmoc的π‑π相互作用下高效包载紫杉醇。PEG在该胶束中具有高密度特性，能够促进胶束在肠道粘液层中高效穿透，甘氨胆酸(GCA)在该胶束中作为一种靶头，能够靶向回肠末端过表达的ASBT转运体靶头，从而显著提高胶束在肠上皮细胞转运效率。该生物材料作为紫杉醇口服递送的药物载体，能够显著提高紫杉醇的口服生物利用度，具有较高的临床应用价值。
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公开(公告)号：CN116077484A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202111315066.6
申请日：2021-11-08
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K31/352 , A61K31/337 , A61K9/107 , A61K9/127 , A61K9/52 , A61K47/14 , A61K47/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物制剂领域，公开了一种靶向释药型复合双载药纳米粒及其制备方法和应用，选择胶束‑脂质体复合纳米粒用于同时包载抗肿瘤药物紫杉醇和抗成纤维药物槲皮素，同时对内部小粒径胶束和外层脂质体表面分别进行RGD和NGR修饰增强其主动靶向性。此外，在普通脂质制备体材料中加入MMP敏感的单硬脂酸甘油三酯(Triglycerol monostearate,TGMS)，在肿瘤MMP丰富表达的微环境中，外层脂质体破裂，释放出内部小粒径胶束和脂质体中包含的药物，这样实现时空上靶向释药，协同提高抗肿瘤效果，可为兼具肿瘤微环境响应和调控肿瘤微环境的智能释药载体研究提供思路参考和技术借鉴。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108743964B
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN201810317197.X
申请日：2018-04-10
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明将狂犬病毒糖蛋白衍生肽(RDP)与多聚精氨酸连接，设计了RDP修饰的脑靶向核酸递送载体，通过RDP与乙酰胆碱受体的相互作用介导入脑，同时利用多聚精氨酸所携带的正电荷，通过静电作用加载核酸，并对其进行理化性质的研究。本发明考察了RDP的细胞摄取效率，与RVG29摄取效率相当，并通过复凝聚法制备了加载siRNA或质粒DNA的RDP‑(R)n的纳米粒，所得纳米粒粒径较小且较为均一，扫描电镜下观察，纳米粒颗粒圆整，有较好的脑靶向应用前景。
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公开(公告)号：CN112569366A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201910927139.3
申请日：2019-09-27
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种用于口服的新型纳米聚合物靶向递送系统，包括包载生物大分子药物的组成及制备方法，生物大分子药物为核酸、肽、疫苗、抗体或聚糖。选用两种不同性质的胆酸：疏水胆酸和亲水胆酸分别为内外靶头，首先通过电荷作用和疏水作用制备包载生物大分子药物的阳离子聚合物—疏水胆酸核心复合物，然后通过薄膜水化作用和电荷作用将核心复合物包裹于阴离子聚合物—聚乙二醇—亲水胆酸中形成纳米粒，将纳米粒制成冻干粉装入肠溶胶囊中构建一种自组装口服纳米聚合物靶向递送系统。口服后，通过转运体进入淋巴，然后吸收入血，可提高口服药物的生物利用度。
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公开(公告)号：CN108721239A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810305849.8
申请日：2018-04-09
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
IPC: A61K9/22 , A61K47/38 , A61K47/14 , A61K31/426 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种缓释制剂及其制备方法，所述缓释制剂含有硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐酸盐或硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯马来酸盐、缓释材料、填充剂、润滑剂、粘合剂或润湿剂。此缓释制剂中主要缓释材料为山嵛酸甘油酯或山嵛酸甘油酯与羟丙基甲基纤维素的混合物。本发明缓释制剂中的主药用量占片重的0.1％-50％。本发明采用湿法制粒制备的硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐酸盐或硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯马来酸盐缓释制剂释放行为受胃肠道蠕动速度等影响较小，释放缓慢，可以维持较为平稳的血药浓度，具有毒副作用小，服用方便和提高生物利用度等优点。本发明用于预防和/或治疗阿尔茨海默病。本发明的制备方法工艺简单，稳定，易于批量生产。
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公开(公告)号：CN108239181A
公开(公告)日：2018-07-03
申请号：CN201611207106.4
申请日：2016-12-23
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明制备了6-聚精氨酸-6-聚组氨酸(R6H6)短肽修饰的壳聚糖(CS)衍生物作为新型载体用于siRNA的递送，利用R6H6修饰的CS加载小干扰RNA(siRNA)制备纳米粒，并对其进行体内外应用性研究。本发明采用交联-缩合法将R6H6短肽连接于CS的伯胺基团上，制备的新型载体(R6H6-CS)安全无毒，且具有较好的细胞穿膜能力和溶酶体逃逸功能，R6H6-CS共聚物能够有效的递送siRNA药物进入肿瘤细胞，且R6H6-CS共聚物加载siRNA制备的纳米粒(R6H6-NP)在体内外具有良好的治疗效果，因此，R6H6-NP具有较好的开发前景。
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公开(公告)号：CN102787109A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201110127225.X
申请日：2011-05-17
Applicant: 中国医学科学院药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种具有生理活性的甲氧基聚乙二醇(mPEG)-蚓激酶偶联物，具有如下结构，其中，mPEG是甲氧基聚乙二醇，Lumbrokinase是蚓激酶，mPEG的分子量为5000-40000道尔顿。本发明的mPEG-蚓激酶偶联物，在体内保留时间长，降低了其免疫原性，提高了溶栓药效。mPEG——CH2-W——NH-Lumbrokinase。
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