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公开(公告)号：CN104710508B
公开(公告)日：2017-11-28
申请号：CN201510123629.X
申请日：2015-03-20
Applicant: 兰州大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了基于内源阿片肽内吗啡肽2和神经肽FF受体拮抗剂RF9通过Lys化学连接而构建的分叉型杂交肽EKR和RKE。体外功能性检测表明：EKR和RKE都能激活Mu阿片受体，均为阿片类激动剂；体内活性检测发现，侧脑室注射EKR和RKE都能引起显著的中枢镇痛活性，其镇痛作用的EC50值分别为6.127(5.372,6.989)nmol和4.523(4.043,5.058)nmol，并且在有效镇痛剂量范围内(5,10,20nmol)，侧脑室注射EKR和RKE都不引起阿片类镇痛药物常见的便秘副作用。因此，EKR和RKE能介导低副作用的镇痛活性，具有用于临床疼痛治疗的潜在应用价值。
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公开(公告)号：CN104710508A
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201510123629.X
申请日：2015-03-20
Applicant: 兰州大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了基于内源阿片肽内吗啡肽2和神经肽FF受体拮抗剂RF9通过Lys化学连接而构建的分叉型杂交肽EKR和RKE。体外功能性检测表明：EKR和RKE都能激活Mu阿片受体，均为阿片类激动剂；体内活性检测发现，侧脑室注射EKR和RKE都能引起显著的中枢镇痛活性，其镇痛作用的EC50值分别为6.127(5.372，6.989)nmol和4.523(4.043，5.058)nmol，并且在有效镇痛剂量范围内(5，10，20nmol)，侧脑室注射EKR和RKE都不引起阿片类镇痛药物常见的便秘副作用。因此，EKR和RKE能介导低副作用的镇痛活性，具有用于临床疼痛治疗的潜在应用价值。
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公开(公告)号：CN102206285A
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CN201110097843.4
申请日：2011-04-19
Applicant: 兰州大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种基于内吗啡肽2和神经肽FF的嵌合肽，其在保留内吗啡肽2的N末端结构和神经肽FF的C末端结构基础上，利用内吗啡肽2的C末端和神经肽FF的N末端中都存在的苯丙氨酸残基的特点而构建的一种全新的嵌合肽EN-9。体内的药理学研究发现：EN-9表现出比内吗啡肽2更强、更持续的镇痛活性，并具有无耐受作用、低成瘾性等优点。此外，化合物EN-9皮下EN-9能引起显著的镇痛作用，能克服内吗啡肽外周注射无镇痛活性的缺陷，从而具有用于临床疼痛治疗的潜在应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103142996B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201310087565.3
申请日：2013-03-19
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一种内源性大麻肽类激动剂(m)VD-Hpα在制备镇痛药物中的应用，是以其为活性成分，按药剂学的常规工艺和辅料制备成注射制剂或冻干粉针制剂。通过一系列的体内活性检测表明：大麻内源性肽配体(m)VD-Hpα具有较强的中枢镇痛活性，并具有中枢副作用低的优点，即在有效镇痛剂量范围内，基本无便秘和运动减少的副作用，对体温影响小，且镇痛耐受进程缓慢。因此，内源性大麻肽类激动剂(m)VD-Hpα在制备高效、低副作用镇痛药物中具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN102850431B
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN201210098832.2
申请日：2012-04-06
Applicant: 兰州大学
CPC classification number: C07K14/70 , A61K38/00 , C07K2319/00
Abstract: 本发明提供了一种基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽，该嵌合肽是以高效的阿片肽Biphalin和神经肽FF为化学模板，在保留阿片高效激动剂和神经肽FF“关键药效团”的基础上构建而成。体内痛觉调节、耐受和胃肠运动等一系列的药理学实验表明：本发明基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽BN-9表现出比吗啡更强的中枢镇痛活性，并具有无镇痛耐受、对胃肠运动影响小等优点，有效克服了阿片类镇痛药物普遍存在的耐受和便秘等副作用问题。此外，侧脑室注射BN-9能显著地抑制福尔马林所引起的急性痛和炎症痛，且镇痛作用稍强于吗啡，因此该嵌合肽BN-9制备临床镇痛药物方面具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN103142996A
公开(公告)日：2013-06-12
申请号：CN201310087565.3
申请日：2013-03-19
Applicant: 兰州大学
Abstract: 本发明公开了一种内源性大麻肽类激动剂(m)VD-Hpα在制备镇痛药物中的应用，是以其为活性成分，按药剂学的常规工艺和辅料制备成注射制剂或冻干粉针制剂。通过一系列的体内活性检测表明：大麻内源性肽配体(m)VD-Hpα具有较强的中枢镇痛活性，并具有中枢副作用低的优点，即在有效镇痛剂量范围内，基本无便秘和运动减少的副作用，对体温影响小，且镇痛耐受进程缓慢。因此，内源性大麻肽类激动剂(m)VD-Hpα在制备高效、低副作用镇痛药物中具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN102206285B
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201110097843.4
申请日：2011-04-19
Applicant: 兰州大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种基于内吗啡肽2和神经肽FF的嵌合肽，其在保留内吗啡肽2的N末端结构和神经肽FF的C末端结构基础上，利用内吗啡肽2的C末端和神经肽FF的N末端中都存在的苯丙氨酸残基的特点而构建的一种全新的嵌合肽EN-9。体内的药理学研究发现：EN-9表现出比内吗啡肽2更强、更持续的镇痛活性，并具有无耐受作用、低成瘾性等优点。此外，化合物EN-9皮下EN-9能引起显著的镇痛作用，能克服内吗啡肽外周注射无镇痛活性的缺陷，从而具有用于临床疼痛治疗的潜在应用价值。
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公开(公告)号：CN102850431A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201210098832.2
申请日：2012-04-06
Applicant: 兰州大学
CPC classification number: C07K14/70 , A61K38/00 , C07K2319/00
Abstract: 本发明提供了一种基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽，该嵌合肽是以高效的阿片肽Biphalin和神经肽FF为化学模板，在保留阿片高效激动剂和神经肽FF“关键药效团”的基础上构建而成。体内痛觉调节、耐受和胃肠运动等一系列的药理学实验表明：本发明基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽BN-9表现出比吗啡更强的中枢镇痛活性，并具有无镇痛耐受、对胃肠运动影响小等优点，有效克服了阿片类镇痛药物普遍存在的耐受和便秘等副作用问题。此外，侧脑室注射BN-9能显著地抑制福尔马林所引起的急性痛和炎症痛，且镇痛作用稍强于吗啡，因此该嵌合肽BN-9制备临床镇痛药物方面具有潜在的应用价值。
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