公开(公告)号：CN116019880B

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202210101757.4

申请日：2022-01-27

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 崔龙涛 ,  张勇 ,  许家佗 ,  朱维良 ,  陈凯先 ,  屠立平 ,  马旭翔

IPC: A61K36/8994 ,  A61P1/16

Abstract: 本申请涉及一种具有保肝降酶作用的中药复方组合物，它由下述重量配比的原料药制成：栀子4份、薏苡仁2.4份、小蓟2份、蒲公英2份、桑椹2份、黄精2份、丝茅根2份、夏枯草1份、鱼腥草1份。本发明还涉及其制备方法，原料药加水经加热回流提取浓缩得到水提浓缩液，再通过醇沉工艺获得醇上清液和固体沉淀，醇上清液经减压浓缩干燥得到水提醇沉醇上清提取物，固体沉淀干燥得到水提醇沉醇沉淀提取物。本发明制备的中药复方组合物能显著降低肝损所致的血清中谷丙转氨酶和谷草转氨酶的升高，明显降低肝脏损伤程度，改善肝细胞的肿胀、坏死、炎性细胞浸润等病理现象，可开发成为治疗或预防肝脏损伤的药物及产品。

公开(公告)号：CN116942760A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310353229.2

申请日：2023-04-04

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许家佗 ,  朱维良 ,  张勇 ,  崔龙涛 ,  徐志建 ,  陈凯先 ,  石禹龙 ,  马敏斐 ,  杨延青

IPC: A61K36/8969 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及一种具有抗冠状病毒作用的中药复方组合物及其制备方法和用途。所述中药复方组合物，其由包括以下的原料配伍制成：甘草、党参(和/或人参、西洋参)、金银花、罗汉果、菊花、玉竹、鱼腥草、蒲公英、陈皮、桑叶。上述10味中药中每味中药至少存在一种以上的小分子化合物可作用于一种以上与冠状病毒入侵、复制、释放及炎症和免疫反应相关的蛋白质，包括Mpro、RdRp、PLpro、Helicase、TMPRSS2、HSP90、ATP1A1、ATP2B1、eEF1A和eIF4A‑I等，从而抑制这些蛋白质的生物活性，发挥抗冠状病毒作用。上述10味中药组成的复方组合物符合中医理论，具有健脾化湿、宣肺清热、养阴生津、祛痰止咳功效，适用于冠状病毒感染所致的无症状、呼吸系统不适、轻型、普通型患者。

公开(公告)号：CN116903531A

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202310906986.8

申请日：2023-07-21

Applicant: 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 葛广波 ,  李波 ,  龚嘉豪 ,  陆诗炜 ,  张凤 ,  朱维良 ,  陈凯先

IPC: C07D217/16 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  A61P31/12 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725

Abstract: 本发明提供了一种细胞色素P450酶3A4的抑制剂，其结构式如下：#imgabs0#本发明还提供了上述抑制剂的制备方法和用途。本发明可有效的抑制人CYP3A4的活性，延长了CYP3A4底物药物的代谢半衰期、减缓CYP3A4底物药物的首过代谢，进而提升CYP3A4底物药物的药理活性。体外活性测定发现该类化合物抑制CYP3A4的IC50可达0.78微摩～0.04微摩。此外，该类化合物具有制备工艺简单、合成收率高等优势，提示该类化合物具有良好的开发前景。

公开(公告)号：CN107365265B

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201610316349.5

申请日：2016-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 朱维良 ,  陈瑜 ,  冯佳 ,  卞敏娟 ,  李波 ,  张勇 ,  杜宵烨 ,  唐晓婷 ,  徐志建 ,  丁李立强 ,  蔡婷婷 ,  于心同 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: C07C323/59 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16 ,  C07C323/58 ,  C07C229/22 ,  C07C237/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07D295/205 ,  C07D211/60 ,  C07D205/04 ,  C07D333/20 ,  C07C271/48 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C69/96 ,  C07C307/02 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04 ,  C07D309/10 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/401 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/454 ,  A61K31/265 ,  A61K31/351 ,  A61K31/661 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。

公开(公告)号：CN107365265A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201610316349.5

申请日：2016-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 朱维良 ,  陈瑜 ,  冯佳 ,  卞敏娟 ,  李波 ,  张勇 ,  杜宵烨 ,  唐晓婷 ,  徐志建 ,  丁李立强 ,  蔡婷婷 ,  于心同 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: C07C323/59 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16 ,  C07C323/58 ,  C07C229/22 ,  C07C237/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07D295/205 ,  C07D211/60 ,  C07D205/04 ,  C07D333/20 ,  C07C271/48 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C69/96 ,  C07C307/02 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04 ,  C07D309/10 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/401 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/454 ,  A61K31/265 ,  A61K31/351 ,  A61K31/661 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。

公开(公告)号：CN103933058B

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201410166181.5

申请日：2014-04-24

Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈瑜 ,  朱维良 ,  张勇 ,  崔金刚 ,  陈照强 ,  徐志建 ,  李波 ,  王培伟 ,  刘丽 ,  吴丹丹 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: A61K31/7048 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明涉及木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。

公开(公告)号：CN102464615B

公开(公告)日：2015-08-19

申请号：CN201010537594.1

申请日：2010-11-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学 ,  上海中医药大学

Inventor： 朱维良 ,  李波 ,  曾步兵 ,  陈凯先

IPC: C07D217/24 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07F7/18 ,  C07D471/04 ,  C07D491/147 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/695 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种如式1所示的芳基异喹啉类衍生物及其可药用盐，其中，各取代基的定义如说明书中所述；本发明还提供了式1所示的芳基异喹啉类衍生物的制备方法，及其在制备预防或治疗良性肿瘤及癌症或糖尿病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN103933057A

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201410166179.8

申请日：2014-04-24

Applicant: 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈瑜 ,  朱维良 ,  张勇 ,  崔金刚 ,  陈照强 ,  徐志建 ,  李波 ,  王培伟 ,  刘丽 ,  吴丹丹 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: A61K31/7048 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明涉及海常素在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对海常素抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。

公开(公告)号：CN103479611A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201210193531.8

申请日：2012-06-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学

Inventor： 朱维良 ,  张勇 ,  王改红 ,  李医明 ,  王贺瑶 ,  徐志建 ,  蔡海燕 ,  曾鹏 ,  贾琦 ,  郭夫江 ,  陈凯先

IPC: A61K31/216 ,  A61P17/00 ,  A61K8/37 ,  A61Q19/02 ,  A23B7/154

Abstract: 本发明属于医药和食品技术领域，提供了式（1）所示的从毛裂蜂斗菜中提取的天然化合物蜂斗菜酚在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用，其显示出显著的抑制酪氨酸酶活性、抑制黑色素细胞黑色素生成的作用，用于防止果蔬褐变、防治原发性和继发性皮肤色素沉着性皮肤病以及用于皮肤美白。

公开(公告)号：CN102382097B

公开(公告)日：2013-08-07

申请号：CN201010272470.5

申请日：2010-09-03

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学 ,  上海中医药大学

Inventor： 李波 ,  曾步兵 ,  朱维良 ,  陈凯先

IPC: C07D317/60 ,  C07D317/62 ,  C07D317/58 ,  A61K31/36 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种如式I所示的芳甲胺类衍生物及其可药用盐，其中，各自独立地代表双键或单键；R1和R2各自独立地代表氢、羟基或烷氧基，或者R1和R2连接为亚甲二氧基；R3和R4各自独立地代表氢、羟基或烷氧基，或者R3和R4连接为亚甲二氧基；R5代表氢、卤素、不饱和烃基或饱和烃基；R6代表氧、羟基或氨基；R7代表氢、氧或硫。本发明还提供了式I所示的芳甲胺类衍生物的制备方法，及其在制备预防或治疗良性肿瘤或癌症的药物中的用途。