公开(公告)号：CN102391086B

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：CN201110217891.2

申请日：2011-08-01

Applicant: 南京林业大学 ,  安徽省绩溪县天池化工有限公司

Inventor： 王石发 ,  兰蓝 ,  杨益琴 ,  汪建新 ,  谷文 ,  曲玲 ,  樊媛媛 ,  徐晓维 ,  魏柏松 ,  孟兆杰

IPC: C07C49/653 ,  C07C45/75

Abstract: 本发明公开了一种制备3-亚甲基诺蒎酮的新方法，该方法以诺蒎酮为原料，在NaOH或KOH催化下与甲醛水溶液进行羟醛缩合、脱水得到3-亚甲基诺蒎酮。与现有技术相比，该方法的突出优点包括：简化了3-亚甲基诺蒎酮的合成工艺，克服了传统合成方法中诺蒎酮需经过羟亚甲基化和氧化两个步骤才能得到目的产物的缺点，避免了传统工艺中采用NaNH2、NaOMe、NaOC2H5等羟亚甲基化催化剂需在无水环境下使用、实验环境要求苛刻的不足。同时采用固体高锰酸钾作氧化剂，解决了传统氧化剂OsO4、O3所存在的毒性大、价格昂贵等不足，降低了3-亚甲基诺蒎酮的生产成本，提高了生产安全性。有较好的实用性，能够产生很好的经济效益和社会效益。

公开(公告)号：CN103319427A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201310292875.9

申请日：2013-07-12

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张志杰 ,  魏柏松 ,  李珍 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  曹福亮

IPC: C07D261/20 ,  A61K31/423 ,  A61P5/50

Abstract: 本发明是六氢苯并异噁唑类化合物及应用，其特征是该化合物的结构式为：上式中R1，R2和R4为甲基，R3为羟基，R5为苯基、对氯苯基、对甲基苯基。本发明的优点：利用天然可再生资源制备新型的六氢苯并异噁唑类化合物；提供了一种合成六氢苯并异噁唑类化合物的方法，即2-羟基-2,6,6-三甲基双环[3,1,1]庚-3-酮与芳醛缩合反应生成4-芳亚甲基-2-羟基-2,6,6-三甲基双环[3,1,1]庚-3-酮，4-芳亚甲基-2-羟基-2,6,6-三甲基双环[3,1,1]庚-3-酮再与盐酸羟胺进行环化得到六氢苯并异噁唑类化合物；提供六氢苯并异噁唑类化合物在激活PPAR-γ通路方面的应用。

公开(公告)号：CN103319430A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201310256803.9

申请日：2013-06-25

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  魏柏松 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  曹福亮 ,  谷文 ,  鲍名凯 ,  吴君 ,  彭晗 ,  丁志彬

IPC: C07D263/52 ,  C07D413/04 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

CPC classification number: Y02A50/473

Abstract: 本发明公开了一种蒎烷基异噁唑啉类化合物及其合成方法和应用。该蒎烷基异噁唑啉类化合物，先以(－)-α-蒎烯为原料，经选择性氧化得到(＋)-2-羟基-3-蒎酮；再取(＋)-2-羟基-3-蒎酮再与芳香醛进行羟醛缩合，得到4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮；然后在催化剂作用下，4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮与盐酸羟胺进行环化，即可。本发明的蒎烷基异噁唑啉类化合物，具有高效杀菌、抑菌活性的化合物，以克服天然杀菌、抑菌剂所存在的来源少、价格高的缺点，对真菌、细菌具有很好的抑制活性能力。

公开(公告)号：CN102826983A

公开(公告)日：2012-12-19

申请号：CN201210357723.8

申请日：2012-09-24

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  魏柏松 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文

IPC: C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C45/74 ,  C07C205/45 ,  C07C201/12 ,  C07D307/46 ,  A61K8/49 ,  A61K8/40 ,  A61K8/35 ,  A61Q17/04

Abstract: 本发明公开了一种4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类衍生物及其制备方法和应用；该衍生物包括4-苯亚甲基-2-羟基-3-蒎酮、4-（4′-甲基苯亚甲基）-2-羟基-3-蒎酮、4-（4′-甲氧基苯亚甲基）-2-羟基-3-蒎酮、4-（4′-羟基苯亚甲基）-2-羟基-3-蒎酮、4-（4′-氯苯亚甲基）-2-羟基-3-蒎酮、4-（4′-硝基苯亚甲基）-2-羟基-3-蒎酮和4-（呋喃-2′-亚甲基）-2-羟基-3-蒎酮。先以α-蒎烯为原料，经高锰酸钾选择性氧化，得到2-羟基-3-蒎酮；再将2-羟基-3-蒎酮与芳香醛进行羟醛缩合反应，制得所述衍生物。该衍生物具有紫外吸收效果好、紫外吸收光谱范围广以及光稳定性好等特点，在吸收紫外线中具有广阔的应用前景。同时，合成路线短、操作简便经济、反应选择性好、得率高、污染少。

公开(公告)号：CN103333122A

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：CN201310255784.8

申请日：2013-06-25

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  魏柏松 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  曹福亮 ,  鲍名凯 ,  吴君 ,  丁志彬

IPC: C07D239/70 ,  C07D405/04 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及的是一种蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物，该类化合物的结构式为：式中，Ar为苯基、对氯苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、对硝基苯基和呋喃基芳香烃基。其合成方法，包括如下工艺步骤：（1）以(－)-α-蒎烯为原料，经选择性氧化得到(+)-2-羟基-3-蒎酮；（2）在催化剂作用下，(+)-2-羟基-3-蒎酮再与芳香醛缩合制得系列4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类化合物；（3）在氢氧化钠溶液或叔丁醇钾中，4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类化合物与盐酸胍进行环化反应，得到蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物。优点：该类化合物对真菌和细菌均表现出良好的杀菌活性和抑菌活性，是极具潜力的抗真菌、抗细菌化合物。

公开(公告)号：CN102391086A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201110217891.2

申请日：2011-08-01

Applicant: 南京林业大学 ,  安徽省绩溪县天池化工有限公司

Inventor： 王石发 ,  兰蓝 ,  杨益琴 ,  汪建新 ,  谷文 ,  曲玲 ,  樊媛媛 ,  徐晓维 ,  魏柏松 ,  孟兆杰

IPC: C07C49/653 ,  C07C45/75

Abstract: 本发明公开了一种制备3-亚甲基诺蒎酮的新方法，该方法以诺蒎酮为原料，在NaOH或KOH催化下与甲醛水溶液进行羟醛缩合、脱水得到3-亚甲基诺蒎酮。与现有技术相比，该方法的突出优点包括：简化了3-亚甲基诺蒎酮的合成工艺，克服了传统合成方法中诺蒎酮需经过羟亚甲基化和氧化两个步骤才能得到目的产物的缺点，避免了传统工艺中采用NaNH2、NaOMe、NaOC2H5等羟亚甲基化催化剂需在无水环境下使用、实验环境要求苛刻的不足。同时采用固体高锰酸钾作氧化剂，解决了传统氧化剂OsO4、O3所存在的毒性大、价格昂贵等不足，降低了3-亚甲基诺蒎酮的生产成本，提高了生产安全性。有较好的实用性，能够产生很好的经济效益和社会效益。