一种抗体偶联药物连接子的固相合成方法

    公开(公告)号:CN117683079B

    公开(公告)日:2025-04-04

    申请号:CN202311701427.X

    申请日:2023-12-12

    Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联药物连接子的固相合成方法,包括如下步骤:包括:(1)在氨基树脂上逐一偶联Asp、Ala和Ala的保护氨基酸,获得第一肽树脂;所述Asp的N端和主链C端分别偶联有保护基;(2)脱除所述第一肽树脂上Asp羧基端的保护基,偶联Pab,获得第二肽树脂;3)将所述第二肽树脂裂解,获得Fmoc‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab或H‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab。本发明的合成过程条件温和,产品的收率高,纯度好,产物Fmoc‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab/H‑Ala‑Ala‑Asn‑Pab的总收率达到90%以上,HPLC纯度达到97%以上,满足医药产品的纯度要求,且适于工业化大生产。

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