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公开(公告)号：CN115703739A
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202110885365.7
申请日：2021-08-03
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D217/24 , C07D405/04 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种13,13a裂环原小檗碱型生物碱及在制备一氧化氮合酶抑制剂中的应用，所述生物碱结构如式(I)所示：本发明的生物碱结构单元简单，可显著抑制LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放NO及炎症因子TNF‑α，IL‑6和IL‑1β的功能。抑制一氧化氮合酶(iNOS)的表达，并可通过抑制NF‑κB信号通路相关蛋白的表达发挥上述作用。计算机分子对接模拟实验结果显示，本发明的生物碱还可通过多个氢键及π‑π相互作用与iNOS活性位点的关键氨基酸残基结合，从而抑制iNOS的活性。可显著抑制醋酸扭体小鼠模型的扭体次数。上述结果提示本发明生物碱可用作一氧化氮合酶抑制剂、抗炎药及镇痛药。
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公开(公告)号：CN114053283A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111580498.X
申请日：2021-12-22
Applicant: 北京中医药大学东直门医院 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一种3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸在制备治疗非酒精性脂肪性肝炎药物中的应用，本发明首次公开了3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸在制备治疗非酒精性脂肪性肝炎药物中的应用；实验证明3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸能够显著减少实验性NASH的脂质堆积，炎症和肝纤维化，对于非酒精性脂肪性肝炎的治疗具有重要价值。
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公开(公告)号：CN114028366B
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202111278426.X
申请日：2021-10-30
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: A61K31/047 , A61K31/235 , A61K31/343 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了单环单萜类化合物在制备抗老年痴呆药物中的应用，所述单环单萜类化合物如式(I)所示：体外实验证实来自中药赤芍Paeonia lactiflora Pall提取物的单环单萜类化合物具有BACE1和APP‑CTFs抑制的作用；进而，单环单萜类化合物的药用盐，包含单环单萜类化合物的组合物和包含单环单萜类化合物的药用盐的组合物也具有BACE1和APP‑CTFs抑制的作用。
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公开(公告)号：CN116178390B
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202111426161.3
申请日：2021-11-26
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D495/06 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 具有圆偏振荧光的二氢噻吩杂合异香豆素化合物，其特征在于，具有如式(‑)‑1或(+)‑1所示结构：#imgabs0#实验证明本发明的二氢噻吩杂合异香豆素化合物可通过真菌发酵获得，技术水平要求低，而且绿色环保，利于可持续的工业化生产；本发明的化合物结构稳定，溶解度好，生物相容性好，具有固定的左旋或右旋圆偏振荧光性，本发明化合物在加密防伪、生物成像、荧光传感、信息传输和储存等方面均具有极大的应用价值，具有良好的研究开发前景。
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公开(公告)号：CN117815286A
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202211217629.2
申请日：2022-09-29
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: A61K36/481 , A61P9/10 , A61P9/04
Abstract: 本发明公开了豨加芪组合物及在制备改善心肌梗死后心力衰竭药中的应用，实验证明，豨加芪组合物以黄芪提取物17‑19份、豨莶草提取物2‑4份和香加皮1份的质量比组方能显著改善心肌梗死后心力衰竭大鼠的心功能，减轻心肌损伤酶的释放，恢复心肌组织形态，减轻心肌纤维化。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114195766B
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202111478260.6
申请日：2021-12-06
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D405/06 , A61K36/505 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种裂环异喹啉生物碱羧酸内盐在制备抗老年痴呆药物中的应用。所述一种裂环异喹啉生物碱羧酸内盐结构如式(I)所示：#imgabs0#所述裂环异喹啉生物碱羧酸内盐是从中药延胡索Corydalis yanhusuo W.T.Wang的水提取物中分离得到。所述裂环异喹啉生物碱羧酸内盐对乙酰胆碱酯酶具有较强的抑制作用，提示该类化合物可用于开发成抗老年痴呆药物。
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公开(公告)号：CN116178390A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202111426161.3
申请日：2021-11-26
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D495/06 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 具有圆偏振荧光的二氢噻吩杂合异香豆素化合物，其特征在于，具有如式(‑)‑1或(+)‑1所示结构：实验证明本发明的二氢噻吩杂合异香豆素化合物可通过真菌发酵获得，技术水平要求低，而且绿色环保，利于可持续的工业化生产；本发明的化合物结构稳定，溶解度好，生物相容性好，具有固定的左旋或右旋圆偏振荧光性，本发明化合物在加密防伪、生物成像、荧光传感、信息传输和储存等方面均具有极大的应用价值，具有良好的研究开发前景。
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公开(公告)号：CN114159449B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202111579818.X
申请日：2021-12-22
Applicant: 北京中医药大学东直门医院 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一种3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸在制备抗肝纤维化药物中的应用，本发明构建胆总管结扎SD大鼠肝纤维化模型，并对大鼠肝功能、肝组织病理结构、肝组织纤维化程度、胶原纤维含量进行检测。结果显示，3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸能够抑制肝纤维化的产生，可用于制备抗肝纤维化药物。
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公开(公告)号：CN115466267A
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202211018408.2
申请日：2022-08-24
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D491/22 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61K31/439
Abstract: 本发明公开了一种异喹啉类生物碱的制备方法及应用。所述异喹啉生物碱是通过光化学反应合成得到的。首先制备N‑乙酰基‑2‑二氢吡咯，然后以黄连碱为原料，与N‑乙酰基‑2‑二氢吡咯在光照下进行Diels‑Alder[4+2]环加成，得到化合物1：将反应原料以1:1～1:5的比例溶于乙腈溶液中，以360nm～500nm波长的紫外光照射10～48h可以得到异喹啉生物碱。所述异喹啉生物碱对大鼠足肿胀具有较强的抑制作用，提示该类化合物可用于开发成抗类风湿性关节炎的药物。
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公开(公告)号：CN116173159B
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202111428977.X
申请日：2021-11-28
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: A61K36/9066 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了莪术油磺化物及制备方法及应用，制备方法包括如下步骤：1)按质量比为1：(0.33～5)：(0.01～0.1)的比例，取莪术油、磺化试剂和过氧化物，溶于体积浓度50％～95％的乙醇水溶液中，在25～80℃下，搅拌5～10小时；2)将步骤1)获得的产物，用二氯甲烷‑水萃取，回收水部分，减压浓缩得到油状固体即莪术油磺化物。本发明的莪术油磺化物水溶性较莪术油显著增强，且产率高，制备方法操作简单。实验证明本发明的莪术油磺化物对肝癌细胞有抑制作用。
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