公开(公告)号：CN114315830A

公开(公告)日：2022-04-12

申请号：CN202011061216.0

申请日：2020-09-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 徐华强 ,  李佳 ,  施晶晶 ,  臧奕 ,  孙丹丹 ,  刘明亮 ,  谢荣荣 ,  尤二利 ,  高立信 ,  谭倩

IPC: C07D471/08 ,  C07D413/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61K31/444

Abstract: 本发明公开了一种强效FXR小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点，能够用于制备用于治疗FXR相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN112795494B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN202110005976.8

申请日：2021-01-05

Applicant: 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 毛旭明 ,  李佳 ,  臧奕 ,  程锦涛 ,  李永泉 ,  王瀚敏 ,  谢荣荣

IPC: C12N1/15 ,  C12N15/52 ,  C12N15/80 ,  C12P13/04 ,  C07D207/38 ,  A61P1/16 ,  C12R1/645

Abstract: 本发明公开了一种基因工程菌及其构建方法和用途。通过基因工程技术改造植物内生真菌齿梗孢霉，获得高表达PKS17的基因工程菌，例如，MCA17。该基因工程菌的发酵产物为新化合物MCA17‑1，其唯一手性中心为S‑构型。体外细胞实验显示，化合物MCA17‑1在1μM下即可显著抑制星状细胞活化，其本身或其衍生物有望成为治疗纤维化的候选药物。由于化合物MCA17‑1可以通过该基因工程菌大规模发酵得到，成本低，环境污染少，因此，该基因工程菌和发酵产物在抗纤维化活性的药物制备中具有很好的应用开发前景。

公开(公告)号：CN113521072A

公开(公告)日：2021-10-22

申请号：CN202010301994.6

申请日：2020-04-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 徐志建 ,  李佳 ,  臧奕 ,  张勇 ,  朱维良 ,  孙丹丹 ,  李波 ,  谢荣荣 ,  沈敬山

IPC: A61K31/472 ,  A61K45/06 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明涉及奈非那韦在制备防治非酒精性脂肪性肝炎和/或抗肝纤维化药物中的应用。具体而言，本发明涉及奈非那韦及其药物组合物作为人肝星形细胞(HSC)活化的抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由各种急慢性肝损伤因素引起的非酒精性脂肪性肝炎和肝纤维化的药物中的用途。

公开(公告)号：CN111825667A

公开(公告)日：2020-10-27

申请号：CN201910969552.6

申请日：2019-10-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  温安洛研究所

Inventor： 徐华强 ,  李佳 ,  施晶晶 ,  臧奕 ,  孙丹丹 ,  刘明亮 ,  谢荣荣 ,  尤二利 ,  高立信 ,  谭倩

IPC: C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/439 ,  A61K31/55

Abstract: 本发明公开了一种FXR小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点，能够用于制备用于治疗FXR相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN111825667B

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN201910969552.6

申请日：2019-10-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  温安洛研究所

Inventor： 徐华强 ,  李佳 ,  施晶晶 ,  臧奕 ,  孙丹丹 ,  刘明亮 ,  谢荣荣 ,  尤二利 ,  高立信 ,  谭倩

IPC: C07D413/14 ,  C07D487/08 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/439 ,  A61K31/55

Abstract: 本发明公开了一种FXR小分子激动剂及其制备方法和用途，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点，能够用于制备用于治疗FXR相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN112795494A

公开(公告)日：2021-05-14

申请号：CN202110005976.8

申请日：2021-01-05

Applicant: 浙江大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 毛旭明 ,  李佳 ,  臧奕 ,  程锦涛 ,  李永泉 ,  王瀚敏 ,  谢荣荣

IPC: C12N1/15 ,  C12N15/52 ,  C12N15/80 ,  C12P13/04 ,  C07D207/38 ,  A61P1/16 ,  C12R1/645

Abstract: 本发明公开了一种基因工程菌及其构建方法和用途。通过基因工程技术改造植物内生真菌齿梗孢霉，获得高表达PKS17的基因工程菌，例如，MCA17。该基因工程菌的发酵产物为新化合物MCA17‑1，其唯一手性中心为S‑构型。体外细胞实验显示，化合物MCA17‑1在1μM下即可显著抑制星状细胞活化，其本身或其衍生物有望成为治疗纤维化的候选药物。由于化合物MCA17‑1可以通过该基因工程菌大规模发酵得到，成本低，环境污染少，因此，该基因工程菌和发酵产物在抗纤维化活性的药物制备中具有很好的应用开发前景。