公开(公告)号：CN104098645B

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201410335117.5

申请日：2014-07-14

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 谷文 ,  郝云 ,  苗婷婷 ,  张康平 ,  张广 ,  王石发

IPC: C07J71/00 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类具有人体肿瘤细胞毒活性的熊果酸吲哚衍生物的制备方法，含有它们的药物组合物及其抗肿瘤用途。药理学实验表明，本发明的熊果酸吲哚衍生物对2株肿瘤细胞，如人肝癌细胞(SMMC‑7721、HepG2)具有显著的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的价值。

公开(公告)号：CN107540627B

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN201710948031.3

申请日：2017-10-12

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 谷文 ,  张康平 ,  金晓燕 ,  苗婷婷 ,  王石发 ,  陶徐兵 ,  陈浩 ,  耿艺

IPC: C07D273/04 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种一类具有抗菌活性的脱氢枞酸噁二嗪杂环衍生物及其制备方法和用途。本发明的具有通式(I)所示结构的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物及其在药学上可接受的盐：本发明所述的通式(I)所示结构的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物I‑a1至I‑a9，I‑b1至I‑b2的制备方法，包括如下步骤：(1)脱氢枞酸经过氯化亚砜酰氯化反应得到脱氢枞酰氯；(2)脱氢枞酰氯与含有不同取代基的苯肼盐酸盐反应得到相对应取代基的脱氢枞酰苯肼衍生物；(3)脱氢枞酰苯肼衍生物与氯乙酰氯反应环化，得到相对应取代基的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物。本发明的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物对细菌有较强抑制作用，具有开发抗菌药物的价值。

公开(公告)号：CN107540627A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201710948031.3

申请日：2017-10-12

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 谷文 ,  张康平 ,  金晓燕 ,  苗婷婷 ,  王石发 ,  陶徐兵 ,  陈浩 ,  耿艺

IPC: C07D273/04 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种一类具有抗菌活性的脱氢枞酸噁二嗪杂环衍生物及其制备方法和用途。本发明的具有通式(I)所示结构的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物及其在药学上可接受的盐： 本发明所述的通式(I)所示结构的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物I-a1至I-a9，I-b1至I-b2的制备方法，包括如下步骤：(1)脱氢枞酸经过氯化亚砜酰氯化反应得到脱氢枞酰氯；(2)脱氢枞酰氯与含有不同取代基的苯肼盐酸盐反应得到相对应取代基的脱氢枞酰苯肼衍生物；(3)脱氢枞酰苯肼衍生物与氯乙酰氯反应环化，得到相对应取代基的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物。本发明的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物对细菌有较强抑制作用，具有开发抗菌药物的价值。

公开(公告)号：CN104098645A

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201410335117.5

申请日：2014-07-14

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 谷文 ,  郝云 ,  苗婷婷 ,  张康平 ,  张广 ,  王石发

IPC: C07J71/00 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类具有人体肿瘤细胞毒活性的熊果酸吲哚衍生物的制备方法，含有它们的药物组合物及其抗肿瘤用途。药理学实验表明，本发明的熊果酸吲哚衍生物对2株肿瘤细胞，如人肝癌细胞(SMMC-7721、HepG2)具有显著的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的价值。