公开(公告)号：CN116283533A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310131400.5

申请日：2023-02-17

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 刘美凤 ,  涂文超 ,  肖伟烈 ,  张兴杰 ,  赵莹欣 ,  李晓莉 ,  张芮菡

IPC: C07C49/737 ,  A61K31/122 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了具有NLRP3抑制活性的鸡脚参酮A及其衍生物与应用。鸡脚参酮A及其衍生物为松香烷二萜类化合物，对于NLRP3信号通路具有明显的抑制作用，可以有效地抑制J774A.1巨噬细胞LDH的释放，能显著抑制尼日利亚菌素诱导的NLRP3炎症小体活化后Caspase‑1的加工成熟、以及IL‑1β释放，能显著减少J774A.1巨噬细胞焦亡的比例。鸡脚参酮A及其衍生物可用作NLRP3抑制剂，可以用于NLRP3炎症小体介导的各类疾病的药物或产品的制备。

公开(公告)号：CN116283533B

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202310131400.5

申请日：2023-02-17

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 刘美凤 ,  涂文超 ,  肖伟烈 ,  张兴杰 ,  赵莹欣 ,  李晓莉 ,  张芮菡

IPC: C07C49/737 ,  A61K31/122 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了具有NLRP3抑制活性的鸡脚参酮A及其衍生物与应用。鸡脚参酮A及其衍生物为松香烷二萜类化合物，对于NLRP3信号通路具有明显的抑制作用，可以有效地抑制J774A.1巨噬细胞LDH的释放，能显著抑制尼日利亚菌素诱导的NLRP3炎症小体活化后Caspase‑1的加工成熟、以及IL‑1β释放，能显著减少J774A.1巨噬细胞焦亡的比例。鸡脚参酮A及其衍生物可用作NLRP3抑制剂，可以用于NLRP3炎症小体介导的各类疾(56)对比文件Shi, Qiang-Qiang等.Euphopias D-F fromEuphorbia L.: quantum chemicalcalculation-based structure elucidationand their bioactivity of inhibiting NLRP3inflammasome activation《.OrganicChemistry Frontiers》.2021,第3041-3046页.Li, Qing等.Diterpenoids fromCallicarpa rubella and their in vitroanti-NLRP3 inflammasome activity.《Fitoterapia》.2020,第104774页.Zhang, Xing-Jie等.Leojaponin inhibitsNLRP3 inflammasome activation throughrestoration of autophagy via upregulatingRAPTOR phosphorylation《.Journal ofEthnopharmacology》.2021,第114322页.Jia, Qiangqiang等.Salvia miltiorrhizain diabetes: A review of itspharmacology, phytochemistry, and safety.《Phytomedicine》.2019,第152871页.