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公开(公告)号：CN115677732B
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202211366763.9
申请日：2022-11-01
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D519/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了生物碱二聚体及应用，生物碱二聚体如式(I)或式(II)所示：实验证明本发明的生物碱二聚体在5.0～20.0μM浓度下可显著抑制LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放NO的功能，其中生物碱二聚体II的IC50值明显强于临床常用非甾体抗炎药吲哚美辛；生物碱二聚体I的IC50值与吲哚美辛效果相当。上述结果提示本发明的生物碱二聚体可用作抗炎药物做进一步开发。
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公开(公告)号：CN116253734A
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202310054312.X
申请日：2023-02-03
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D471/06 , A61K31/519 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P39/02
Abstract: 本发明公开了具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的苄基异喹啉生物碱及其用途，具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的苄基异喹啉生物碱结构式如式I或式II所示：通过体外实验，证实了本发明的如式I或式II所示的苄基异喹啉生物碱具有乙酰胆碱酯酶抑制作用；进而，上述苄基异喹啉生物碱的药用盐，以上述具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的苄基异喹啉生物碱为唯一活性成分的药物组合物，以上述具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的苄基异喹啉生物碱的可药用盐为唯一活性成分的药物组合物也具有乙酰胆碱酯酶抑制活性，可用于开发成乙酰胆碱酯酶抑制剂，治疗乙酰胆碱酯酶异常升高相关疾病。
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公开(公告)号：CN114748555A
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202210661114.5
申请日：2022-06-13
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: A61K36/835 , A61P9/10 , A61K127/00
Abstract: 本发明公开了沉香叶水提取物强效部位在制备改善心肌缺血再灌注损伤药物中的应用，所述沉香叶水提取物强效部位用下述步骤制成：沉香树叶用10~50质量倍的水浸泡20‑40 min，回流提取30‑120 min，过滤，重复回流提取2‑5次，合并滤液，经型号为HPD‑100大孔吸附树脂柱层析色谱，用水进行洗脱，减压浓缩，冷冻干燥，得沉香叶水提取物强效部位。实验证明，沉香叶水提取物强效部位可显著缓解大鼠心肌细胞缺氧/复氧损伤，其活性更强，安全范围更广。
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公开(公告)号：CN114159449A
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN202111579818.X
申请日：2021-12-22
Applicant: 北京中医药大学东直门医院 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一种3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸在制备抗肝纤维化药物中的应用，本发明构建胆总管结扎SD大鼠肝纤维化模型，并对大鼠肝功能、肝组织病理结构、肝组织纤维化程度、胶原纤维含量进行检测。结果显示，3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸能够抑制肝纤维化的产生，可用于制备抗肝纤维化药物。
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公开(公告)号：CN118436702A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202310054311.5
申请日：2023-02-03
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: A61K36/481 , A61P9/04 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了豨加芪组合物在制备改善心力衰竭(CHF)后认知障碍药物中的应用，其组合物由黄芪提取物、豨莶草提取物和香加皮提取物组成。实验证明，豨加芪组合物能显著提高CHF大鼠的空间记忆、工作记忆，改善认知功能；能显著抑制CHF大鼠脑海马区肿瘤坏死因子α、白介素1β的释放，增加白介素10和脑源性神经因子的释放；能显著减轻CHF大鼠脑组织尼氏体的丢失和损伤；能显著改善CHF大鼠脑海马区神经元超微结构，调节突触可塑性，促进树突和树突棘生长。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116253734B
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202310054312.X
申请日：2023-02-03
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D471/06 , A61K31/519 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P21/04 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P39/02
Abstract: 本发明公开了具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的苄基异喹啉生物碱及其用途，具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的苄基异喹啉生物碱结构式如式I或式II所示：#imgabs0#通过体外实验，证实了本发明的如式I或式II所示的苄基异喹啉生物碱具有乙酰胆碱酯酶抑制作用；进而，上述苄基异喹啉生物碱的药用盐，以上述具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的苄基异喹啉生物碱为唯一活性成分的药物组合物，以上述具有乙酰胆碱酯酶抑制作用的苄基异喹啉生物碱的可药用盐为唯一活性成分的药物组合物也具有乙酰胆碱酯酶抑制活性，可用于开发成乙酰胆碱酯酶抑制剂，治疗乙酰胆碱酯酶异常升高相关疾病。
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公开(公告)号：CN116036085A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202310189066.9
申请日：2023-03-02
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: A61K31/4748 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了延胡索酰胺A在制备改善心肌缺血再灌注损伤药物中的应用，延胡索酰胺A的结构式如式(I)所示：实验证明，延胡索酰胺A(YHA‑A)显著抑制大鼠心肌缺血再灌注引起的氧化应激：降低I/R大鼠血清活性氧自由基的水平，增加I/R大鼠心肌组织谷胱甘肽和还原型烟酰腺嘌呤二核苷酸磷酸的含量；显著减轻大鼠I/R导致的心肌细胞凋亡；显著减轻大鼠I/R导致的心肌组织结构损伤，降低血清肌酸激酶同工酶、心肌特异性肌钙蛋白T和乳酸脱氢酶的含量，降低I/R引起的ST段抬高。
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公开(公告)号：CN115703739A
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202110885365.7
申请日：2021-08-03
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: C07D217/24 , C07D405/04 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种13,13a裂环原小檗碱型生物碱及在制备一氧化氮合酶抑制剂中的应用，所述生物碱结构如式(I)所示：本发明的生物碱结构单元简单，可显著抑制LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放NO及炎症因子TNF‑α，IL‑6和IL‑1β的功能。抑制一氧化氮合酶(iNOS)的表达，并可通过抑制NF‑κB信号通路相关蛋白的表达发挥上述作用。计算机分子对接模拟实验结果显示，本发明的生物碱还可通过多个氢键及π‑π相互作用与iNOS活性位点的关键氨基酸残基结合，从而抑制iNOS的活性。可显著抑制醋酸扭体小鼠模型的扭体次数。上述结果提示本发明生物碱可用作一氧化氮合酶抑制剂、抗炎药及镇痛药。
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公开(公告)号：CN114748555B
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN202210661114.5
申请日：2022-06-13
Applicant: 北京中医药大学东直门医院
IPC: A61K36/835 , A61P9/10 , A61K127/00
Abstract: 本发明公开了沉香叶水提取物强效部位在制备改善心肌缺血再灌注损伤药物中的应用，所述沉香叶水提取物强效部位用下述步骤制成：沉香树叶用10~50质量倍的水浸泡20‑40 min，回流提取30‑120 min，过滤，重复回流提取2‑5次，合并滤液，经型号为HPD‑100大孔吸附树脂柱层析色谱，用水进行洗脱，减压浓缩，冷冻干燥，得沉香叶水提取物强效部位。实验证明，沉香叶水提取物强效部位可显著缓解大鼠心肌细胞缺氧/复氧损伤，其活性更强，安全范围更广。
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公开(公告)号：CN114053283A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111580498.X
申请日：2021-12-22
Applicant: 北京中医药大学东直门医院 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一种3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸在制备治疗非酒精性脂肪性肝炎药物中的应用，本发明首次公开了3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸在制备治疗非酒精性脂肪性肝炎药物中的应用；实验证明3β,23‑O‑异丙叉基羟基白桦酸能够显著减少实验性NASH的脂质堆积，炎症和肝纤维化，对于非酒精性脂肪性肝炎的治疗具有重要价值。
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