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公开(公告)号：CN105541767B
公开(公告)日：2018-01-12
申请号：CN201610014968.9
申请日：2016-01-08
Applicant: 中山大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
IPC: C07D307/83
Abstract: 本发明公开了一种经分子内关环反应制备异橙酮类化合物的方法，是以E‑2‑(2‑溴代芳基)‑3‑芳基丙烯酸类化合物为原料，在催化剂与配体作用下，在碱的存在及微波反应条件下，于溶剂中反应一段时间；反应完成后，将反应液倒入水中，酸化至pH＝3～4，萃取，干燥，旋干溶剂，纯化，得到异橙酮类化合物。该方法具有原料简单易得、反应时间短、后处理简单、收率较高等优点。
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公开(公告)号：CN106565733B
公开(公告)日：2018-07-24
申请号：CN201610859964.0
申请日：2016-09-28
Applicant: 广州中大南沙科技创新产业园有限公司 , 中山大学
IPC: C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种多羟基取代香豆雌酚类天然产物的合成方法，是以2‑溴‑4‑羟基苯乙酸为原料与羟基取代的水杨醛类化合物发生缩合反应，得到羟基取代的3‑(2‑溴‑4‑羟基苯基)‑7‑羟基香豆素类化合物，再一步在催化剂和微波加热条件下发生羟基化/氧化偶联反应，得到多羟基取代香豆雌酚类天然产物。本发明路线简捷、操作简便、多步串联反应同时发生、产率较高，而且反应条件温和，无需贵金属催化，原子经济性高，成本低。
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公开(公告)号：CN106565733A
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201610859964.0
申请日：2016-09-28
Applicant: 广州中大南沙科技创新产业园有限公司 , 中山大学
IPC: C07D493/04
CPC classification number: C07D493/04
Abstract: 本发明公开了一种多羟基取代香豆雌酚类天然产物的合成方法，是以2‑溴‑4‑羟基苯乙酸为原料与羟基取代的水杨醛类化合物发生缩合反应，得到羟基取代的3‑(2‑溴‑4‑羟基苯基)‑7‑羟基香豆素类化合物，再一步在催化剂和微波加热条件下发生羟基化/氧化偶联反应，得到多羟基取代香豆雌酚类天然产物。本发明路线简捷、操作简便、多步串联反应同时发生、产率较高，而且反应条件温和，无需贵金属催化，原子经济性高，成本低。
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公开(公告)号：CN105669619A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610015576.4
申请日：2016-01-08
Applicant: 中山大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
IPC: C07D307/83
CPC classification number: C07D307/83
Abstract: 本发明公开了一种天然产物Isoaurostatin的合成方法，是以2-溴-4-羟基苯乙酸与对羟基苯甲醛为起始物，于有机溶剂A中，在碱A的作用下，在一定温度下，发生Perkin缩合反应；反应完成后，趁热倒入水中，水洗，过滤，干燥，得到中间体E-2-(2-溴-4-羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)丙烯酸；然后中间体在催化剂B/配体B体系催化下，在碱B作用及微波反应条件下，于有机溶剂B中反应一段时间，制备得到天然产物Isoaurostatin。本方法只需要经过两步反应，反应步骤短，总收率较高。
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公开(公告)号：CN105541597A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201511022024.8
申请日：2015-12-29
Applicant: 中山大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
IPC: C07C51/367 , C07C59/52
CPC classification number: C07C51/367 , C07C51/347 , C07C51/353 , C07C59/52 , C07C59/56
Abstract: 本发明公开了一种2,4-二羟基苯乙酸的制备方法，是以间溴苯酚和乙醛酸为原料，经缩合反应、酸化得到对羟基邻溴扁桃酸，对羟基邻溴扁桃酸再经还原得到对羟基邻溴苯乙酸，对羟基邻溴苯乙酸在催化剂存在及碱性条件下，发生溴的羟基化反应，酸化后得到2,4-二羟基苯乙酸。本发明具有原料简单易得、反应处理简便、收率较高的优点，且所得中间体亦有重要用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106146548B
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN201510183939.0
申请日：2015-04-17
Applicant: 中山大学
IPC: C07F9/12
Abstract: 本发明公开了一种芳氧基磷酸酯单钠盐的制备方法及应用，其制备步骤是在有机溶剂中，以取代的酚类化合物为原料，在三氯氧磷及碱存在下，在冰水浴中进行磷酰基化反应和碱化反应，反应完成后加入水，搅拌、萃取、干燥、减压浓缩，得到酚的磷酰基化产物；然后滴加NaOH溶液以析出白色沉淀，然后冷却、抽滤、水洗、丙酮泡洗、干燥，得到芳氧基磷酸酯单钠盐。进一步，采用芳氧基磷酸酯单钠盐制备芳氧基磷酸酯二钠盐、芳氧基磷酸二氢酯及芳氧基磷酸酯盐。本发明具有后处理简洁高效、收率高、适合规模化制备的优点。
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公开(公告)号：CN105541767A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201610014968.9
申请日：2016-01-08
Applicant: 中山大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
IPC: C07D307/83
CPC classification number: C07D307/83
Abstract: 本发明公开了一种经分子内关环反应制备异橙酮类化合物的方法，是以E-2-(2-溴代芳基)-3-芳基丙烯酸类化合物为原料，在催化剂与配体作用下，在碱的存在及微波反应条件下，于溶剂中反应一段时间；反应完成后，将反应液倒入水中，酸化至pH＝3～4，萃取，干燥，旋干溶剂，纯化，得到异橙酮类化合物。该方法具有原料简单易得、反应时间短、后处理简单、收率较高等优点。
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公开(公告)号：CN105541597B
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201511022024.8
申请日：2015-12-29
Applicant: 中山大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
IPC: C07C51/367 , C07C59/52
Abstract: 本发明公开了一种2,4‑二羟基苯乙酸的制备方法，是以间溴苯酚和乙醛酸为原料，经缩合反应、酸化得到对羟基邻溴扁桃酸，对羟基邻溴扁桃酸再经还原得到对羟基邻溴苯乙酸，对羟基邻溴苯乙酸在催化剂存在及碱性条件下，发生溴的羟基化反应，酸化后得到2,4‑二羟基苯乙酸。本发明具有原料简单易得、反应处理简便、收率较高的优点，且所得中间体亦有重要用途。
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公开(公告)号：CN106146548A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510183939.0
申请日：2015-04-17
Applicant: 中山大学
IPC: C07F9/12
Abstract: 本发明公开了一种芳氧基磷酸酯单钠盐的制备方法及应用，其制备步骤是在有机溶剂中，以取代的酚类化合物为原料，在三氯氧磷及碱存在下，在冰水浴中进行磷酰基化反应和碱化反应，反应完成后加入水，搅拌、萃取、干燥、减压浓缩，得到酚的磷酰基化产物；然后滴加NaOH溶液以析出白色沉淀，然后冷却、抽滤、水洗、丙酮泡洗、干燥，得到芳氧基磷酸酯单钠盐。进一步，采用芳氧基磷酸酯单钠盐制备芳氧基磷酸酯二钠盐、芳氧基磷酸二氢酯及芳氧基磷酸酯盐。本发明具有后处理简洁高效、收率高、适合规模化制备的优点。
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公开(公告)号：CN105646181A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201511023402.4
申请日：2015-12-29
Applicant: 中山大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
IPC: C07C51/377 , C07C59/56
CPC classification number: C07C51/367 , C07C51/377 , C07C59/56
Abstract: 本发明公开了一种2-溴-4-羟基苯乙酸的制备方法，是以间溴苯酚和乙醛酸为起始原料，在碱性溶液中发生缩合反应得到对羟基邻溴扁桃酸钠，经酸化后得到对羟基邻溴扁桃酸，对羟基邻溴扁桃酸进一步经还原剂还原得到对羟基邻溴苯乙酸。本发明具有原料简单易得、反应处理简便、收率较高的优点。
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