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公开(公告)号：CN105646181A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201511023402.4
申请日：2015-12-29
Applicant: 中山大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
IPC: C07C51/377 , C07C59/56
CPC classification number: C07C51/367 , C07C51/377 , C07C59/56
Abstract: 本发明公开了一种2-溴-4-羟基苯乙酸的制备方法，是以间溴苯酚和乙醛酸为起始原料，在碱性溶液中发生缩合反应得到对羟基邻溴扁桃酸钠，经酸化后得到对羟基邻溴扁桃酸，对羟基邻溴扁桃酸进一步经还原剂还原得到对羟基邻溴苯乙酸。本发明具有原料简单易得、反应处理简便、收率较高的优点。
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公开(公告)号：CN105541767B
公开(公告)日：2018-01-12
申请号：CN201610014968.9
申请日：2016-01-08
Applicant: 中山大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
IPC: C07D307/83
Abstract: 本发明公开了一种经分子内关环反应制备异橙酮类化合物的方法，是以E‑2‑(2‑溴代芳基)‑3‑芳基丙烯酸类化合物为原料，在催化剂与配体作用下，在碱的存在及微波反应条件下，于溶剂中反应一段时间；反应完成后，将反应液倒入水中，酸化至pH＝3～4，萃取，干燥，旋干溶剂，纯化，得到异橙酮类化合物。该方法具有原料简单易得、反应时间短、后处理简单、收率较高等优点。
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公开(公告)号：CN105541767A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201610014968.9
申请日：2016-01-08
Applicant: 中山大学 , 广州中大南沙科技创新产业园有限公司
IPC: C07D307/83
CPC classification number: C07D307/83
Abstract: 本发明公开了一种经分子内关环反应制备异橙酮类化合物的方法，是以E-2-(2-溴代芳基)-3-芳基丙烯酸类化合物为原料，在催化剂与配体作用下，在碱的存在及微波反应条件下，于溶剂中反应一段时间；反应完成后，将反应液倒入水中，酸化至pH＝3～4，萃取，干燥，旋干溶剂，纯化，得到异橙酮类化合物。该方法具有原料简单易得、反应时间短、后处理简单、收率较高等优点。
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公开(公告)号：CN115403635A
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202210650808.9
申请日：2022-05-04
Applicant: 中山大学
Abstract: 一种DNA编码芳烃类化合物的C‑H砜基化反应。本专利提供一种光促进的、基于离子对复合物转电子的自由基偶联反应合成DNA编码化合物的方法。本方法采用DNA编码硫鎓盐活化的芳烃作为电子受体，亚磺酸钠作为电子给体，在有机溶剂中，加入碱，在一定波长光地促进下完成双自由基偶联反应，合成DNA编码砜类化合物。该方法无过渡金属光催化剂参与、条件温和、操作方便、底物普适性好、产物收率高，生物活性化合物的参与大大拓展DNA编码化合物的结构类型和类药性，为DNA编码生物活性化合物库的构建及后期结构修饰提供研究基础，具有重要的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN108299303B
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN201810158960.9
申请日：2018-02-09
Applicant: 中山大学
IPC: C07D231/12 , C07D409/04 , C07D403/04
Abstract: 本发明提供了一种合成四芳基吡唑类化合物的新方法。该方法采用腙及二芳基乙炔为原料，在一定温度下，加入一种碱，在溶剂中反应，即可得到四芳基吡唑类化合物。该方法操作简便、反应收率高、反应中无需使用过渡金属催化剂，对于四芳基吡唑类化合物的工业制备具有很高的应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111822053A
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN202010708803.8
申请日：2020-07-22
Applicant: 中山大学
IPC: B01J31/22 , C07C201/12 , C07C205/53 , C08G75/24
Abstract: 本发明提供一种手性聚磺酸酯二胺-金属催化剂及其合成与应用，该催化剂具有如式(I-1)或(I-2)所示的结构，L为氯、溴、碘或乙酸根中的一种；X为式(II-1)、式(II-2)、式(II-3)、式(II-4)或式(II-5)所示结构中的一种。该催化剂可通过硅醚取代的手性二胺单体与双氟磺酸酯连接单元聚合，再与金属镍盐配位得到。该催化剂能够催化丙二酸酯与β-取代硝基乙烯的不对称共轭加成反应，获得良好的产率和对映选择性。该催化剂能够多次循环使用，有效降低催化剂的使用成本，减少金属镍在产物中的残留，对于手性γ-氨基丁酸类药物的工业生产具有突出的技术优势和良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN107082758A
公开(公告)日：2017-08-22
申请号：CN201610094521.7
申请日：2016-02-15
Applicant: 中山大学
IPC: C07D209/12 , C07D209/08 , C07D209/18
CPC classification number: C07D209/12 , C07D209/08 , C07D209/18
Abstract: 本发明提供了一种合成吲哚化合物的新方法。该方法采用2‑亚胺基二苯甲醇或者芳基并二氢噁嗪为原料，在氮气保护下，加入一种碱，在溶剂中加热，即可以良好的产率得到吲哚化合物。该方法操作简便、反应产率高、反应过程中无需使用过渡金属催化剂，对于吲哚化合物的工业制备具有很高的应用价值。
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公开(公告)号：CN106146548A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510183939.0
申请日：2015-04-17
Applicant: 中山大学
IPC: C07F9/12
Abstract: 本发明公开了一种芳氧基磷酸酯单钠盐的制备方法及应用，其制备步骤是在有机溶剂中，以取代的酚类化合物为原料，在三氯氧磷及碱存在下，在冰水浴中进行磷酰基化反应和碱化反应，反应完成后加入水，搅拌、萃取、干燥、减压浓缩，得到酚的磷酰基化产物；然后滴加NaOH溶液以析出白色沉淀，然后冷却、抽滤、水洗、丙酮泡洗、干燥，得到芳氧基磷酸酯单钠盐。进一步，采用芳氧基磷酸酯单钠盐制备芳氧基磷酸酯二钠盐、芳氧基磷酸二氢酯及芳氧基磷酸酯盐。本发明具有后处理简洁高效、收率高、适合规模化制备的优点。
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公开(公告)号：CN104557583A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201510053178.7
申请日：2015-02-02
Applicant: 中山大学
IPC: C07C229/34 , C07C229/08 , C07C227/22 , C07D207/267
Abstract: 本发明公开了一种合成γ-氨基丁酸类手性化合物的方法，该方法包括以下步骤：在催化剂A和添加剂存在下，将硝基烯烃和丙二酸酯加入溶剂中，硝基烯烃与丙二酸酯发生共轭加成反应，选择性地得到化合物V，化合物V在催化剂B和氢气的作用下发生氢化还原反应、脱羧、酰胺化后得到化合物II，化合物II酸解即可得到化合物I。本发明方法采用价廉易得的奎尼丁衍生物为催化剂，碱为添加剂，制得的γ-氨基丁酸类手性药物收率高、对映选择性高；本发明方法反应条件温和、操作简单，是一条合成γ-氨基丁酸类手性药物的绿色合成工艺。
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公开(公告)号：CN102941121B
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201210479604.X
申请日：2012-11-22
Applicant: 中山大学
IPC: C07B41/08 , B01J31/22 , B01J31/30 , B01J31/04 , C07B41/02 , C07B41/06 , C07C51/265 , C07C63/04 , C07C63/70
Abstract: 本发明公开了一种用于芳基烷烃氧化反应的催化体系及其应用，该催化体系包括一种过渡金属化合物和一种碘代芳烃；优选地，还包括一种含氮配体。过渡金属化合物为Ir、Fe、Cu、Mn、Co的盐或络合物；含氮配体为2-吡啶甲酸、2-氨基吡啶、2-乙酰胺基吡啶、2-吡啶甲胺、2-羟基吡啶、1,10-二氮杂菲、2,2′-联二吡啶或N-(2-吡啶基亚甲基)苯胺。本发明的用于芳基烷烃氧化反应的催化体系能够在无溶剂和低氧气压力条件下高效制备芳基醇、芳基醛、芳基酸和芳基酮类化合物，该催化体系催化活性高、反应条件温和、反应的产物选择性良好，对于芳基酸和芳基酮类化合物的工业制备具有很高的实用价值。
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