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公开(公告)号:CN119930443A
公开(公告)日:2025-05-06
申请号:CN202311406902.0
申请日:2023-10-27
Applicant: 九洲药业(杭州)有限公司 , 浙江九洲药业股份有限公司
IPC: C07C209/68 , C07C211/52 , C07C221/00 , C07C225/22 , C07C227/16 , C07C229/56 , C07C231/12 , C07C233/43 , C07C253/30 , C07C255/58 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及一种用可见光催化苯胺类化合物直接三氟甲基化合成三氟甲基苯胺衍生物的方法。以四齿铂(II)配合物Pt(1‑ptz)为光催化剂,Umemoto试剂或Langlois试剂(CF3SO2Na)为三氟甲基源,在可见光照射下实现了苯胺类化合物直接三氟甲基化,该反应无需使用氧化还原试剂,无需将裸露的氨基保护,同时实现了光催化剂回收套用。
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公开(公告)号:CN105481677B
公开(公告)日:2019-10-22
申请号:CN201410468805.9
申请日:2014-09-15
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及有机化学技术领域,具体为ɑ‑酮酸类化合物的不对称氢化反应,该方案如下:其中R1为苯基,取代苯基,萘基,取代萘基,C1‑C6烷基或芳烷基;所述取代基为C1‑C6烷基,C1‑C6烷氧基,卤素;所述取代基的个数为1‑3个。其中M为具有下列结构的手性螺环吡啶胺基膦配体铱络合物:其中R为氢,3‑甲基,4‑tBu或6‑甲基。
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公开(公告)号:CN105481677A
公开(公告)日:2016-04-13
申请号:CN201410468805.9
申请日:2014-09-15
Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及有机化学技术领域,具体为ɑ-酮酸类化合物的不对称氢化反应,该方案如下:其中R1为苯基,取代苯基,萘基,取代萘基,C1-C6烷基或芳烷基;所述取代基为C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,卤素;所述取代基的个数为1-3个。其中M为具有下列结构的手性螺环吡啶胺基膦配体铱络合物:其中R为氢,3-甲基,4-tBu或6-甲基。
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公开(公告)号:CN117683079B
公开(公告)日:2025-04-04
申请号:CN202311701427.X
申请日:2023-12-12
Applicant: 九洲药业(杭州)有限公司
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物连接子的固相合成方法,包括如下步骤:包括:(1)在氨基树脂上逐一偶联Asp、Ala和Ala的保护氨基酸,获得第一肽树脂;所述Asp的N端和主链C端分别偶联有保护基;(2)脱除所述第一肽树脂上Asp羧基端的保护基,偶联Pab,获得第二肽树脂;3)将所述第二肽树脂裂解,获得Fmoc‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab或H‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab。本发明的合成过程条件温和,产品的收率高,纯度好,产物Fmoc‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab/H‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab的总收率达到90%以上,HPLC纯度达到97%以上,满足医药产品的纯度要求,且适于工业化大生产。
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公开(公告)号:CN119874492A
公开(公告)日:2025-04-25
申请号:CN202411844211.3
申请日:2024-12-16
Applicant: 九洲药业(杭州)有限公司
IPC: C07C43/23 , C07C41/26 , C07K14/575 , C07K14/605 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/14
Abstract: 本发明涉及一种合成替西帕肽十四肽片段Boc‑Tyr(tBu)‑Aib‑Glu(OtBu)‑Gly‑Thr(tBu)‑Phe‑Thr(tBu)‑Ser(tBu)‑Asp(OtBu)‑Tyr(tBu)‑Ser(tBu)‑Ile‑Aib‑Leu‑OH的新方法。该方法实现了载体或肽载体与氨基酸的均相偶联,还能在裂解液中完成肽链的全保护裂解,得到替西帕肽全保护十四肽片段Boc‑Tyr(tBu)‑Aib‑Glu(OtBu)‑Gly‑Thr(tBu)‑Phe‑Thr(tBu)‑Ser(tBu)‑Asp(OtBu)‑Tyr(tBu)‑Ser(tBu)‑Ile‑Aib‑Leu‑OH。较现有的生产技术,本发明可以有效简化生产流程,降低生产成本,提高生产效率,减少环境污染,绿色环保。
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