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1.发明授权公开(公告)号：CN105218621B
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201510565862.3
申请日：2015-09-08
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式Ⅰ所示结构的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐： 其中，本发明所涉及的一类脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸席夫碱类衍生
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公开(公告)号：CN105218621A
公开(公告)日：2016-01-06
申请号：CN201510565862.3
申请日：2015-09-08
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式Ⅰ所示结构的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐：其中，本发明所涉及的一类脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸席夫碱类衍生物对人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721有显著的抑制作用，与阳性对照依托泊苷相当，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN107540627B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201710948031.3
申请日：2017-10-12
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D273/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种一类具有抗菌活性的脱氢枞酸噁二嗪杂环衍生物及其制备方法和用途。本发明的具有通式(I)所示结构的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物及其在药学上可接受的盐：本发明所述的通式(I)所示结构的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物I‑a1至I‑a9，I‑b1至I‑b2的制备方法，包括如下步骤：(1)脱氢枞酸经过氯化亚砜酰氯化反应得到脱氢枞酰氯；(2)脱氢枞酰氯与含有不同取代基的苯肼盐酸盐反应得到相对应取代基的脱氢枞酰苯肼衍生物；(3)脱氢枞酰苯肼衍生物与氯乙酰氯反应环化，得到相对应取代基的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物。本发明的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物对细菌有较强抑制作用，具有开发抗菌药物的价值。
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公开(公告)号：CN107540627A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201710948031.3
申请日：2017-10-12
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D273/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种一类具有抗菌活性的脱氢枞酸噁二嗪杂环衍生物及其制备方法和用途。本发明的具有通式(I)所示结构的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物及其在药学上可接受的盐： 本发明所述的通式(I)所示结构的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物I-a1至I-a9，I-b1至I-b2的制备方法，包括如下步骤：(1)脱氢枞酸经过氯化亚砜酰氯化反应得到脱氢枞酰氯；(2)脱氢枞酰氯与含有不同取代基的苯肼盐酸盐反应得到相对应取代基的脱氢枞酰苯肼衍生物；(3)脱氢枞酰苯肼衍生物与氯乙酰氯反应环化，得到相对应取代基的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物。本发明的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物对细菌有较强抑制作用，具有开发抗菌药物的价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107501387A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710718471.X
申请日：2017-08-21
Applicant: 南京林业大学
CPC classification number: C07J73/008
Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑衍生物及其制备方法和应用。本发明的一类具有通式I所示结构的脱氢枞酸苯并咪唑类衍生物I-a至I-l及其药学上可接受的盐： 其中，脱氢枞酸苯并咪唑类衍生物I-a至I-l对应的Aryl分别为：本发明中含氮杂环化合物是一类脱氢枞酸苯并咪唑类衍生物在药学上是可接受的盐，具有良好的抗肿瘤生物活性，药理学实验表明，这类化合物对肝癌细胞株SMMC-7721，乳腺癌细胞株MDA-MB-231，结肠癌细胞株CT26都有明显的抑制效果。
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公开(公告)号：CN104974217A
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201510382830.X
申请日：2015-07-02
Applicant: 南京林业大学
CPC classification number: C07J73/008 , C07J73/005
Abstract: 本发明公开了一类脱氢枞酸喹喔啉衍生物及其制备方法和应用，所述一种具有通式(Ⅰ)所示结构的脱氢枞酸喹喔啉衍生物I-a至I-i及其在药学上可接受的盐：，其中，脱氢枞酸喹喔啉衍生物I-a至I-i对应的R分别为：所述的通式I所示结构的脱氢枞酸喹喔啉衍生物I-a至I-i的制备方法，包括如下步骤：。本发明公开的化合物可以制成药学上可接受的盐或药学上可接受的载体。药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸衍生物对肝癌细胞(HepG2)具有显著的抑制效果，具备作为抗肿瘤药物的开发价值。
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公开(公告)号：CN107522766A
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：CN201710718110.5
申请日：2017-08-21
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 公开了一类具有抗肿瘤活性的熊果酸喹啉酰肼类衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式I所示结构的熊果酸喹啉酰肼类杂环衍生物及其药学上可接受的盐：其中，I-a：R1＝H R2＝CH3；I-b：R1＝OMe R2＝CH3；I-c：R1＝F R2＝CH3；I-d：R1＝Cl R2＝CH3；I-e：R1＝H R2＝n-C4H9；I-f：R1＝OMe R2＝n-C4H9；I-g：R1＝F R2＝n-C4H9；I-h：R1＝Cl R2＝n-C4H9本发明所涉及的一类熊果酸喹啉酰肼类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的熊果酸喹啉酰肼类衍生物对人乳腺癌细胞MDA-MB-231、人子宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞SMMC-7721有显著的抑制作用，且对人正常肝上皮细胞QSG-7701显示出低毒性，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN104974217B
公开(公告)日：2017-04-05
申请号：CN201510382830.X
申请日：2015-07-02
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一类脱氢枞酸喹喔啉衍生物及其制备方法和应用，所述一种具有通式(Ⅰ)所示结构的脱氢枞酸喹喔啉衍生物I‑a至I‑i及其在药学上可接受的盐：其中，脱氢枞酸喹喔啉衍生物I‑a至I‑i对应的R分别为：所述的通式I所示结构的脱氢枞酸喹喔啉衍生物I‑a至I‑i的制备方法，包括如下步骤：本发明公开的化合物可以制成药学上可接受的盐或药学上可接受的载体。药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸衍生物对肝癌细胞(HepG2)具有显著的抑制效果，具备作为抗肿瘤药物的开发价值。
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公开(公告)号：CN107522766B
公开(公告)日：2020-03-27
申请号：CN201710718110.5
申请日：2017-08-21
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 公开了一类具有抗肿瘤活性的熊果酸喹啉酰肼类衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式I所示结构的熊果酸喹啉酰肼类杂环衍生物及其药学上可接受的盐：其中，I‑a：R1＝H R2＝CH3；I‑b：R1＝OMe R2＝CH3；I‑c：R1＝F R2＝CH3；I‑d：R1＝Cl R2＝CH3；I‑e：R1＝H R2＝n‑C4H9；I‑f：R1＝OMe R2＝n‑C4H9；I‑g：R1＝F R2＝n‑C4H9；I‑h：R1＝Cl R2＝n‑C4H9本发明所涉及的一类熊果酸喹啉酰肼类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的熊果酸喹啉酰肼类衍生物对人乳腺癌细胞MDA‑MB‑231、人子宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞SMMC‑7721有显著的抑制作用，且对人正常肝上皮细胞QSG‑7701显示出低毒性，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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