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公开(公告)号：CN116478093A
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202310473386.7
申请日：2023-04-27
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D219/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C09K11/06 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K101/02
Abstract: 本申请提供了一种靶向干扰素基因刺激因子(STING)的分子探针，该探针具有干扰素基因靶向基团‑吖啶酮衍生物结构，结构中的N原子部位连接有不同长度的烷基侧链、或者具有1，2，3‑三氮唑的聚乙二醇短链或者具有不同烷基个数的含螯合基团侧链。本申请所述靶向STING的小分子，作为STING激动剂可以用作STING相关的免疫治疗，小分子本身具有的荧光性能可以用作STING靶向的荧光成像，小分子经过核素标记后可以作为放射性示踪剂用于肿瘤、炎症等STING相关疾病的活体PET/SPECT成像及治疗。
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公开(公告)号：CN113845448B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202111220379.3
申请日：2021-10-20
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C309/73 , C07C303/30 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性18F标记化合物及其应用，其结构式为其中，R1为H或18F，R2为H或18F，R3为H或18F，R4为H或18F，R5为CH2CH2OTs或CH2CH2Cl或CH2CH218F，R6为CH2CH2OTs或CH2CH2Cl或CH2CH218F，且R1、R2、R3、R4、R5、R6中的至少之一为18F标记。本发明可在硝基还原酶的作用下特异性还原成可以与DNA偶联的分子，不受体内其他分子的干扰。结合PET显像技术可实现硝基还原酶活性相关的生物过程，如细菌感染、乏氧肿瘤等相关疾病的显像诊断和治疗。本发明探针有效解决荧光探针穿透深度不足，同时具有制备简单产率高，体内显像和治疗效果良好等优点，具有很好的临床应用。
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公开(公告)号：CN113845448A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202111220379.3
申请日：2021-10-20
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C309/73 , C07C303/30 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性18F标记化合物及其应用，其结构式为其中，R1为H或18F，R2为H或18F，R3为H或18F，R4为H或18F，R5为CH2CH2OTs或CH2CH2Cl或CH2CH218F，R6为CH2CH2OTs或CH2CH2Cl或CH2CH218F，且R1、R2、R3、R4、R5、R6中的至少之一为18F标记。本发明可在硝基还原酶的作用下特异性还原成可以与DNA偶联的分子，不受体内其他分子的干扰。结合PET显像技术可实现硝基还原酶活性相关的生物过程，如细菌感染、乏氧肿瘤等相关疾病的显像诊断和治疗。本发明探针有效解决荧光探针穿透深度不足，同时具有制备简单产率高，体内显像和治疗效果良好等优点，具有很好的临床应用。
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公开(公告)号：CN110483603B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN201910847244.6
申请日：2019-09-09
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明涉及氟代二硫代磷酸酯类化合物及其制备方法与应用，所述氟代二硫代磷酸酯类化合物具有式(I)所示结构。本发明首次以1,3,2‑二硫磷杂环戊烷为18/19F标记前体，通过亲核取代‑消去的低反应能垒标记策略来超快速、一步构建氟代二硫代磷酸酯类化合物；本发明的氟代二硫代磷酸酯类化合物可以在含水溶液中制备，同时标记条件温和，反应时间短，在20℃的条件下反应30秒即可达到97％的产率，无需干燥F‑，比活度高、纯化方便，标记产物体内外稳定性好，在制备磷酸类似物分子探针、热敏感和溶剂敏感的多肽或蛋白质等生物分子的正电子药物领域具有广阔的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108586524A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810525197.9
申请日：2018-05-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07F9/34 , C07B59/00 , C09K11/06 , A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及一种应用于正电子发射显像剂制备的氟代氧化膦类化合物及其制备方法，其具有式I所示结构。本发明首次以氟代氧化膦为18F标记辅助基团，通过18F-19F同位素交换的策略来构建正电子核素探针，这种标记方法条件温和、可直接在18F-水溶液中反应，无需吹干18F-，放射化学产率高、纯化方便、无需高效液相色谱分离纯化，在制备热敏感和溶剂敏感的多肽或蛋白质等生物分子的正电子药物领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN108226048A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201711494375.8
申请日：2017-12-31
Applicant: 厦门大学
IPC: G01N21/17 , G01N21/359 , G01N21/64
CPC classification number: G01N21/1702 , G01N21/359 , G01N21/6456
Abstract: 具有聚集诱导光吸收增强现象的纳米颗粒及其合成与应用，涉及纳米颗粒。所述具有聚集诱导光吸收增强现象的纳米颗粒由内核和外层组成，内核为克酮酸菁类似物，外层为蛋白颗粒，内核装载在外层内腔，形成克酮酸菁类似物为内核、蛋白颗粒为外层的复合纳米结构。将乙肝核心蛋白颗粒稀释加到解聚缓冲液搅拌；将染料在DMSO中混匀得克酮酸菁类似物染料；将克酮酸菁类似物染料加入得到的混合物中搅拌得混合液；将混合液加入透析袋，在组装缓冲液1中进行透析，磁力搅拌反应；将混合液加入透析袋，在组装缓冲液2中进行透析，磁力搅拌反应，载药蛋白纳米颗粒；将得到的载药蛋白纳米颗粒进行125I标记，获得具有聚集诱导光吸收增强现象的纳米颗粒。
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公开(公告)号：CN108226048B
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN201711494375.8
申请日：2017-12-31
Applicant: 厦门大学
IPC: G01N21/17 , G01N21/359 , G01N21/64
Abstract: 具有聚集诱导光吸收增强现象的纳米颗粒及其合成与应用，涉及纳米颗粒。所述具有聚集诱导光吸收增强现象的纳米颗粒由内核和外层组成，内核为克酮酸菁类似物，外层为蛋白颗粒，内核装载在外层内腔，形成克酮酸菁类似物为内核、蛋白颗粒为外层的复合纳米结构。将乙肝核心蛋白颗粒稀释加到解聚缓冲液搅拌；将染料在DMSO中混匀得克酮酸菁类似物染料；将克酮酸菁类似物染料加入得到的混合物中搅拌得混合液；将混合液加入透析袋，在组装缓冲液1中进行透析，磁力搅拌反应；将混合液加入透析袋，在组装缓冲液2中进行透析，磁力搅拌反应，载药蛋白纳米颗粒；将得到的载药蛋白纳米颗粒进行125I标记，获得具有聚集诱导光吸收增强现象的纳米颗粒。
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公开(公告)号：CN110483603A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201910847244.6
申请日：2019-09-09
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明涉及氟代二硫代磷酸酯类化合物及其制备方法与应用，所述氟代二硫代磷酸酯类化合物具有式(I)所示结构。本发明首次以1,3,2-二硫磷杂环戊烷为18/19F标记前体，通过亲核取代-消去的低反应能垒标记策略来超快速、一步构建氟代二硫代磷酸酯类化合物；本发明的氟代二硫代磷酸酯类化合物可以在含水溶液中制备，同时标记条件温和，反应时间短，在20℃的条件下反应30秒即可达到97％的产率，无需干燥F-，比活度高、纯化方便，标记产物体内外稳定性好，在制备磷酸类似物分子探针、热敏感和溶剂敏感的多肽或蛋白质等生物分子的正电子药物领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN108586524B
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201810525197.9
申请日：2018-05-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07F9/34 , C07B59/00 , C09K11/06 , A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及一种应用于正电子发射显像剂制备的氟代氧化膦类化合物及其制备方法，其具有式I所示结构。本发明首次以氟代氧化膦为18F标记辅助基团，通过18F‑19F同位素交换的策略来构建正电子核素探针，这种标记方法条件温和、可直接在18F‑水溶液中反应，无需吹干18F‑，放射化学产率高、纯化方便、无需高效液相色谱分离纯化，在制备热敏感和溶剂敏感的多肽或蛋白质等生物分子的正电子药物领域具有广阔的应用前景。
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