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公开(公告)号：CN114380848A
公开(公告)日：2022-04-22
申请号：CN202011117038.9
申请日：2020-10-19
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D513/20 , C07D513/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种异喹啉并噻唑两性离子盐及其衍生物的制备方法和应用。异喹啉并噻唑两性离子化合物结构如通式(Ⅰ)所示，式中各取代基的定义见说明书；异喹啉并噻唑两性离子衍生物结构如通式(II)和(III)所示。本发明通式(Ⅰ)化合物对浮萍表现出优良的抑制活性，通式(I)，(II)和(III)对肺腺小细胞癌A549表现出良好的抑制活性，表明这些化合物可用于制备农林业领域中防治草害药物的潜在用途，可用于医学领域抗肿瘤药物的用途。
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公开(公告)号：CN110183428B
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN201910473201.6
申请日：2019-05-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D405/12 , A01N43/713 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一种含1,2,3,4‑四氮唑的呋喃硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(Ⅲ)所述；其中，所述R选自氢、卤素、硝基、羟基、C1～4烷基、C1～4卤代烷基、C1～4烷氧基或C1～4卤代烷基中的一种或多种。所述化合物结构中同时含有四氮唑类杂环结构和5‑苯基‑2‑呋喃环结构，其结构新颖，同时化合物对于水稻白叶枯病菌Xanthomonas oryzae pv.oryzae和/或水稻细菌性条斑病菌X.oryzae pv.oryzicola均具有很好的抑制作用，其IC50值甚至明显低于叶枯唑和噻菌铜，降低了18～25倍，在防治由上述两种病原菌引发的植物病害中的防治和/或治疗具有极大的应用前景，可制备成为植物杀菌剂进行应用；同时，本发明所述化合物的制备方法简单、快速，且产率高，便于大批量制备。
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公开(公告)号：CN107814791B
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN201711042900.2
申请日：2017-10-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D405/06 , A61P11/06 , A61P11/00
Abstract: 本发明提供了一种取代苯基呋喃甲酰基吡唑类化合物，其结构通式如式（I）所示；其中，所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基中一个或多个。本发明提供的化合物不仅制备方法简单、产率高、结构新颖，还具有良好的抑制PDE4的活性，其抑制效果最佳可达到IC50为1.7±0.3μM；所述化合物作为PDE4抑制剂，在预防与治疗磷酸二酯酶调控的疾病中具有潜在的应用价值，如在哮喘和慢性肺梗阻疾病治疗中的应用。
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公开(公告)号：CN107880035B
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN201711085061.2
申请日：2017-11-07
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D417/12 , C07D413/12 , A01P3/00
Abstract: 本发明公布了一种1,3,4‑噻(噁)二唑‑吩嗪‑1‑甲酰胺类化合物，所述化合物的结构式如式(Ⅰ)所示，其中，R为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子总数为1～4的烷基或烷氧基中至少一种；X为O或S。本发明所述1,3,4‑噻(噁)二唑‑吩嗪‑1‑甲酰胺类化合物在抑制禾谷镰刀菌的活性方面，活性显著高于申嗪霉素，活性最优的化合物Ⅰ‑8其EC50与PCA相比，降低了95.29μg·mL‑1；化合物Ⅰ‑8和Ⅰ‑22活性在抑制立枯丝核菌、稻梨孢菌和辣椒疫霉菌的活性方面，与申嗪霉素活性相当。且本发明提供的制备方法简单、快速，且产率高，便于实际生产过程中大批量的制备。
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公开(公告)号：CN112043697A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010776506.7
申请日：2020-08-05
Applicant: 华南农业大学
IPC: A61K31/428 , A61P31/04 , A01N43/78 , A01P1/00 , C07D277/74 , C07D277/82
Abstract: 本发明公开了苯并噻唑化合物作为群体感应抑制剂在治疗细菌病害中的应用，所述苯并噻唑化合物的结构如下所示，所述化合物对于铜绿假单胞菌PAO1和胡萝卜软腐果胶杆菌胡萝卜亚种S1的群体感应系统相关致病性表型具有强烈的抑制作用，同时还不影响上述两种病原菌的正常生长，即所述化合物在不影响病原菌生长的同时，能够强烈的抑制病原菌群体感应系统，显著性地降低病原菌的致病性，达到了预防和/或治疗病原菌引发的病害；所述化合物可作为病原菌群体感应系统抑制剂，或制备成为相关药物，用于预防和/或治疗细菌病害，同时还具有降低和延缓病原菌对所述化合物抗药性的产生，在病害的预防和/或治疗方面具有较长的有效使用期限，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN112042648A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010776777.2
申请日：2020-08-05
Applicant: 华南农业大学
Abstract: 本发明公开了肉桂酸甲酯或其药学上可接受的盐作为群体感应抑制剂在治疗细菌病害中的应用。所述肉桂酸甲酯对于铜绿假单胞菌PAO1和胡萝卜软腐果胶杆菌胡萝卜亚种S1的群体感应系统相关致病性表型具有强烈的抑制作用，同时还不影响上述两种病原菌的正常生长，即所述化合物在不影响病原菌生长的同时，能够强烈的抑制病原菌群体感应系统，显著性地降低病原菌的致病性，达到了预防和/或治疗病原菌引发的病害；所述化合物可作为病原菌群体感应系统抑制剂，或制备成为相关药物，用于预防和/或治疗细菌病害，同时还具有降低和延缓病原菌对所述化合物抗药性的产生，在病害的预防和/或治疗方面具有较长的有效使用期限，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN106565695B
公开(公告)日：2019-10-29
申请号：CN201610885307.3
申请日：2016-10-09
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D413/06 , A61K31/422 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种含噁唑环的2,4‑二取代吡唑类化合物，所述化合物结构式如式I所示：所述R基为一个，所述R基为氢、卤素、硝基、羟基、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基；R1和R2相同或不同，分别独立选自氢、碳原子数为1～4的烷基或烷氧基。本发明同时提供上述化合物的制备方法和应用，本发明提供的含噁唑环的2,4‑二取代吡唑类化合物具有良好的生物活性，可以用作磷酸二酯酶(PDE4)及TNFα抑制剂，且制备方法简单，产率高，拓展了噁唑和吡唑类结构作为磷酸二酯酶(PDE4)及TNFα抑制剂方面的应用。
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公开(公告)号：CN109479878A
公开(公告)日：2019-03-19
申请号：CN201811435576.5
申请日：2018-11-28
Applicant: 华南农业大学
Abstract: 本发明公开了2-甲氧基苯丙酸化合物在预防和/或治疗植物病害中的应用。本发明所述化合物在不影响植物病原菌生长的同时，能够强烈的抑制植物病原菌的毒性因子，显著性地降低植物病原菌的致病性，即在不影响植物病原菌生长的同时，达到了预防和/或治疗植物病原菌引发的植物病害；所述化合物可作为植物病原菌III型分泌系统抑制剂，或制备成为防治相关植物病害的药物，用于预防和/或治疗植物病害，同时还具有降低和延缓植物病原菌对所述化合物抗药性产生的作用，在植物病害的预防和/或治疗方面具有较长的有效使用期限，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN106045982B
公开(公告)日：2018-08-07
申请号：CN201610383248.X
申请日：2016-05-31
Applicant: 华南农业大学
IPC: C07D405/06 , A01N43/56 , A01P3/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了N’‑5‑(取代苯基)‑2‑呋喃甲酰基‑5‑丙基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯类化合物及其制备方法和应用。该类化合物的结构通式如式I所示。所述N’‑5‑(取代苯基)‑2‑呋喃甲酰基‑5‑丙基‑1H‑吡唑‑3‑甲酸乙酯类化合物对马铃薯晚疫病、黄瓜枯萎病、番茄灰霉病、辣椒疫病、水稻纹枯病、小麦赤霉病、香蕉炭疽病、芦笋茎枯病等有明显防治效果,可以作为农用杀菌剂应用于植物病害的防治;同时所述化合物对HL‑60人白血病细胞、MCF‑7人乳腺癌细胞、BGC‑823人胃癌细胞、Bel‑7402人肝癌细胞,KB人鼻咽癌细胞等有抑制效果,在抗肿瘤活性方面有应用前景。
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公开(公告)号：CN104671430A
公开(公告)日：2015-06-03
申请号：CN201410774236.0
申请日：2014-12-16
Applicant: 华南农业大学
IPC: C02F3/34 , B09C1/10 , C12N1/20 , C12R1/385 , C02F101/38
Abstract: 本发明属于生物技术领域，具体公开了一种利用铜绿假单胞菌高效降解高效氯氰菊酯的方法，即将铜绿假单胞菌PAO1在温度30.6℃、pH7.7和接种量为0.2g/L的条件下降解高效氯氰菊酯，利用上述降解条件，菌株PAO1对100μg/mL的高效氯氰菊酯的降解率达90%以上；本发明所述方法可为以后大规模工业应用提供理论实践依据，具有广泛的意义。
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