一种高光学纯度罗通定的制备方法

    公开(公告)号:CN117551094A

    公开(公告)日:2024-02-13

    申请号:CN202410044993.6

    申请日:2024-01-12

    Abstract: 本发明是一种高光学纯度罗通定的制备方法。本发明以廉价易得的化工原料3,4‑二甲氧基苯乙胺和3,4‑二甲氧基苯乙酸为起始原料,在缩合剂及酰化催化剂或活化剂作用下脱水缩合得N‑(3,4‑二甲氧基苯乙基)‑2‑(3,4‑二甲氧基苯基)乙酰胺,其在脱水剂作用下关环脱水得1‑(3,4‑二甲氧基苄基)‑6,7‑二甲基‑3,4‑二氢异喹啉,经还原和环合得2,3,9,10‑四甲氧基‑5,8,13,13a‑四氢‑6H‑异喹啉并[3,2‑a]异喹啉,后经R‑扁桃酸或S‑扁桃酸拆分得到目标产物罗通定。该工艺路线共5步化学反应,总收率约13%,所得目标产物HPLC纯度≥99.5%,对映体过量百分率(ee%)≥99.5%,工艺路线所用物料成本低、所得产品光学纯度高、操作简单、后处理方便,适合工业化生产。

    一种制备纤细薯蓣皂苷的方法及其用途

    公开(公告)号:CN102617698A

    公开(公告)日:2012-08-01

    申请号:CN201210066572.0

    申请日:2012-03-14

    Abstract: 本发明涉及一种制备纤细薯蓣皂苷的方法及其在抗肿瘤方面的应用。制备方法指称取药材投入提取罐,以药材量的3-12倍(v/w)含水有机溶媒浸泡药材30-100分钟,加热至40-100℃,回流或其它辅助方法提取1-8小时,放出提取液,如此提取2-5次。浓缩回收溶媒后放出残留液并放置,析出沉淀后过滤,滤饼干燥粉碎得粗品。粗品以溶媒反复结晶得纯品,纯度大于95%。本发明对纤细薯蓣皂苷进行了体外、体内的抗肿瘤试验,结果表明本发明制备的纤细薯蓣皂苷在抗肿瘤方面有效果,尤其在抑制人肠癌、人肾癌、人前列腺癌、人乳腺癌肿瘤细胞方面效果更佳。本发明制备所得纤细薯蓣皂苷,可制成抗肿瘤的片剂、胶囊剂、注射剂、口服液等。

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