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公开(公告)号:CN101239964A
公开(公告)日:2008-08-13
申请号:CN200810058170.X
申请日:2008-03-07
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院动物研究所
IPC: C07D311/94 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 提供由结构式(1)所示的15-氧代绣线菊内酯(15-oxospiramilactone)化合物,其作为药物活性成分的抗肿瘤药物组合物,该化合物及其组合物可以克服因Bax缺失而引起的肿瘤细胞的抗药性以及克服Bcl-2高表达引起的肿瘤细胞对化疗药物的抗性,诱导Bcl-2高表达的细胞发生凋亡;诱导Bax和Bak双缺失的小鼠胚胎上皮细胞发生凋亡;抑制HCT116 Bax-/-移植裸鼠肿瘤生长,显示15-氧代绣线菊内酯可以作为化疗药物,在杀伤对多种化疗药物有抗性的肿瘤细胞时,对动物体没有明显损害。
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公开(公告)号:CN101239964B
公开(公告)日:2012-01-04
申请号:CN200810058170.X
申请日:2008-03-07
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院动物研究所
IPC: C07D311/94 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 提供由结构式(1)所示的15-氧代绣线菊内酯(15-oxospiramilactone)化合物,其作为药物活性成分的抗肿瘤药物组合物,该化合物及其组合物可以克服因Bax缺失而引起的肿瘤细胞 的抗药性以及克服Bcl-2高表达引起的肿瘤细胞对化疗药物的抗性,诱导Bcl-2高表达的细胞发生凋亡;诱导Bax和Bak双缺失的小鼠胚胎上皮细胞发生凋亡;抑制HCT116 Bax-/-移植裸鼠肿瘤生长,显示15-氧代绣线菊内酯可以作为化疗药物,在杀伤对多种化疗药物有抗性的肿瘤细胞时,对动物体没有明显损害。
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公开(公告)号:CN103788078A
公开(公告)日:2014-05-14
申请号:CN201410065224.0
申请日:2014-02-26
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D407/08 , C07D407/14 , C07D493/04 , C07D307/77 , A01N43/22 , A01N43/90 , A01N43/12 , A01P7/04
CPC classification number: C07D407/08 , A01N43/12 , A01N43/22 , A01N43/90 , C07D307/77 , C07D407/14 , C07D493/04
Abstract: 具有新颖骨架的aphnamixoid型四降三萜类化合物以及prieurianin型四降三萜类化合物,以其为活性成分的药物组合物,它们的制备方法,及这两类化合物在制备昆虫拒食剂中的应用。
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公开(公告)号:CN103360358A
公开(公告)日:2013-10-23
申请号:CN201310300116.2
申请日:2013-07-17
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院 , 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
IPC: C07D311/00 , C07D493/10 , C07D493/08 , C07D327/10 , C07D295/116 , C07D295/205 , C07D333/38 , C07D221/22 , C07D491/08 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07C62/38 , C07C51/373 , C07C69/18 , C07C69/16 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C67/293 , C07C69/63 , C07C67/28 , C07C67/08 , C07F7/18 , A61K31/366 , A61K31/5377 , A61K31/352 , A61K31/39 , A61K31/19 , A61K31/22 , A61K31/122 , A61K31/255 , A61K31/5375 , A61K31/381 , A61K31/439 , A61K31/695 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供15-氧代绣线菊内酯各种类型衍生物,其为药物活性成分的药物组合物,其制备方法,以及在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明在研究天然产物抗肿瘤的过程中发现15-氧代绣线菊内酯具有抗多种肿瘤细胞株的活性,多数衍生物强于先导物15-氧代绣线菊内酯。对上述化合物进行了抑制Wnt信号通路的活性测试以及对各种肿瘤细胞株抑制活性的测试,发现其抗肿瘤活性与其抑制Wnt信号通路活性呈正相关。
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公开(公告)号:CN102101864B
公开(公告)日:2012-09-05
申请号:CN200910218391.3
申请日:2009-12-18
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院昆明动物研究所
IPC: C07D493/22 , A61K31/365 , A61P31/18
Abstract: 提供由结构式(I)所示的三宝木内酯A-D(Trigonolactone A-D,1-4),为化学结构新颖的大环二萜内酯,具有显著的HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体抑制活性,治疗指数(TI)在1848-13484范围,可作为抗艾滋病病毒(HIV)的药物。Trigonosteliimone A(1)R1=Cl R2=HTrigonosteliimone B(2)R1=H R2=H
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公开(公告)号:CN1903192A
公开(公告)日:2007-01-31
申请号:CN200510010936.3
申请日:2005-07-26
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院微生物研究所
IPC: A61K31/365 , A61K31/7048 , A61P31/12 , C07D493/16 , C07H17/04
Abstract: 抗病毒药物,由C-21甾体类化合物以及药物载体组成,对alphavirus-like科的病毒具高度的选择性抑制作用,该类化合物选择性的破坏alphavirus-like科病毒的亚基因组的合成,使病毒不能装配成完整的病毒粒子而抑制病毒的增殖,对寄主细胞没有毒性,用于防治alphavirus-like科病毒。
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公开(公告)号:CN103360358B
公开(公告)日:2015-03-18
申请号:CN201310300116.2
申请日:2013-07-17
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院 , 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
IPC: C07D311/00 , C07D493/10 , C07D493/08 , C07D327/10 , C07D295/116 , C07D295/205 , C07D333/38 , C07D221/22 , C07D491/08 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07C62/38 , C07C51/373 , C07C69/18 , C07C69/16 , C07C309/66 , C07C303/28 , C07C67/293 , C07C69/63 , C07C67/28 , C07C67/08 , C07F7/18 , A61K31/366 , A61K31/5377 , A61K31/352 , A61K31/39 , A61K31/19 , A61K31/22 , A61K31/122 , A61K31/255 , A61K31/5375 , A61K31/381 , A61K31/439 , A61K31/695 , A61P35/00
Abstract: 提供15-氧代绣线菊内酯各种类型衍生物,其为药物活性成分的药物组合物,其制备方法,以及在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明在研究天然产物抗肿瘤的过程中发现15-氧代绣线菊内酯具有抗多种肿瘤细胞株的活性,多数衍生物强于先导物15-氧代绣线菊内酯。对上述化合物进行了抑制Wnt信号通路的活性测试以及对各种肿瘤细胞株抑制活性的测试,发现其抗肿瘤活性与其抑制Wnt信号通路活性呈正相关。
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公开(公告)号:CN103145617A
公开(公告)日:2013-06-12
申请号:CN201310066012.X
申请日:2013-03-01
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D221/12 , C07F7/18 , A61K31/473 , A61K31/695 , A61P1/16 , A61P31/20 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供具有抗乙肝和抗丙肝作用的菲啶类化合物,其为药物活性成分的药物组合物,其制备方法与其在制备抗丙肝病毒药物中的应用,以及在制备抗病毒药物中的应用。本发明在研究植物抗病毒天然产物的过程中发现苄基苯乙胺类生物碱具有抗多种病毒的活性,经过结构修饰、构效关系、结构优化,发现菲啶类衍生物具有显著的抗丙肝、乙肝病毒作用。
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公开(公告)号:CN102225937A
公开(公告)日:2011-10-26
申请号:CN201110114123.4
申请日:2011-05-04
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所
IPC: C07D471/22 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 提供结构式(1-4)所示的具有抗肿瘤活性的vobasine-iboga类型二聚单萜吲哚生物碱ervachininesA-D(1-4),其制备方法,含有该类化合物的药物组合物,该类化合物及其药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号:CN103145617B
公开(公告)日:2016-04-06
申请号:CN201310066012.X
申请日:2013-03-01
Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D221/12 , C07F7/18 , A61K31/473 , A61K31/695 , A61P1/16 , A61P31/20 , A61P31/14
Abstract: 提供具有抗乙肝和抗丙肝作用的菲啶类化合物,其为药物活性成分的药物组合物,其制备方法与其在制备抗丙肝病毒药物中的应用,以及在制备抗病毒药物中的应用。本发明在研究植物抗病毒天然产物的过程中发现苄基苯乙胺类生物碱具有抗多种病毒的活性,经过结构修饰、构效关系、结构优化,发现菲啶类衍生物具有显著的抗丙肝、乙肝病毒作用。
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