公开(公告)号：CN105330698A

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN201410317076.7

申请日：2014-07-04

Applicant: 南京明德新药研发股份有限公司 ,  齐鲁制药有限公司

Inventor： 丁照中 ,  张明会 ,  陈曙辉 ,  刘希乐 ,  朱屹东 ,  范传文 ,  赵保平 ,  张龙 ,  陈栋 ,  杨莹莹 ,  郑庆梅 ,  郑善松 ,  万海文 ,  胡金清

IPC: C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种螺环芳基磷氧化物或硫化物作为ALK抑制剂，具体公开了作为ALK抑制剂的式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN105272982A

公开(公告)日：2016-01-27

申请号：CN201510821316.1

申请日：2015-11-23

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 冷传新 ,  王玉兵 ,  朱屹东 ,  鲍海忠 ,  刘培元 ,  范传文 ,  林栋

IPC: C07D473/04

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种利格列汀的新晶型及其制备方法，该晶型具有良好的化学稳定性和晶型纯度，易于规模化制备，操作简单，能够更好地适用于制备药物制剂和规模化生产，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN101723982B

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN200810158355.8

申请日：2008-10-31

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 范传文 ,  高永宏 ,  宫新江 ,  朱屹东 ,  张明会 ,  王晶翼

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/28 ,  A61P35/00

Abstract: 一种具有抗癌活性的化合物(1R，2R)-(1，2-环己二胺-N，N’)-顺式-(1，1-环戊烷二羧酸-O，O’)合铂(I)及其合成方法，该化合物的抗肿瘤活性与奥沙利铂和卡铂相当，其毒副作用低于奥沙利铂。采用银盐法或钾盐法进行合成，收率好，产品纯度高。

公开(公告)号：CN101333173B

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：CN200710166742.1

申请日：2007-11-02

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 范传文 ,  林栋 ,  朱屹东 ,  冷传新 ,  王丽娟 ,  张明会 ,  王晶翼

IPC: C07C235/84 ,  C07C231/12 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及化合物N-〔4-(丁醛-4-基)-苯甲酰基〕-L-谷氨酸二甲酯及应用该化合物制备抗肿瘤药物培美曲塞的新方法。使用本发明方法制备培美曲塞，反应后处理简单，产物纯度高，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN101723982A

公开(公告)日：2010-06-09

申请号：CN200810158355.8

申请日：2008-10-31

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 范传文 ,  高永宏 ,  宫新江 ,  朱屹东 ,  张明会 ,  王晶翼

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/28 ,  A61P35/00

Abstract: 一种具有抗癌活性的化合物(1R，2R)-(1，2-环己二胺-N，N′)-顺式-(1，1-环戊烷二羧酸-O，O′)合铂(I)及其合成方法，该化合物的抗肿瘤活性与奥沙利铂和卡铂相当，其毒副作用低于奥沙利铂。采用银盐法或钾盐法进行合成，收率好，产品纯度高。

公开(公告)号：CN105566302B

公开(公告)日：2018-08-14

申请号：CN201410525080.2

申请日：2014-10-08

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 朱屹东 ,  张明会 ,  林栋 ,  刘禄娟 ,  李书彬 ,  王新胜 ,  王万远

IPC: C07D403/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，提供了一种二氢吲哚酮化合物及其盐的结晶，具体提供了一种N‑（5‑（（Z）‑(5‑氟‑2‑羰基吲哚‑3‑亚)甲基）‑2，4‑二甲基‑1氢‑吡咯‑3‑基）‑3‑（4‑甲基哌嗪‑1‑基）丙酰胺化合物、及其特定盐的结晶形式，并证明在pH6.8的磷酸盐缓冲液中具有更好的溶解度，有利于体内吸收；且具有更好的稳定性，有利于包装和贮存。

公开(公告)号：CN105566302A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201410525080.2

申请日：2014-10-08

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 朱屹东 ,  张明会 ,  林栋 ,  刘禄娟 ,  李书彬 ,  王新胜 ,  王万远

IPC: C07D403/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于医药化工技术领域，提供了一种二氢吲哚酮化合物及其盐的结晶，具体提供了一种N-（5-（（Z）-(5-氟-2-羰基吲哚-3-亚)甲基）-2，4-二甲基-1氢-吡咯-3-基）-3-（4-甲基哌嗪-1-基）丙酰胺化合物、及其特定盐的结晶形式，并证明在pH6.8的磷酸盐缓冲液中具有更好的溶解度，有利于体内吸收；且具有更好的稳定性，有利于包装和贮存。

公开(公告)号：CN104311551A

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：CN201410568899.7

申请日：2014-10-22

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 徐晓东 ,  李霞 ,  朱屹东 ,  高伟 ,  李爱娟

IPC: C07D453/02

CPC classification number: C07D453/02

Abstract: 本发明提供一种优化的、适合工业化生产的盐酸帕洛诺司琼生产工艺，包括在盐酸帕洛诺司琼催化氢化工艺使用乙醇和水等温和溶剂，在钯碳为催化剂条件下，低压氢化反应，使用乙醇水为溶剂体系高效分离盐酸帕洛诺司琼光学异构体的方法，得到高化学纯度和高光学纯度盐酸帕洛诺司琼。

公开(公告)号：CN102295638A

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN201010208544.9

申请日：2010-06-24

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 王晶翼 ,  林栋 ,  冷传新 ,  张进 ,  张占涛 ,  范传文 ,  朱屹东 ,  张明会

IPC: C07D405/04

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07D239/94

Abstract: 本发明提供拉帕替尼的新制备方法。具体地说，本发明提供制备以下式I化合物或其药用盐的方法，该方法包括以下步骤：(1)式II化合物或其盐与式III化合物在第一温度下反应；(2)在步骤(1)的反应液中，使步骤(1)所得反应产物与以下式IV化合物在第二温度下反应；(3)向步骤(2)的反应液中加入还原剂，使步骤(2)所得反应产物还原，得到式I化合物；和任选的(4)使步骤(3)所得式I化合物与酸反应，得到式I化合物的药用盐。本发明方法的收率高，终产物纯度高，并且可以克服现有方法中的一种或多种缺点。

公开(公告)号：CN102276530A

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN201010196513.6

申请日：2010-06-10

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 王晶翼 ,  林栋 ,  张占涛 ,  倪刚 ,  范传文 ,  朱屹东

IPC: C07D223/16

Abstract: 本发明属于药物制剂领域，提供了一种制备伊伐布雷定关键中间体7，8-二甲氧基-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂卓-2-酮的方法，该方法的特点在于通过将3，4-二甲氧基苯乙酸在碱催化下将羧基进行活化得到活性酯的形式，然后再与2，2-二甲氧基乙胺进行氨化、环化等得到目标产物，从而避开了采用氯化亚砜、高温蒸馏等不适宜进行工业化生产的条件，使反应收率明显提高，达到75-80％，同时，更加适合规模工业化生产。