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公开(公告)号：CN110483603A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201910847244.6
申请日：2019-09-09
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明涉及氟代二硫代磷酸酯类化合物及其制备方法与应用，所述氟代二硫代磷酸酯类化合物具有式(I)所示结构。本发明首次以1,3,2-二硫磷杂环戊烷为18/19F标记前体，通过亲核取代-消去的低反应能垒标记策略来超快速、一步构建氟代二硫代磷酸酯类化合物；本发明的氟代二硫代磷酸酯类化合物可以在含水溶液中制备，同时标记条件温和，反应时间短，在20℃的条件下反应30秒即可达到97％的产率，无需干燥F-，比活度高、纯化方便，标记产物体内外稳定性好，在制备磷酸类似物分子探针、热敏感和溶剂敏感的多肽或蛋白质等生物分子的正电子药物领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN108586524B
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201810525197.9
申请日：2018-05-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07F9/34 , C07B59/00 , C09K11/06 , A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及一种应用于正电子发射显像剂制备的氟代氧化膦类化合物及其制备方法，其具有式I所示结构。本发明首次以氟代氧化膦为18F标记辅助基团，通过18F‑19F同位素交换的策略来构建正电子核素探针，这种标记方法条件温和、可直接在18F‑水溶液中反应，无需吹干18F‑，放射化学产率高、纯化方便、无需高效液相色谱分离纯化，在制备热敏感和溶剂敏感的多肽或蛋白质等生物分子的正电子药物领域具有广阔的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116478093A
公开(公告)日：2023-07-25
申请号：CN202310473386.7
申请日：2023-04-27
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D219/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C09K11/06 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K101/02
Abstract: 本申请提供了一种靶向干扰素基因刺激因子(STING)的分子探针，该探针具有干扰素基因靶向基团‑吖啶酮衍生物结构，结构中的N原子部位连接有不同长度的烷基侧链、或者具有1，2，3‑三氮唑的聚乙二醇短链或者具有不同烷基个数的含螯合基团侧链。本申请所述靶向STING的小分子，作为STING激动剂可以用作STING相关的免疫治疗，小分子本身具有的荧光性能可以用作STING靶向的荧光成像，小分子经过核素标记后可以作为放射性示踪剂用于肿瘤、炎症等STING相关疾病的活体PET/SPECT成像及治疗。
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公开(公告)号：CN110483603B
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN201910847244.6
申请日：2019-09-09
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明涉及氟代二硫代磷酸酯类化合物及其制备方法与应用，所述氟代二硫代磷酸酯类化合物具有式(I)所示结构。本发明首次以1,3,2‑二硫磷杂环戊烷为18/19F标记前体，通过亲核取代‑消去的低反应能垒标记策略来超快速、一步构建氟代二硫代磷酸酯类化合物；本发明的氟代二硫代磷酸酯类化合物可以在含水溶液中制备，同时标记条件温和，反应时间短，在20℃的条件下反应30秒即可达到97％的产率，无需干燥F‑，比活度高、纯化方便，标记产物体内外稳定性好，在制备磷酸类似物分子探针、热敏感和溶剂敏感的多肽或蛋白质等生物分子的正电子药物领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN108586524A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810525197.9
申请日：2018-05-28
Applicant: 厦门大学
IPC: C07F9/34 , C07B59/00 , C09K11/06 , A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及一种应用于正电子发射显像剂制备的氟代氧化膦类化合物及其制备方法，其具有式I所示结构。本发明首次以氟代氧化膦为18F标记辅助基团，通过18F-19F同位素交换的策略来构建正电子核素探针，这种标记方法条件温和、可直接在18F-水溶液中反应，无需吹干18F-，放射化学产率高、纯化方便、无需高效液相色谱分离纯化，在制备热敏感和溶剂敏感的多肽或蛋白质等生物分子的正电子药物领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN118005616A
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202410171152.1
申请日：2024-02-06
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D403/12 , A61K51/04 , A61K103/30 , A61K103/00
Abstract: 本发明提供一种用于肿瘤诊疗信号放大的化合物，其结构式如下所示：#imgabs0#，其中，L为连接基团，L为‑(X)n‑(M)m‑(Y)q‑，其中n是0至10的整数，X和Y独立的选自赖氨酸、谷氨酸或者包含赖氨酸或谷氨酸结构的衍生结构中的一种，m是0至5的整数，q是0至5的整数，M选自‑CH2‑、‑O‑、‑NH(CO)‑或‑(CO)‑NH‑中的一种；R1为待标记基团。该用于肿瘤诊疗信号放大的化合物可基于生物正交反应的肿瘤预定位和信号放大策略提高肿瘤摄取增强治疗效果。
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公开(公告)号：CN117683021A
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202311704041.4
申请日：2023-12-12
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P35/04 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61K31/4427 , C07K7/06 , C07K1/13 , A61K38/08 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61K101/02 , A61K103/00 , A61K103/32 , A61K103/30 , A61K103/40 , A61K103/20
Abstract: 本发明提供一种PD‑1/PD‑L1通路靶向化合物及其核素标记物、制备和应用。该PD‑1/PD‑L1通路靶向化合物及其核素标记物具有优良的PD‑1/PD‑L1靶向性能。该核素标记物具有标记方法简便、标记产率高等特点，可通过PET/SPECT成像技术进行原发肿瘤和转移瘤中PD‑L1的无创、精准可视化检测。
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