公开(公告)号：CN114478550B

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202210171535.X

申请日：2022-02-24

Applicant: 中国科学院新疆理化技术研究所

Inventor： 阿吉艾克拜尔·艾萨 ,  松布尔 ,  聂礼飞 ,  赵江瑜

IPC: C07D487/14 ,  C07D471/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种三环吡咯并[2,3‑d]嘧啶酮类衍生物及用途。所述三环吡咯并[2,3‑d]嘧啶酮类衍生物为C1‑C27和D1‑D27。在抗肿瘤活性筛选中，以DOX的阳性对照；分别考察了这54个衍生物对Hela人宫颈癌细胞、MCF‑7乳腺癌细胞、HT‑29人结肠癌细胞的抑制作用，结果显示：与阳性对照相比，有10个化合物对Hela宫颈癌细胞有抑制活性；有7个化合物对MCF‑7乳腺癌细胞有抑制活性；有17个化合物对HT‑29人结肠癌细胞有抑制活性。

公开(公告)号：CN113105469A

公开(公告)日：2021-07-13

申请号：CN202110394472.X

申请日：2021-04-13

Applicant: 中国科学院新疆理化技术研究所

Inventor： 阿吉艾克拜尔·艾萨 ,  松布尔 ,  聂礼飞 ,  赵江瑜 ,  胡尔西地·博扎罗夫

IPC: C07D491/147 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及该类化合物以氰基乙酸乙酯和和不同取代基的氯丙酮为初始原料，在乙醇钠的作用下生成氰基乙酯化合物，然后在三氟乙酸的作用下分子内合环生成呋喃类化合物，再在三氯氧磷的作用下，分别与2‑吡咯烷酮、戊内酰胺和己内酰胺反应成环，得呋喃并[2,3‑d]嘧啶酮化合物，然后在五硫化二磷的作用下进行氧硫交换得到呋喃并[2,3‑d]嘧啶硫酮类化合物。并将得到的54种三环呋喃并[2,3‑d]嘧啶酮类化合物以DOX的阳性对照，对Hela宫颈癌细胞、MCF‑7乳腺癌细胞及A549肺癌细胞的抑制活性，结果显示：化合物C11，C17对Hela宫颈癌细胞有抑制活性；化合物D5，D7对A549肺癌细胞有抑制活性；化合物C14对MCF‑7乳腺癌细胞有抑制活性。

公开(公告)号：CN113943308B

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202111496956.1

申请日：2021-12-09

Applicant: 中国科学院新疆理化技术研究所

Inventor： 阿吉艾克拜尔·艾萨 ,  松布尔 ,  聂礼飞 ,  赵江瑜

IPC: C07D491/147 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种三环嘧啶酮类衍生物及用途。该类衍生物以A1、A2、B1、B2、C1、C2、D1、D2等六个化合物为初始原料，通过缩合和卤代等反应得到相应的E1‑E10、F1‑F10、G1‑G10、H1‑H6 36个衍生物。以DOX为阳性对照；考察了这36种化合物对HeLa宫颈癌细胞、MCF‑7乳腺癌细胞、HT‑29人结肠癌细胞的抑制活性，结果显示：有7个化合物对HeLa宫颈癌细胞有抑制活性；有2个化合物对MCF‑7乳腺癌细胞有抑制活性；有10个化合物对HT‑29人结肠癌细胞有抑制活性。其中，E2、E3、F3、F5、H1、H5、H6对HeLa宫颈癌细胞有抑制活性；H1、H2对MCF‑7乳腺癌细胞有抑制活性；E2、E3、F5、G1、G6、G7、H1、H3、H5、H6对HT‑29人结肠癌细胞有抑制活性。

公开(公告)号：CN114478550A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202210171535.X

申请日：2022-02-24

Applicant: 中国科学院新疆理化技术研究所

Inventor： 阿吉艾克拜尔·艾萨 ,  松布尔 ,  聂礼飞 ,  赵江瑜

IPC: C07D487/14 ,  C07D471/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种三环吡咯并[2,3‑d]嘧啶酮类衍生物及用途。所述三环吡咯并[2,3‑d]嘧啶酮类衍生物为C1‑C27和D1‑D27。在抗肿瘤活性筛选中，以DOX的阳性对照；分别考察了这54个衍生物对Hela人宫颈癌细胞、MCF‑7乳腺癌细胞、HT‑29人结肠癌细胞的抑制作用，结果显示：与阳性对照相比，有10个化合物对Hela宫颈癌细胞有抑制活性；有7个化合物对MCF‑7乳腺癌细胞有抑制活性；有17个化合物对HT‑29人结肠癌细胞有抑制活性。

公开(公告)号：CN113105469B

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202110394472.X

申请日：2021-04-13

Applicant: 中国科学院新疆理化技术研究所

Inventor： 阿吉艾克拜尔·艾萨 ,  松布尔 ,  聂礼飞 ,  赵江瑜 ,  胡尔西地·博扎罗夫

IPC: C07D491/147 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及该类化合物以氰基乙酸乙酯和和不同取代基的氯丙酮为初始原料，在乙醇钠的作用下生成氰基乙酯化合物，然后在三氟乙酸的作用下分子内合环生成呋喃类化合物，再在三氯氧磷的作用下，分别与2‑吡咯烷酮、戊内酰胺和己内酰胺反应成环，得呋喃并[2,3‑d]嘧啶酮化合物，然后在五硫化二磷的作用下进行氧硫交换得到呋喃并[2,3‑d]嘧啶硫酮类化合物。并将得到的54种三环呋喃并[2,3‑d]嘧啶酮类化合物以DOX的阳性对照，对Hela宫颈癌细胞、MCF‑7乳腺癌细胞及A549肺癌细胞的抑制活性，结果显示：化合物C11，C17对Hela宫颈癌细胞有抑制活性；化合物D5，D7对A549肺癌细胞有抑制活性；化合物C14对MCF‑7乳腺癌细胞有抑制活性。

公开(公告)号：CN113943308A

公开(公告)日：2022-01-18

申请号：CN202111496956.1

申请日：2021-12-09

Applicant: 中国科学院新疆理化技术研究所

Inventor： 阿吉艾克拜尔·艾萨 ,  松布尔 ,  聂礼飞 ,  赵江瑜

IPC: C07D491/147 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种三环嘧啶酮类衍生物及用途。该类衍生物以A1、A2、B1、B2、C1、C2、D1、D2等六个化合物为初始原料，通过缩合和卤代等反应得到相应的E1‑E10、F1‑F10、G1‑G10、H1‑H6 36个衍生物。以DOX为阳性对照；考察了这36种化合物对HeLa宫颈癌细胞、MCF‑7乳腺癌细胞、HT‑29人结肠癌细胞的抑制活性，结果显示：有7个化合物对HeLa宫颈癌细胞有抑制活性；有2个化合物对MCF‑7乳腺癌细胞有抑制活性；有10个化合物对HT‑29人结肠癌细胞有抑制活性。其中，E2、E3、F3、F5、H1、H5、H6对HeLa宫颈癌细胞有抑制活性；H1、H2对MCF‑7乳腺癌细胞有抑制活性；E2、E3、F5、G1、G6、G7、H1、H3、H5、H6对HT‑29人结肠癌细胞有抑制活性。