公开(公告)号：CN108721239A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201810305849.8

申请日：2018-04-09

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 王晓良 ,  高钟镐 ,  黄伟 ,  王琰 ,  黄海洪 ,  彭英 ,  辛欣 ,  郭芳 ,  冯茹

IPC: A61K9/22 ,  A61K47/38 ,  A61K47/14 ,  A61K31/426 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及一种缓释制剂及其制备方法，所述缓释制剂含有硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐酸盐或硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯马来酸盐、缓释材料、填充剂、润滑剂、粘合剂或润湿剂。此缓释制剂中主要缓释材料为山嵛酸甘油酯或山嵛酸甘油酯与羟丙基甲基纤维素的混合物。本发明缓释制剂中的主药用量占片重的0.1％-50％。本发明采用湿法制粒制备的硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐酸盐或硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯马来酸盐缓释制剂释放行为受胃肠道蠕动速度等影响较小，释放缓慢，可以维持较为平稳的血药浓度，具有毒副作用小，服用方便和提高生物利用度等优点。本发明用于预防和/或治疗阿尔茨海默病。本发明的制备方法工艺简单，稳定，易于批量生产。

公开(公告)号：CN114377008B

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202011130795.X

申请日：2020-10-21

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 高钟镐 ,  张东明 ,  黄伟 ,  李燕 ,  陈乃宏 ,  辛欣 ,  臧应达 ,  盛莉 ,  楚世峰 ,  李创军 ,  马洁

IPC: A61K31/403 ,  A61K9/08 ,  A61K47/02 ,  A61P25/28 ,  A61K36/75

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及一种吡喃[3,2‑a]咔唑生物碱注射用浓溶液及其制备方法。所述注射用浓溶液主要由吡喃[3,2‑a]咔唑生物碱、助溶剂、表面活性剂组成。本发明注射用浓溶液中的主药为吡喃[3,2‑a]咔唑生物碱，用量占0.1％‑50％。本发明制得的制剂，溶解性好，在长期的储存过程中稳定，并具有较好的生物利用度，生产工艺简便易控，适合大批量生产。本发明用于预防和/或治疗神经退行性疾病。

公开(公告)号：CN114377008A

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202011130795.X

申请日：2020-10-21

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 高钟镐 ,  张东明 ,  黄伟 ,  李燕 ,  陈乃宏 ,  辛欣 ,  臧应达 ,  盛莉 ,  楚世峰 ,  李创军 ,  马洁

IPC: A61K31/403 ,  A61K9/08 ,  A61K47/02 ,  A61P25/28 ,  A61K36/75

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，涉及一种吡喃[3,2‑a]咔唑生物碱注射用浓溶液及其制备方法。所述注射用浓溶液主要由吡喃[3,2‑a]咔唑生物碱、助溶剂、表面活性剂组成。本发明注射用浓溶液中的主药为吡喃[3,2‑a]咔唑生物碱，用量占0.1％‑50％。本发明制得的制剂，溶解性好，在长期的储存过程中稳定，并具有较好的生物利用度，生产工艺简便易控，适合大批量生产。本发明用于预防和/或治疗神经退行性疾病。

公开(公告)号：CN115177589B

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202110373409.8

申请日：2021-04-07

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 高钟镐 ,  黄伟 ,  辛欣 ,  金明姬 ,  陈丽青

IPC: A61K9/127 ,  A61K31/337 ,  A61K47/54 ,  A61K47/62 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物制剂领域，涉及一种紫杉醇脑靶向脂质体及其制备方法和应用。具体公开了一种紫杉醇脑靶向脂质体，其特征在于，包括紫杉醇胆固醇复合物和脂质体材料，脂质体材料包括磷脂、胆固醇、磷脂‑聚乙二醇、磷脂‑聚乙二醇‑狂犬病毒衍生肽聚合物、葡萄糖，在所述紫杉醇胆固醇复合物中紫杉醇与胆固醇的重量比例为1:0.1～1:1，优选1:0.2～1:0.5。所述紫杉醇脑靶向脂质体通过表面修饰RVG15肽显著提高药物的血脑屏障透过率，具有较好的脑靶向性，从而实现紫杉醇入脑治疗脑胶质瘤的目的。本发明同时提供了一种紫杉醇脑靶向脂质体制备方法，方法简单可行，生产成本较低，制得的脂质体跨血脑屏障效率较高，毒性较小，具有较好的临床应用前景。

公开(公告)号：CN108721239B

公开(公告)日：2021-01-12

申请号：CN201810305849.8

申请日：2018-04-09

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 王晓良 ,  高钟镐 ,  黄伟 ,  王琰 ,  黄海洪 ,  彭英 ,  辛欣 ,  郭芳 ,  冯茹

IPC: A61K9/22 ,  A61K47/38 ,  A61K47/14 ,  A61K31/426 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及一种缓释制剂及其制备方法，所述缓释制剂含有硝酸2‑(4‑甲基噻唑‑5‑基)乙酯盐酸盐或硝酸2‑(4‑甲基噻唑‑5‑基)乙酯马来酸盐、缓释材料、填充剂、润滑剂、粘合剂或润湿剂。此缓释制剂中主要缓释材料为山嵛酸甘油酯或山嵛酸甘油酯与羟丙基甲基纤维素的混合物。本发明缓释制剂中的主药用量占片重的0.1％‑50％。本发明采用湿法制粒制备的硝酸2‑(4‑甲基噻唑‑5‑基)乙酯盐酸盐或硝酸2‑(4‑甲基噻唑‑5‑基)乙酯马来酸盐缓释制剂释放行为受胃肠道蠕动速度等影响较小，释放缓慢，可以维持较为平稳的血药浓度，具有毒副作用小，服用方便和提高生物利用度等优点。本发明用于预防和/或治疗阿尔茨海默病。本发明的制备方法工艺简单，稳定，易于批量生产。

公开(公告)号：CN110433161A

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201811635823.6

申请日：2018-12-29

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 王晓良 ,  高钟镐 ,  黄伟 ,  辛欣 ,  王琰 ,  黄海洪 ,  冯茹 ,  李江 ,  王玲 ,  徐少锋

IPC: A61K31/426 ,  A61K9/20 ,  A61K47/36 ,  A61K47/26 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明涉及一种片剂及其制备方法，所述普通片剂含有硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐酸盐或硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯马来酸盐、填充剂、崩解剂、润滑剂。本发明片剂中的主药为硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐酸盐或硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯马来酸盐，用量占0.1％-50％。本发明采用粉末直接压片制备的硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯盐酸盐或硝酸2-(4-甲基噻唑-5-基)乙酯马来酸盐片剂溶出优良，稳定性好，并具有较好的生物利用度，生产工艺简便易控，适合大批量生产。本发明用于预防和/或治疗心脑血管疾病和神经退行性疾病。

公开(公告)号：CN115177589A

公开(公告)日：2022-10-14

申请号：CN202110373409.8

申请日：2021-04-07

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 高钟镐 ,  黄伟 ,  辛欣 ,  金明姬 ,  陈丽青

IPC: A61K9/127 ,  A61K31/337 ,  A61K47/54 ,  A61K47/62 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物制剂领域，涉及一种紫杉醇脑靶向脂质体及其制备方法和应用。具体公开了一种紫杉醇脑靶向脂质体，其特征在于，包括紫杉醇胆固醇复合物和脂质体材料，脂质体材料包括磷脂、胆固醇、磷脂‑聚乙二醇、磷脂‑聚乙二醇‑狂犬病毒衍生肽聚合物、葡萄糖，在所述紫杉醇胆固醇复合物中紫杉醇与胆固醇的重量比例为1:0.1～1:1，优选1:0.2～1:0.5。所述紫杉醇脑靶向脂质体通过表面修饰RVG15肽显著提高药物的血脑屏障透过率，具有较好的脑靶向性，从而实现紫杉醇入脑治疗脑胶质瘤的目的。本发明同时提供了一种紫杉醇脑靶向脂质体制备方法，方法简单可行，生产成本较低，制得的脂质体跨血脑屏障效率较高，毒性较小，具有较好的临床应用前景。