一种天然裂木脂素类成分衍生物DhpB及其应用

    公开(公告)号:CN119504718A

    公开(公告)日:2025-02-25

    申请号:CN202411646514.4

    申请日:2024-11-18

    Inventor: 王欣之 潘雨琦

    Abstract: 本发明公开了一种天然裂木脂素类成分衍生物DhpB及其应用,具体作为共价结合泛素化酶MKRN2靶标在抗KRAS突变型肺癌中的应用。该衍生物来自胡椒科草胡椒属植物,通过半合成结构优化,能够显著抑制KRAS突变型非小细胞肺癌细胞的体内外增殖,并诱导肿瘤细胞凋亡。DhpB通过与KRAS突变肺癌细胞中异常表达的泛素化酶MKRN2共价结合,促进MKRN2与小核糖体蛋白RPS7结合,从而促进RPS7的泛素化降解,导致肿瘤细胞发生核糖体应激性凋亡。本发明为制备治疗难治性KRAS突变型肺癌的药物提供了一个新靶标和抑制剂,具有良好的药用前景。

    具有减肥降脂的组合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN112439018A

    公开(公告)日:2021-03-05

    申请号:CN202011478484.2

    申请日:2020-12-15

    Abstract: 本发明公开了一种具有减肥降脂作用的组合物,它由下列重量份数的原料制成:褐藻提取物1至10份;荷叶、山楂、泽泻、白术、葛根、决明子和甘草的提取物1至10份。本发明通过大量实验筛选得到的组合物,褐藻提取物与在中医药理论指导下的采用中药组合物配伍,配比科学新颖,实验结果表明,本发明提供的组合物能有效治疗肥胖,能够减肥降脂,健脾化湿,辅助降低血清总胆固醇,安全有效,副作用少,可开发成防治肥胖的药物。

    一种具有养阴润肺作用的组合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104887952B

    公开(公告)日:2020-07-24

    申请号:CN201510229026.8

    申请日:2015-05-07

    Abstract: 本发明公开了一种滋阴清热润肺止嗽的中药组合物及其制备方法,属于中药现代化领域。一种滋阴清热润肺止嗽的中药组合物,其活性成分由以下重量份数的原料制成:金银花1‑30份,罗汉果1‑30份,百合1‑20份,山药1‑20份,乌梅1‑10份,玉竹1‑10份,绿豆1‑10份,桃仁1‑10份,杏仁1‑10份。本发明中组方均源自药食同源品种,根据中医药理论,采用辨证论治的理论进行中药配比组方,以达到预防治疗肺部疾病的作用,质量稳定可控、疗效与现有市售剂型相比显著提高、患者服用剂量减少、生物利用度提高,具有显著的经济和社会效益。

    基于串联质谱与分子对接的活性多肽高通量筛选方法

    公开(公告)号:CN107132360A

    公开(公告)日:2017-09-05

    申请号:CN201710317044.0

    申请日:2017-05-08

    CPC classification number: G01N33/6848

    Abstract: 本发明涉及医药领域,公开了一种基于串联质谱和分子对接联用的活性多肽高通量筛选方法,本发明采用现代生化技术手段,从海洋软体类、鱼类等动物体内提取制备混合多肽,经过初步活性分离确定活性部位/成分群,采用LC‑MS/MS方法鉴定活性部位/成分群中全部多肽的氨基酸序列,在分子对接软件中,将全部的多肽序列进行同源模建,而后导入分子对接软件与靶蛋白进行对接,分析多肽与靶蛋白的结合率,以评价其抑制/激动的活性,筛选确定的活性多肽通过固相合成结合体外活性评价,验证筛选的准确性。本发明具有快速、高效寻找海洋活性多肽的优点,可操作性强,具有重要的应用价值。

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