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公开(公告)号：CN119080776A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202411035492.8
申请日：2024-07-31
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D471/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种PI3Kα抑制剂及其制备方法和应用。本发明的PI3Kα抑制剂为水甘草碱类化合物，及其立体异构体或药学上可接受的盐，所述水甘草碱类化合物的结构式如式I或式II所示，具有有效抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路的特点，是一种优先靶向乳腺肿瘤干细胞(BCSCs)的新型PI3Kα抑制剂，能选择性地抑制BCSCs的活性，在靶向乳腺癌药物的开发方面具有广阔应用前景。此外，该类化合物合成原料便宜，成本低，合成路径简单绿色，中间产物收率高，适合大规模合成制备生产。
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公开(公告)号：CN110317179B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN201810273045.4
申请日：2018-03-29
Applicant: 云南大学 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D249/06 , A61P35/00 , C07C247/10 , C07C309/73 , C07D401/04 , C07F7/18 , A61K31/4439 , A61K31/4192
Abstract: 本发明公开了一种类赤霉素化合物、其制备方法、药物组合物、应用及其中间体，所述如式I所示的类赤霉素化合物具有较好的体外抗肿癌细胞毒活性，尤其对于乳腺癌细胞或结肠癌细胞具有显著的体外细胞毒活性。
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公开(公告)号：CN111808117B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN202010716766.5
申请日：2018-05-16
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D493/20 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一类青蒿素‑苯胺基喹唑啉类衍生物d‑1、d‑2、d‑3、其光学异构体、多晶型物，以其为活性成分的药物组合物，其制备方法，以及其在制备治疗肿瘤的药物中的应用。经体外抗肿瘤细胞活性实验评价，本发明化合物d‑1、d‑2、d‑3对人结肠癌细胞(HCT116)和黑色素瘤细胞(WM‑266‑4)具有良好的抑制作用，能用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN108484632B
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN201810468703.5
申请日：2018-05-16
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D493/20 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一类青蒿素‑苯胺基喹唑啉类衍生物、其光学异构体、多晶型物，以其为活性成分的药物组合物，其制备方法，以及其在制备治疗肿瘤的药物中的应用。经体外抗肿瘤细胞活性实验评价，本发明化合物对人结肠癌细胞(HCT116)和黑色素瘤细胞(WM‑266‑4)具有良好的抑制作用，能用于抗肿瘤药物的制备。
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公开(公告)号：CN111808117A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN202010716766.5
申请日：2018-05-16
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D493/20 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供一类青蒿素-苯胺基喹唑啉类衍生物d-1、d-2、d-3、其光学异构体、多晶型物，以其为活性成分的药物组合物，其制备方法，以及其在制备治疗肿瘤的药物中的应用。经体外抗肿瘤细胞活性实验评价，本发明化合物d-1、d-2、d-3对人结肠癌细胞(HCT116)和黑色素瘤细胞(WM-266-4)具有良好的抑制作用，能用于抗肿瘤药物的制备。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110123809A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201811652117.2
申请日：2018-12-31
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 云南大学
IPC: A61K31/4178 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D405/06
Abstract: 本发明涉及5-甲基-二氢苯并呋喃-咪唑盐类化合物在制备PI3K激酶抑制剂，mTOR信号通路抑制剂以及预防和治疗肿瘤药物中的应用。本发明中的以3-(2-bromobenzyl)-1-((2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)methyl)-5,6-dimethyl-1H-benzo[d]imidazol-3-ium bromide(B591)为代表的化合物能够靶向PI3K激酶抑制mTOR信号通路，抑制肿瘤的生长。更重要的是，与普通肿瘤细胞相比，B591更加显著地抑制肿瘤干细胞，有效阻止乳腺癌细胞转移及化疗药物紫杉醇治疗后乳腺癌的复发。本发明所述的化合物药理活性强，作用机制明晰，安全低毒，稳定性好，可作为新型药物，保健品和/或膳食添加剂，用于制备抗肿瘤药物，为肿瘤治疗领域提供了新的选择，极具应用价值，也可以作为研究PI3K/Akt/mTOR信号通路的化学工具分子。
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公开(公告)号：CN105434432A
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201510882376.4
申请日：2015-12-04
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: A61K31/4035 , A61K31/403 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: A61K31/4035 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K9/19 , A61K9/2059 , A61K9/4858 , A61K31/403 , A61K47/10
Abstract: 提供N-羟基邻苯二甲酰亚胺类化合物或其药学上可接受的盐在制备mTOR信号通路抑制剂中的应用，以及在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明证实化合物N-羟基邻苯二甲酰亚胺(NHPI)能够抑制mTOR信号通路，能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，并且能够抑制乳腺癌裸鼠皮下移植瘤的生长，显示出良好的体内外抗肿瘤效果。本发明所述的化合物用于制备抗肿瘤药物，为肿瘤治疗领域提供了一种新的选择，具有很好的应用价值。
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公开(公告)号：CN103599107B
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201310394759.8
申请日：2013-09-03
Applicant: 昆明贵金属研究所 , 中国科学院昆明植物研究所 , 昆明医科大学
IPC: A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种钒的配合物-双(α-呋喃甲酸)氧钒作为抗癌药物的新用途。钒为人体必需的微量元素，双(α-呋喃甲酸)氧钒是一种以糠醛在人体内的代谢产物α-呋喃甲酸为配体的氧钒配合物，是一种潜在的抗糖尿病药物。研究发现：α-呋喃甲酸对癌细胞有强大的杀灭作用，IC50小于顺铂或与顺铂相当，对顺铂耐受的癌细胞具有更强的活性，同时它对正常人体细胞的毒性小于顺铂，对小鼠急性毒性比顺铂小，此外，它的水溶性高、水溶液的稳定好。因此，双(α-呋喃甲酸)氧钒可作为抗癌药物，用于恶性肿瘤的治疗。
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公开(公告)号：CN102613185B
公开(公告)日：2013-10-02
申请号：CN201210012269.2
申请日：2012-01-16
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
Abstract: 提供一种促进植物根伸长、拮抗生长素类物质2，4-D抑制根伸长效应、拮抗茉莉酸甲酯抑制根伸长效应的类激素灯盏乙素，以及灯盏乙素在制备促进植物根伸长、在制备拮抗生长素类物质2，4-D抑制根伸长、在制备拮抗茉莉酸甲酯抑制根伸长效应的类激素中的应用。首次揭示植物次生代谢产物灯盏乙素对植物根伸长的促进效应，灯盏乙素与具有根伸长抑制效应的两种植物激素2，4-D和茉莉酸甲酯互相拮抗，拮抗效果是剂量依赖性的，灯盏乙素对植物根伸长的作用是一种类激素效应。这是灯盏乙素在植物领域的首次应用，为灯盏乙素的应用展示了新领域，将推动对灯盏乙素价值的挖掘。
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公开(公告)号：CN103214486A
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN201310139090.8
申请日：2013-04-20
Applicant: 河北大学 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的通式（Ⅰ）结构的β-咔啉衍生物或可药用盐，其中R、R1、R2如说明书中所定义。
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