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公开(公告)号：CN118354783A
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202180102761.6
申请日：2021-09-28
Applicant: 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种胞外亲环素抑制剂及其应用。本发明的胞外亲环素抑制剂的结构通式如式(I)所示。本发明通过新型环孢菌素衍生物侧链引出能与血液白蛋白上特异位点半胱氨酸巯基反应的基团，进入体内快速形成药物偶合物，能够有效将药物限制于细胞外，形成针对胞外亲环素的靶向抑制，从而实现治疗与此相关疾病的目的。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112574127A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011433461.X
申请日：2020-12-09
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D239/94 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D491/056 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的喹唑啉类化合物，该喹唑啉类化合物的制备方法、包括该喹唑啉类化合物的药物组合物及其应用。这种喹唑啉类化合物，在保留喹唑啉类化合物4位、6位或7位取代基团的同时，在2位上引入亲电的Michael受体。这种喹唑啉类化合物结构新颖，并且结合具体实施例部分的实验数据，可以看出，这种喹唑啉类化合物表现出良好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN115246832A
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN202210683757.X
申请日：2022-06-15
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D471/04 , C07D231/56 , C07D401/04 , C07D403/04 , A61K31/519 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/416 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P25/28
Abstract: 本公开涉及一类去泛素化酶USP25和USP28靶向抑制剂及制备和应用，具体涉及式I所示的化合物或其消旋体、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐或前药，其组合物、制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN111518085B
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202010408603.0
申请日：2020-05-14
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D405/04 , C07D491/056 , A61K31/473 , A61K31/4741 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明实施例公开了一种穿心莲内酯类化合物及其制备方法、药物组合物和其在抗肿瘤药物中的应用，本发明在对穿心莲内酯的结构改造的尝试中，在12位引入胺基，并使引入的胺基和17位的C重新成键，形成了新型的12,17‑氨基取代的三环穿心莲内酯类化合物，增强了化合物的生物活性，经实验验证，该类化合物对肿瘤细胞具有抑制作用。
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公开(公告)号：CN112645937A
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN202011583215.2
申请日：2020-12-28
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D405/06 , C07D409/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , A61K31/396 , A61K31/4184 , A61K31/473 , A61K31/403 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物及其制备方法，包括该氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物的药物组合物及其应用。这种氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物，在结构改造的尝试中，突破了现有的对3位、19位和14位的羟基的改造，创造性的对8，17位双键进行氮杂环丙化，并在此基础上通过氮杂环丙基与乙腈分子间3+2环加成、C12位Michael‑胺化、分子内亲核进攻氮杂环丙基开环及氮杂环丙基与分子内双键3+2环加成，形成了一系列新型的氨基取代的多环氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物，增强了化合物的生物活性、生物利用度和稳定性。结合具体实施例部分的实验数据，这种氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物对肿瘤的抑制作用较穿心莲内酯具有显著提高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118638187A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202310192433.0
申请日：2023-03-02
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07K7/64 , A61K38/13 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种环孢素衍生物、包含其的药物组合物及其应用。所述环孢素衍生物如通式(I‑0)所示，具体取代基的定义如说明书所述，所述应用为所述环孢素衍生物或包含其的药物组合物在制备用于治疗或预防亲环素介导的疾病或损伤的药物中的应用，所述疾病或损伤包括病毒感染、癌症、自身免疫、炎症类疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115246842B
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202210676934.1
申请日：2022-06-15
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D495/04
Abstract: 本申请公开了一类靶向去泛素化酶USP25和USP28的小分子抑制剂。具体公开了如式I所示的化合物，或其消旋体、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐或前药，具体取代基如说明书中所定义。该类抑制剂可用于预防或治疗与泛素特异性蛋白酶USP25和/或USP28相关的疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115246832B
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202210683757.X
申请日：2022-06-15
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D471/04 , C07D231/56 , C07D401/04 , C07D403/04 , A61K31/519 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/416 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P25/28
Abstract: 本公开涉及一类去泛素化酶USP25和USP28靶向抑制剂及制备和应用，具体涉及式I所示的化合物或其消旋体、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐或前药，其组合物、制备方法和用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115246842A
公开(公告)日：2022-10-28
申请号：CN202210676934.1
申请日：2022-06-15
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D495/04
Abstract: 本申请公开了一类靶向去泛素化酶USP25和USP28的小分子抑制剂。具体公开了如式I所示的化合物，或其消旋体、立体异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐或前药，具体取代基如说明书中所定义。该类抑制剂可用于预防或治疗与泛素特异性蛋白酶USP25和/或USP28相关的疾病。
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公开(公告)号：CN112645937B
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202011583215.2
申请日：2020-12-28
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D405/06 , C07D409/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , A61K31/396 , A61K31/4184 , A61K31/473 , A61K31/403 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物及其制备方法，包括该氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物的药物组合物及其应用。这种氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物，在结构改造的尝试中，突破了现有的对3位、19位和14位的羟基的改造，创造性的对8，17位双键进行氮杂环丙化，并在此基础上通过氮杂环丙基与乙腈分子间3+2环加成、C12位Michael‑胺化、分子内亲核进攻氮杂环丙基开环及氮杂环丙基与分子内双键3+2环加成，形成了一系列新型的氨基取代的多环氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物，增强了化合物的生物活性、生物利用度和稳定性。结合具体实施例部分的实验数据，这种氮杂螺环、多环穿心莲内酯类化合物对肿瘤的抑制作用较穿心莲内酯具有显著提高。
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