公开(公告)号：CN114377008B

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202011130795.X

申请日：2020-10-21

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 高钟镐 ,  张东明 ,  黄伟 ,  李燕 ,  陈乃宏 ,  辛欣 ,  臧应达 ,  盛莉 ,  楚世峰 ,  李创军 ,  马洁

IPC: A61K31/403 ,  A61K9/08 ,  A61K47/02 ,  A61P25/28 ,  A61K36/75

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及一种吡喃[3,2‑a]咔唑生物碱注射用浓溶液及其制备方法。所述注射用浓溶液主要由吡喃[3,2‑a]咔唑生物碱、助溶剂、表面活性剂组成。本发明注射用浓溶液中的主药为吡喃[3,2‑a]咔唑生物碱，用量占0.1％‑50％。本发明制得的制剂，溶解性好，在长期的储存过程中稳定，并具有较好的生物利用度，生产工艺简便易控，适合大批量生产。本发明用于预防和/或治疗神经退行性疾病。

公开(公告)号：CN114377008A

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202011130795.X

申请日：2020-10-21

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 高钟镐 ,  张东明 ,  黄伟 ,  李燕 ,  陈乃宏 ,  辛欣 ,  臧应达 ,  盛莉 ,  楚世峰 ,  李创军 ,  马洁

IPC: A61K31/403 ,  A61K9/08 ,  A61K47/02 ,  A61P25/28 ,  A61K36/75

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及一种吡喃[3,2‑a]咔唑生物碱注射用浓溶液及其制备方法。所述注射用浓溶液主要由吡喃[3,2‑a]咔唑生物碱、助溶剂、表面活性剂组成。本发明注射用浓溶液中的主药为吡喃[3,2‑a]咔唑生物碱，用量占0.1％‑50％。本发明制得的制剂，溶解性好，在长期的储存过程中稳定，并具有较好的生物利用度，生产工艺简便易控，适合大批量生产。本发明用于预防和/或治疗神经退行性疾病。

公开(公告)号：CN111825688A

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN201910311626.7

申请日：2019-04-18

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张东明 ,  臧应达 ,  李创军 ,  马洁

IPC: C07D491/052

Abstract: 本发明提供了一种6-叔丁基-3’,3’,3-三甲基吡喃[3,2-a]咔唑的制备方法，属于医药技术领域。本发明的方法包括如下步骤：S1)钯碳催化下的氢化还原反应得到中间体1；S2)中间体1经过重氮化还原反应得到中间体2；S3)中间体2在酸性溶剂中和4-叔丁基环己酮发生环化反应得到中间体3；S4)中间体3在钯碳催化下脱氢芳构化得到中间体4；S5)中间体4通过三溴化硼脱甲基得到中间体5；S6)中间体5在钛酸四异丙酯催化下和3-甲基巴豆醛发生环合反应得到终产物粗品；S7)粗品通过乙醇重结晶得纯度99％以上的6-叔丁基-3’,3’,3-三甲基吡喃[3,2-a]咔唑。

公开(公告)号：CN118059083A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202211474398.3

申请日：2022-11-23

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张东明 ,  叶菲 ,  孙兴妍 ,  田金英 ,  李创军 ,  马洁 ,  臧应达

IPC: A61K31/343 ,  A61K31/122 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属于医药领域，公开了茋类化合物及其制备方法和其药物组合物与用途，具体而言，本发明公开了从锦鸡儿中发现的5个新茋类化合物(1‑5)，这类化合物通过植物化学的制备方法，含有新茋类的药物组合物及它们在制备α‑葡萄糖苷酶和PTP1B抑制剂，预防和/或治疗糖尿病药物。

公开(公告)号：CN117700419A

公开(公告)日：2024-03-15

申请号：CN202211106807.4

申请日：2022-09-13

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张东明 ,  陈晓光 ,  臧应达 ,  来芳芳 ,  李创军 ,  马洁 ,  陈欣怡 ,  黄蕾 ,  吴海杰

IPC: C07D491/052 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454

Abstract: 本发明属于天然药物及药物化学领域，公开了一类一氧化氮供体型吡喃并咔唑生物碱衍生物及其制备方法和其药物组合物与用途。具体而言，本发明公开了如通式I和II所示的咔唑生物碱。这类生物碱是通过人工合成的方式制备，含有其药物组合物，以及它们在制备治疗肿瘤疾病的药物的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112842995A

公开(公告)日：2021-05-28

申请号：CN201911100203.7

申请日：2019-11-12

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 高钟镐 ,  张东明 ,  崔敏虎 ,  黄伟 ,  陈丽青 ,  臧应达 ,  李创军

IPC: A61K9/107 ,  A61K47/34 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种治疗结直肠癌的包载难溶性抗肿瘤药物LA67的聚合物胶束及其制备方法，属于药物制剂领域。本发明有效地增加LA67的溶解度，能控制LA67的释放，从而提高LA67的疗效持续性，降低药物不良反应；同时本发明的聚合物胶束具有被动靶向性，通过增强的渗透滞留(EPR)效应实现靶向效果，因此能更有效地在肿瘤部位蓄积，从而增强LA67抑制肿瘤增殖及肝转移效果。

公开(公告)号：CN112274518B

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN201910673841.1

申请日：2019-07-24

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张天泰 ,  张东明 ,  臧应达 ,  付俊敏 ,  周禹 ,  史高娜 ,  李创军

IPC: A61K31/585 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了化合物(I)及其药学上可接受的盐，以及含有该化合物的药物组合物在制备预防和/或治疗败血症药物中的应用。

公开(公告)号：CN112168831B

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN201910583248.8

申请日：2019-07-01

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张天泰 ,  张东明 ,  臧应达 ,  付俊敏 ,  周禹 ,  史高娜 ,  李创军

IPC: A61K31/585 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04

Abstract: 本发明公开了一个雷公藤内酯醇衍生物在防治炎症性肠病中的用途，属于医药技术领域。具体公开了如下化合物I及其药学上可接受的盐，体内外实验结果表明化合物Ⅰ毒性较低，具有明显的抗炎以及治疗炎症性肠病的药理活性，有望成为治疗炎症性肠病相关疾病的药物。其中，Ph表示苯基。

公开(公告)号：CN110498829B

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN201810464842.0

申请日：2018-05-16

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张东明 ,  陈晓光 ,  臧应达 ,  来芳芳 ,  李创军 ,  王雨辰

IPC: C07J73/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/585

Abstract: 本发明公开了一类雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和其药物组合物与用途。具体而言，本发明公开了如通式I、II及化合物LA‑67所示的雷公藤内酯醇衍生物。这类衍生物是通过人工合成的方式制备，含有其药物组合物，以及它们在制备治疗肿瘤疾病的药物的用途。

公开(公告)号：CN112274518A

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN201910673841.1

申请日：2019-07-24

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张天泰 ,  张东明 ,  臧应达 ,  付俊敏 ,  周禹 ,  史高娜 ,  李创军

IPC: A61K31/585 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了化合物(I)及其药学上可接受的盐，以及含有该化合物的药物组合物在制备预防和/或治疗败血症药物中的应用。