公开(公告)号：CN118580232A

公开(公告)日：2024-09-03

申请号：CN202410233707.0

申请日：2024-02-29

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 付强 ,  丁兆峰 ,  林栋 ,  冷传新 ,  高永宏 ,  刘润来 ,  王玉兵

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供式(I)化合物(5‑溴‑2‑((R)‑1‑(5‑(甲氨基)烟碱酰)哌啶‑3‑基)氨基)‑3‑硝基苯基((2R,6S)‑2,6‑二甲基吗啉基)甲酮的晶型、其制备方法和用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN108069900A

公开(公告)日：2018-05-25

申请号：CN201610981148.7

申请日：2016-11-08

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 林栋 ,  冷传新 ,  王玉兵 ,  范传文 ,  蔡文亮 ,  刘培元

IPC: C07D215/227

CPC classification number: C07D215/227

Abstract: 本发明名称为阿立哌唑盐酸盐的制备方法和用途，属于药物化学技术领域，具体涉及一种制备阿立哌唑盐酸盐的方法，以及采用该阿立哌唑盐酸盐制备高纯度阿立哌唑的方法和用途；本发明提供的方法操作简单，稳定性好，能够有效去除特定杂质，所得产品纯度高，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN103896788B

公开(公告)日：2016-03-02

申请号：CN201210583097.4

申请日：2012-12-27

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 冷传新 ,  王玉兵 ,  刘培元 ,  范传文 ,  林栋 ,  张永晖 ,  齐宪亮

IPC: C07C217/62 ,  C07C213/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种S-1-(4-乙氧基苄基)-3-氮杂戊烷-1,5-二胺三盐酸盐的制备方法。该方法以氨基保护的L-酪氨酸烷基酯为起始原材料，与溴乙烷进行烷基化反应，得到的产物再经硼氢化钠还原、烷基磺酰氯发生酯化，得到的反应产物再与乙二胺反应、经氯化氢脱除氨基保护基得到S-1-(4-乙氧基苄基)-3-氮杂戊烷-1,5-二胺三盐酸盐。该制备方法操作简单，反应条件温和，安全可控，反应收率高，产品纯度好，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN117624176A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202311048712.6

申请日：2023-08-21

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 王玉兵 ,  房玺 ,  冷传新 ,  刘润来 ,  刘涛 ,  高艺 ,  刘培元 ,  张永晖 ,  李双民 ,  林栋

IPC: C07D491/048

Abstract: 本发明提供一种抗乙肝化合物的制备方法。该方法反应产率高，过程简单，反应条件温和，适合工业化生产。本发明还提供制备该抗乙肝化合物的中间体及该中间体的合成方法。

公开(公告)号：CN117486871A

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN202310920149.0

申请日：2023-07-26

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 林栋 ,  冷传新 ,  王玉兵 ,  房玺 ,  刘培元 ,  刘涛 ,  张永晖 ,  孔祥金 ,  刘润来 ,  高艺

IPC: C07D413/14 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明提供一种3CLpro抑制剂的制备方法，通过烷基化反应、缩合反应制备得到，该路线收率较高，后处理简单，适合工业生产。

公开(公告)号：CN115197224A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202110387734.X

申请日：2021-04-12

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 张永晖 ,  王玉兵 ,  冷传新 ,  范传文 ,  林栋 ,  刘培元

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及培美曲塞二酸的新晶型及其制备方法，该晶型纯度高，制备过程操作简单，易于规模化制备，能够更好地适用于制备药物制剂和规模化生产。

公开(公告)号：CN114262332A

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202111077831.5

申请日：2021-09-15

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 冷传新 ,  张永晖 ,  王玉兵 ,  范传文 ,  林栋 ,  刘培元

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及培美曲塞二酸的新晶型及其制备方法。该晶型具有良好的化学稳定性和晶型纯度，易于规模化制备，能够更好地适用于制备药物制剂和规模化生产，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN109553611A

公开(公告)日：2019-04-02

申请号：CN201710870710.3

申请日：2017-09-23

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 范传文 ,  冷传新 ,  王玉兵 ,  刘培元

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07B2200/07 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明涉及一种制备利伐沙班中间体I的方法。本发明提供的方法，反应时间大幅缩短，易于规模化制备，操作简单，稳定性好，纯度高，对环境污染小，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN103130729B

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201110398624.X

申请日：2011-12-05

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 冷传新 ,  李燕 ,  倪刚 ,  林栋 ,  范传文 ,  王玉兵

IPC: C07D239/86 ,  C07D239/94

Abstract: 本发明涉及有机化学和药物化学领域，尤其提供一种吉非替尼中间体4-氯代-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯的制备方法，该方法包括将3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯加入有机溶剂中，加入氯代试剂和N,N-二甲基甲酰胺，回流反应5h，室温下加入固体碳酸盐或固体碳酸氢盐，调节pH=6～8，抽滤，蒸干滤液得到4-氯代-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯。本发明方法加入固体碳酸盐或固体碳酸氢盐，解决氯代试剂及反应生成的酸性物质残留的问题，大大减少了后续反应杂质的生成，同时解决了后处理过程中产物遇水易分解的缺陷，以及某些碱性条件导致产物降解及乙酰基脱落的问题。本制备方法制得的产物收率高，纯度高，操作简单，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN116514795A

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202310029933.2

申请日：2023-01-10

Applicant: 齐鲁制药有限公司

Inventor： 王玉兵 ,  冷传新 ,  房玺 ,  刘培元 ,  刘涛 ,  张永晖 ,  孔祥金 ,  刘润来 ,  高艺

IPC: C07D413/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明提供一种3CLpro抑制剂的制备方法，通过酰胺缩合反应、烷基化反应制备得到。该路线收率较高，反应周期短，后处理简单，适合工业生产。