公开(公告)号：CN101671346A

公开(公告)日：2010-03-17

申请号：CN200910095051.6

申请日：2009-10-13

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 ,  昆明医学院

Inventor： 刘海洋 ,  李玲 ,  陈昌祥 ,  孙玲 ,  藤菲 ,  黄年旭 ,  冉新辉 ,  倪伟 ,  郝小江 ,  高锁

IPC: C07D493/10 ,  C07D493/20 ,  C07D307/94 ,  A61K31/365 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A23L1/29

Abstract: 本发明涉及从金粟兰属(Chloranthus)植物中分离得到的乌药烷型二聚倍半萜类(结构式I和II)化合物，它们的制备方法，以及在治疗2型糖尿病、肥胖症及其它引起的并发症的药物中的应用。式I和II中R 1 -R 17 为氢，或氧，或羟基，或酰基(乙酰基、当归酰基、羟基当归酰基、惕各酰基、千里光酰基、羟基千里光酰基、羧基千里光酰基、1，4-丁二酰基)，或双键、或烷基(甲基)，或R 16 和R 17 之间可以形成大环内酯，X为氧或氮。通过生物实验证明本发明的化合物具有较强的胰岛素增敏活性。

公开(公告)号：CN101239964B

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN200810058170.X

申请日：2008-03-07

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 ,  中国科学院动物研究所

Inventor： 郝小江 ,  陈全 ,  刘海洋 ,  赵丽霞 ,  邸迎彤 ,  金海京 ,  何红平 ,  乐雯 ,  高锁 ,  王晓慧 ,  杜蕾

IPC: C07D311/94 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 提供由结构式(1)所示的15-氧代绣线菊内酯(15-oxospiramilactone)化合物，其作为药物活性成分的抗肿瘤药物组合物，该化合物及其组合物可以克服因Bax缺失而引起的肿瘤细胞 的抗药性以及克服Bcl-2高表达引起的肿瘤细胞对化疗药物的抗性，诱导Bcl-2高表达的细胞发生凋亡；诱导Bax和Bak双缺失的小鼠胚胎上皮细胞发生凋亡；抑制HCT116 Bax-/-移植裸鼠肿瘤生长，显示15-氧代绣线菊内酯可以作为化疗药物，在杀伤对多种化疗药物有抗性的肿瘤细胞时，对动物体没有明显损害。

公开(公告)号：CN101979379A

公开(公告)日：2011-02-23

申请号：CN201010297533.2

申请日：2010-09-30

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所

Inventor： 陈刚 ,  郝小江 ,  何红平 ,  李顺林 ,  高锁 ,  张于

IPC: C07D209/38 ,  B01J27/232

Abstract: 提供一种大量制备3-丙酮基-3-羟基羟吲哚的方法，用碱金属碳酸盐催化丙酮与靛红进行Aldol缩合反应，反应完毕后将产物和碳酸钾过滤，依次用丙酮和水洗涤，干燥，即得3-丙酮基-3-羟基羟吲哚。该方法采用碱金属碳酸盐催化丙酮与靛红的Aldol缩合反应，一次能够制备100克以上的3-丙酮基-3-羟基羟吲哚，产物通过简单的洗涤即可达到较高的纯度。简便易行，所得3-丙酮基-3-羟基羟吲哚产率高、纯度高。

公开(公告)号：CN101671346B

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：CN200910095051.6

申请日：2009-10-13

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 ,  昆明医学院

Inventor： 刘海洋 ,  李玲 ,  陈昌祥 ,  孙玲 ,  藤菲 ,  黄年旭 ,  冉新辉 ,  倪伟 ,  郝小江 ,  高锁

IPC: C07D493/10 ,  C07D493/20 ,  C07D307/94 ,  A61K31/365 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A23L1/29

Abstract: 本发明涉及从金粟兰属(Chloranthus)植物中分离得到的乌药烷型二聚倍半萜类(结构式I和II)化合物，它们的制备方法，以及在治疗2型糖尿病、肥胖症及其它引起的并发症的药物中的应用。式I和II中R1-R17为氢，或氧，或羟基，或酰基(乙酰基、当归酰基、羟基当归酰基、惕各酰基、千里光酰基、羟基千里光酰基、羧基千里光酰基、1，4-丁二酰基)，或双键、或烷基(甲基)，或R16和R17之间可以形成大环内酯，X为氧或氮。通过生物实验证明本发明的化合物具有较强的胰岛素增敏活性。

公开(公告)号：CN101239964A

公开(公告)日：2008-08-13

申请号：CN200810058170.X

申请日：2008-03-07

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 ,  中国科学院动物研究所

Inventor： 郝小江 ,  陈全 ,  刘海洋 ,  赵丽霞 ,  邸迎彤 ,  金海京 ,  何红平 ,  乐雯 ,  高锁 ,  王晓慧 ,  杜蕾

IPC: C07D311/94 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 提供由结构式(1)所示的15－氧代绣线菊内酯(15－oxospiramilactone)化合物，其作为药物活性成分的抗肿瘤药物组合物，该化合物及其组合物可以克服因Bax缺失而引起的肿瘤细胞的抗药性以及克服Bcl－2高表达引起的肿瘤细胞对化疗药物的抗性，诱导Bcl－2高表达的细胞发生凋亡；诱导Bax和Bak双缺失的小鼠胚胎上皮细胞发生凋亡；抑制HCT116 Bax－/－移植裸鼠肿瘤生长，显示15－氧代绣线菊内酯可以作为化疗药物，在杀伤对多种化疗药物有抗性的肿瘤细胞时，对动物体没有明显损害。