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公开(公告)号:CN109734708B
公开(公告)日:2021-04-09
申请号:CN201910105476.4
申请日:2019-02-01
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D409/14 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/14 , C07D453/02 , A61P35/00 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 嘧啶吲哚类Nur77受体调控剂及其制备方法和应用,涉及嘧啶吲哚类衍生物。提供具有新结构的一类嘧啶吲哚类衍生物,及在药学上可接受的盐、水合物及药学上可接受的前药。提供结构式I所代表的嘧啶吲哚类衍生物或其可药用盐和前药的制备方法。提供一类具有新结构的嘧啶吲哚类衍生物在制备Nur77受体诱导剂的用途。提供一类新颖可调节Nur77信号通路活性的衍生物,它们可以通过调控Nur77相关信号通路活性,阻断肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡,从而可以用于人和动物的多种疾病,如恶性肿瘤的治疗和预防。
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公开(公告)号:CN109734708A
公开(公告)日:2019-05-10
申请号:CN201910105476.4
申请日:2019-02-01
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D409/14 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/14 , C07D453/02 , A61P35/00 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 嘧啶吲哚类Nur77受体调控剂及其制备方法和应用,涉及嘧啶吲哚类衍生物。提供具有新结构的一类嘧啶吲哚类衍生物,及在药学上可接受的盐、水合物及药学上可接受的前药。提供结构式I所代表的嘧啶吲哚类衍生物或其可药用盐和前药的制备方法。提供一类具有新结构的嘧啶吲哚类衍生物在制备Nur77受体诱导剂的用途。提供一类新颖可调节Nur77信号通路活性的衍生物,它们可以通过调控Nur77相关信号通路活性,阻断肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡,从而可以用于人和动物的多种疾病,如恶性肿瘤的治疗和预防。
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公开(公告)号:CN107739368B
公开(公告)日:2020-02-14
申请号:CN201710950061.8
申请日:2017-10-13
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P31/18
Abstract: N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)吲哚类衍生物及其制备方法和用途,涉及恶性肿瘤药物。N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)吲哚类衍生物的结构如式I所示。一类N‑取代‑5‑((4‑取代嘧啶‑2‑基)氨基)吲哚类衍生物在制备抗肿瘤药物及抗HIV药物的应用一类新颖的同时且具有抑制CDK9和HDACs信号通路活性的衍生物,通过抑制CDK9和HDACs相关信号通路活性,阻断肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡,从而可以用于人和动物的多种疾病如恶性肿瘤的治疗和预防。
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公开(公告)号:CN107056713A
公开(公告)日:2017-08-18
申请号:CN201710351209.6
申请日:2017-05-18
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D239/42 , C07D401/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/42 , C07D401/04
Abstract: 4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼衍生物及其制备方法和应用,涉及肿瘤药物。制备方法:制备中间体对胍基苯甲酸乙酯硝酸盐;制备中间体1‑(取代芳基)‑3‑(二甲氨基)‑2‑丙烯‑1‑酮;制备中间体4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酸乙酯;制备中间体4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼;制备4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼衍生物。一类4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼衍生物用于制备治疗或预防肿瘤相关疾病的药物中的用途。具有显著的抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞凋亡的作用,可用于制备治疗或预防肿瘤相关疾病的药物。
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公开(公告)号:CN107739368A
公开(公告)日:2018-02-27
申请号:CN201710950061.8
申请日:2017-10-13
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P31/18
Abstract: N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)吲哚类衍生物及其制备方法和用途,涉及恶性肿瘤药物。N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)吲哚类衍生物的结构如式I所示。一类N-取代-5-((4-取代嘧啶-2-基)氨基)吲哚类衍生物在制备抗肿瘤药物及抗HIV药物的应用一类新颖的同时且具有抑制CDK9和HDACs信号通路活性的衍生物,通过抑制CDK9和HDACs相关信号通路活性,阻断肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡,从而可以用于人和动物的多种疾病如恶性肿瘤的治疗和预防。
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公开(公告)号:CN108358841B
公开(公告)日:2020-11-10
申请号:CN201810253238.3
申请日:2018-03-26
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D215/44 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 一类4‑((2‑取代喹啉‑4‑基)氨基)苯甲酰肼类衍生物及其制备方法与应用,涉及N'‑取代亚甲基‑4‑((2‑取代喹啉‑4‑基)氨基)苯甲酰肼类衍生物。所述一类N'‑取代亚甲基‑4‑((2‑取代喹啉‑4‑基)氨基)苯甲酰肼类衍生物可在制备抗肿瘤药物中应用。提供一类新颖的激动Nur77信号通路的衍生物,它们可以通过激动Nur77相关信号通路活性,阻断肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡,从而可以用于人和动物的多种疾病如恶性肿瘤、炎症等的治疗和预防。所述激动Nur77信号通路的衍生物可在制备用于人和动物的多种疾病药物中应用,所述疾病包括恶性肿瘤、炎症等。
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公开(公告)号:CN108358841A
公开(公告)日:2018-08-03
申请号:CN201810253238.3
申请日:2018-03-26
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D215/44 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61P29/00
CPC classification number: C07D215/44 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D401/12
Abstract: 一类4-((2-取代喹啉-4-基)氨基)苯甲酰肼类衍生物及其制备方法与应用,涉及N'-取代亚甲基-4-((2-取代喹啉-4-基)氨基)苯甲酰肼类衍生物。所述一类N'-取代亚甲基-4-((2-取代喹啉-4-基)氨基)苯甲酰肼类衍生物可在制备抗肿瘤药物中应用。提供一类新颖的激动Nur77信号通路的衍生物,它们可以通过激动Nur77相关信号通路活性,阻断肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡,从而可以用于人和动物的多种疾病如恶性肿瘤、炎症等的治疗和预防。所述激动Nur77信号通路的衍生物可在制备用于人和动物的多种疾病药物中应用,所述疾病包括恶性肿瘤、炎症等。
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