公开(公告)号：CN110483603B

公开(公告)日：2021-03-26

申请号：CN201910847244.6

申请日：2019-09-09

Applicant: 厦门大学

Inventor： 李子婧 ,  杨鸿章 ,  刘欢欢 ,  牟钊彪 ,  王潮

IPC: C07H19/20 ,  C07H1/00 ,  C07F9/20 ,  C07B59/00 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61K51/02

Abstract: 本发明涉及氟代二硫代磷酸酯类化合物及其制备方法与应用，所述氟代二硫代磷酸酯类化合物具有式(I)所示结构。本发明首次以1,3,2‑二硫磷杂环戊烷为18/19F标记前体，通过亲核取代‑消去的低反应能垒标记策略来超快速、一步构建氟代二硫代磷酸酯类化合物；本发明的氟代二硫代磷酸酯类化合物可以在含水溶液中制备，同时标记条件温和，反应时间短，在20℃的条件下反应30秒即可达到97％的产率，无需干燥F‑，比活度高、纯化方便，标记产物体内外稳定性好，在制备磷酸类似物分子探针、热敏感和溶剂敏感的多肽或蛋白质等生物分子的正电子药物领域具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN110483603A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910847244.6

申请日：2019-09-09

Applicant: 厦门大学

Inventor： 李子婧 ,  杨鸿章 ,  刘欢欢 ,  牟钊彪 ,  王潮

IPC: C07H19/20 ,  C07H1/00 ,  C07F9/20 ,  C07B59/00 ,  A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  A61K51/02

Abstract: 本发明涉及氟代二硫代磷酸酯类化合物及其制备方法与应用，所述氟代二硫代磷酸酯类化合物具有式(I)所示结构。本发明首次以1,3,2-二硫磷杂环戊烷为18/19F标记前体，通过亲核取代-消去的低反应能垒标记策略来超快速、一步构建氟代二硫代磷酸酯类化合物；本发明的氟代二硫代磷酸酯类化合物可以在含水溶液中制备，同时标记条件温和，反应时间短，在20℃的条件下反应30秒即可达到97％的产率，无需干燥F-，比活度高、纯化方便，标记产物体内外稳定性好，在制备磷酸类似物分子探针、热敏感和溶剂敏感的多肽或蛋白质等生物分子的正电子药物领域具有广阔的应用前景。