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公开(公告)号：CN103479611A
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：CN201210193531.8
申请日：2012-06-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学
IPC: A61K31/216 , A61P17/00 , A61K8/37 , A61Q19/02 , A23B7/154
Abstract: 本发明属于医药和食品技术领域，提供了式（1）所示的从毛裂蜂斗菜中提取的天然化合物蜂斗菜酚在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用，其显示出显著的抑制酪氨酸酶活性、抑制黑色素细胞黑色素生成的作用，用于防止果蔬褐变、防治原发性和继发性皮肤色素沉着性皮肤病以及用于皮肤美白。
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公开(公告)号：CN118994068A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202310569892.6
申请日：2023-05-19
Applicant: 上海中医药大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D307/84 , C07D307/80 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P11/02 , A61P19/02 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P13/12 , A61P9/10 , A61P3/10 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/08 , A61P17/02 , A61P17/14 , A61P35/02 , A61P9/06 , A61P9/12 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/24 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P21/00 , A61K31/343
Abstract: 本发明涉及一类磷酸二酯酶4抑制剂、其药物组合物及其应用。所述磷酸二酯酶4抑制剂具有下式I所示的结构。经研究证实，本申请的式I的化合物可有效地抑制磷酸二酯酶4活性，增加细胞内cAMP的堆积，同时能显著抑制人外周血单核细胞中炎症因子TNF‑α的分泌，有望作为活性成分用于制备预防和/或治疗磷酸二酯酶4相关疾病的药物或用于制备改善皮肤敏感的化妆品，尤其有望用于制备预防和/或治疗银屑病与特应性皮炎的药物，因此，本申请的化合物具有显著的药用价值和广泛的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN103479611B
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201210193531.8
申请日：2012-06-12
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学
IPC: A61K31/216 , A61P17/00 , A61K8/37 , A61Q19/02 , A23B7/154
Abstract: 本发明属于医药和食品技术领域，提供了式（1）所示的从毛裂蜂斗菜中提取的天然化合物蜂斗菜酚在制备酪氨酸酶抑制剂中的应用，其显示出显著的抑制酪氨酸酶活性、抑制黑色素细胞黑色素生成的作用，用于防止果蔬褐变、防治原发性和继发性皮肤色素沉着性皮肤病以及用于皮肤美白。
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公开(公告)号：CN1778292A
公开(公告)日：2006-05-31
申请号：CN200410084620.4
申请日：2004-11-26
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 中国人民解放军第二军医大学
IPC: A61K31/343 , A61P19/06
Abstract: 本发明公开了一类丹参酚酸的医学用途。该类化合物体外通过尿酸生成法测定及超氧离子生成法对黄嘌呤氧化酶的抑制作用，以及体内对高尿酸血症的影响揭示了该类化合物具有降低血清尿酸值和毒性小的优点，可作为治疗和预防痛风疾病的药物。
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公开(公告)号：CN1808106B
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN200510023500.8
申请日：2005-01-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供一种筛选乙酰胆碱酯酶抑制剂的方法，它通过测定作为底物的试样化合物在加入乙酰胆碱酯酶前后的弛豫速率，确定选择性弛豫速率变快的试样化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂。即，在作为底物的试样化合物的溶液中加乙酰胆碱酯酶，观察加入乙酰胆碱酯酶前后的试样化合物质子的弛豫性质的变化，如底物分子与酶结合，则底物质子的选择性弛豫速率变快。同时，用双照射方法可以测得底物分子的相关运动时间变长；如底物分子与酶未发生结合，则底物的质子在加酶前后的核磁共振性质无明显变化。使用本发明的方法，可以快捷简便、只需极少量乙酰胆碱酯酶且不易受干扰地从大量天然产物分子中筛选有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1808106A
公开(公告)日：2006-07-26
申请号：CN200510023500.8
申请日：2005-01-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明提供一种筛选乙酰胆碱酯酶抑制剂的方法，它通过测定作为底物的试样化合物在加入乙酰胆碱酯酶前后的弛豫速率，确定选择性弛豫速率变快的试样化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂。即，在作为底物的试样化合物的溶液中加乙酰胆碱酯酶，观察加入乙酰胆碱酯酶前后的试样化合物质子的弛豫性质的变化，如底物分子与酶结合，则底物质子的选择性弛豫速率变快。同时，用双照射方法可以测得底物分子的相关运动时间变长；如底物分子与酶未发生结合，则底物的质子在加酶前后的核磁共振性质无明显变化。使用本发明的方法，可以快捷简便、只需极少量乙酰胆碱酯酶且不易受干扰地从大量天然产物分子中筛选有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN115715774A
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202110974743.9
申请日：2021-08-24
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/352 , A61K31/7048 , A61K8/49 , A61K8/60 , A61P17/00 , A61Q5/12 , A61Q19/00
Abstract: 本发明公开了一种8‑异戊烯基‑4’‑甲氧基黄酮醇类化合物的用途，所述用途是指以8‑异戊烯基‑4’‑甲氧基黄酮醇类化合物作为活性成分用于制备预防或/和治疗色素脱失性疾病的药物或化妆品。本发明的研究结果表明：本发明所述的8‑异戊烯基‑4’‑甲氧基黄酮醇类化合物能显著提高小鼠B16F10细胞黑素的生成能力和酪氨酸酶的活性；尤其是，其中的化合物B能够明显促进C57BL/6小鼠毛发中的黑素生成能力；因此，本发明所述的8‑异戊烯基‑4’‑甲氧基黄酮醇类化合物可望作为活性成分用于制备预防或/和治疗色素脱失性疾病的药物制剂或化妆品，对色素脱失性疾病的预防和治疗具有重要价值。
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公开(公告)号：CN109734759B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN201910024390.9
申请日：2019-01-10
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明属于医药及化工的技术领域，公开了一类天然梓醇衍生物和一类来源于梓苷和胡黄连苷II修饰的新梓醇衍生物，本发明同时提供上述衍生物的制备方法以及在作为制备抗炎药物上的应用。本发明中涉及到的天然梓醇衍生物的结构如式(I)或式(II)所示，来源于梓苷和胡黄连苷II修饰的新梓醇衍生物的结构如式(III)或式(IV)所示。实验证明本发明所述的式(I)、式(II)、式(III)和式(IV)化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物对8‑羟基鸟嘌呤DNA糖基化酶1(8‑hydroxytridine DNA glycosylase 1,OGG1)具有显著的抑制抑制，在制备抗炎药物和抗肿瘤药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN113754593A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010484222.0
申请日：2020-06-01
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D239/91 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种BRD4蛋白抑制剂及其应用，所述的BRD4蛋白抑制剂是具有式I所示化合物或/和其药学上可接受的盐：其中：R1为烷氧基；R2为羟基或4‑甲基哌嗪羧酸酯基；R3为氢或羟基；R4为异戊烯基或饱和烷基。实验证明：本发明所述的BRD4蛋白抑制剂可显著抑制BRD4蛋白活性，可望应用于制备预防或/和治疗癌症的药物，尤其可应用于制备预防或/和治疗非小细胞肺癌的药物，具有显著药用前景。
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公开(公告)号：CN109419787B
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN201710727168.6
申请日：2017-08-23
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/122 , A61P37/08 , A61P17/00 , A61P11/06 , C07C49/747 , C07C45/78 , C07C45/79 , C07C45/80
Abstract: 本发明公开了一种松香烷型二萜类化合物的用途，所述的松香烷型二萜类化合物是具有式Ⅰ所示化学结构：的化合物，所述用途是指以式Ⅰ所示化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备抑制肥大细胞脱颗粒的药物或保健食品。实验表明：式Ⅰ所示化合物具有显著抑制肥大细胞脱颗粒的作用，可望作为活性成分用于制备抑制肥大细胞脱颗粒的药物或保健食品，进而可望作为活性成分用于制备肥大细胞稳定剂及用于制备预防或/和治疗因肥大细胞脱颗粒引起的过敏性疾病的药物和保健食品。
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