公开(公告)号：CN118271275A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202410388347.1

申请日：2024-04-01

Applicant: 云南大学 ,  华南理工大学 ,  昆明医科大学

Inventor： 肖伟烈 ,  涂文超 ,  刘美凤 ,  郑昌博 ,  黄勇祥 ,  李晓莉 ,  张芮菡 ,  张兴杰 ,  孔苑琳 ,  李博

IPC: C07D319/14 ,  C07D493/06 ,  A61K31/357 ,  A61P31/14

Abstract: 本申请公开了具有抑制寨卡病毒活性的二聚鸡脚参素A～E及taxodascens J的制备方法及其应用，聚鸡脚参素A结构式为下式(1)；二聚鸡脚参素B结构式为下式(2)；二聚鸡脚参素C结构式为下式(3)；二聚鸡脚参素D结构式为下式(4)；二聚鸡脚参素E结构式为下式(5)；taxodascens J结构式为下式(6)；#imgabs0#二聚鸡脚参素A～E(1‑5)及taxodascens J(6)在100μM浓度下，对寨卡病毒的抑制率均小于50％，且化合物5和化合物6对寨卡病毒的抑制率明显优于阳性对照利巴韦林。化合物5和化合物6可有效地抑制毒寨卡病毒的包膜E蛋白(结构性蛋白)和NS5蛋白(非结构蛋白，调控病毒RNA基因组的合成)的表达，因此抑制寨卡病毒的吸附、侵入和组装，从而阻断寨卡病毒的复制和免疫逃逸。上述鸡脚参素A–E及taxodascens J二聚体二萜化合物可用作寨卡病毒抑制剂，用于制备抗寨卡病毒的药物或产品。

公开(公告)号：CN116283533B

公开(公告)日：2024-02-23

申请号：CN202310131400.5

申请日：2023-02-17

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 刘美凤 ,  涂文超 ,  肖伟烈 ,  张兴杰 ,  赵莹欣 ,  李晓莉 ,  张芮菡

IPC: C07C49/737 ,  A61K31/122 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了具有NLRP3抑制活性的鸡脚参酮A及其衍生物与应用。鸡脚参酮A及其衍生物为松香烷二萜类化合物，对于NLRP3信号通路具有明显的抑制作用，可以有效地抑制J774A.1巨噬细胞LDH的释放，能显著抑制尼日利亚菌素诱导的NLRP3炎症小体活化后Caspase‑1的加工成熟、以及IL‑1β释放，能显著减少J774A.1巨噬细胞焦亡的比例。鸡脚参酮A及其衍生物可用作NLRP3抑制剂，可以用于NLRP3炎症小体介导的各类疾(56)对比文件Shi, Qiang-Qiang等.Euphopias D-F fromEuphorbia L.: quantum chemicalcalculation-based structure elucidationand their bioactivity of inhibiting NLRP3inflammasome activation《.OrganicChemistry Frontiers》.2021,第3041-3046页.Li, Qing等.Diterpenoids fromCallicarpa rubella and their in vitroanti-NLRP3 inflammasome activity.《Fitoterapia》.2020,第104774页.Zhang, Xing-Jie等.Leojaponin inhibitsNLRP3 inflammasome activation throughrestoration of autophagy via upregulatingRAPTOR phosphorylation《.Journal ofEthnopharmacology》.2021,第114322页.Jia, Qiangqiang等.Salvia miltiorrhizain diabetes: A review of itspharmacology, phytochemistry, and safety.《Phytomedicine》.2019,第152871页.

公开(公告)号：CN118496078A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202410430000.9

申请日：2024-04-10

Applicant: 华南理工大学 ,  云南大学

Inventor： 刘美凤 ,  涂文超 ,  李晓莉 ,  杨鹏云 ,  肖伟烈 ,  张兴杰 ,  张芮菡 ,  孔苑琳 ,  李博

IPC: C07C49/737 ,  C07C49/755 ,  C07D307/77 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61K31/343 ,  A61K31/122

Abstract: 本发明公开了一种兼具逆转线粒体损伤和抑制NLRP3炎症小体过度激活的鸡脚参酮及其应用。所述鸡脚参酮的结构式如式1‑12所示。本发明鸡脚参酮不仅能够抑制J774A.1巨噬细胞LDH的生成和释放，发挥明显的抗炎活性；而且还保护和修复受损J774A.1细胞的线粒体功能，稳定线粒体跨膜电位，防止细胞凋亡。本发明鸡脚参酮可明显保护线粒体膜和显著减少J774A.1巨噬细胞的焦亡比例，可用作线粒体损伤抑制剂和NLRP3炎症小体抑制剂，用于NLRP3炎症小体介导的各类炎性疾病和线粒体损伤疾病的药物或产品。

公开(公告)号：CN116283533A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310131400.5

申请日：2023-02-17

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 刘美凤 ,  涂文超 ,  肖伟烈 ,  张兴杰 ,  赵莹欣 ,  李晓莉 ,  张芮菡

IPC: C07C49/737 ,  A61K31/122 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明公开了具有NLRP3抑制活性的鸡脚参酮A及其衍生物与应用。鸡脚参酮A及其衍生物为松香烷二萜类化合物，对于NLRP3信号通路具有明显的抑制作用，可以有效地抑制J774A.1巨噬细胞LDH的释放，能显著抑制尼日利亚菌素诱导的NLRP3炎症小体活化后Caspase‑1的加工成熟、以及IL‑1β释放，能显著减少J774A.1巨噬细胞焦亡的比例。鸡脚参酮A及其衍生物可用作NLRP3抑制剂，可以用于NLRP3炎症小体介导的各类疾病的药物或产品的制备。

公开(公告)号：CN113406262A

公开(公告)日：2021-09-17

申请号：CN202110595192.5

申请日：2021-05-28

Applicant: 华南理工大学

Inventor： 刘美凤 ,  涂文超

IPC: G01N30/91

Abstract: 本发明公开了一种制备薄层色谱的点样笔及其应用。该点样笔包括：吸液头、储液腔、点样笔头及填充笔芯；吸液头与储液腔连接，储液腔与点样笔头可拆卸连接，填充笔芯位于点样笔头内。应用本发明时，通过挤压吸液头使其发生弹性形变，将储液腔的底部插入待分离制备的样品溶液中；停止挤压，吸液头恢复原形使储液腔吸取到样品溶液；将储液腔与点样笔头连接，打开吸液头顶部的气阀塞，内外气压平衡后使待分离的样品溶液浸透至笔芯中，通过填充笔芯施加到制备薄层色谱所需的位置上，完成上样。该点样笔不仅克服了使用常规玻璃毛细管点样次数多、时间长等弊端，而且还解决了玻璃毛细管多次重复点样而造成的薄层表面破损以及上样不均匀等问题。