公开(公告)号：CN107602536A

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201710950087.2

申请日：2017-10-13

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  曾锦章 ,  赵俊明 ,  周彤彤 ,  徐剑文 ,  钱宇卿

IPC: C07D401/12 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

Abstract: N'-取代甲基亚基-4-(((取代苯基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰肼衍生物及制备，涉及恶性肿瘤药物，所述N'-取代甲基亚基-4-(((取代苯基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰肼衍生物结构如式(I)所示，还提供了上述N'-取代甲基亚基-4-(((取代苯基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰肼衍生物的制备方法和用途，特别是在制备治疗抗肿瘤疾病方面的应用。对提供的化合物进行了调控Nur77和RxRα信号通路的活性测试，发现其抗肿瘤活性与其抑制Nur77或RxRα信号通路活性呈正相关。

公开(公告)号：CN107056713A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201710351209.6

申请日：2017-05-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  徐剑文 ,  赵俊明 ,  唐博文 ,  胡鸿雨 ,  周彤彤

IPC: C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/42 ,  C07D401/04

Abstract: 4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼衍生物及其制备方法和应用，涉及肿瘤药物。制备方法：制备中间体对胍基苯甲酸乙酯硝酸盐；制备中间体1‑(取代芳基)‑3‑(二甲氨基)‑2‑丙烯‑1‑酮；制备中间体4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酸乙酯；制备中间体4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼；制备4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼衍生物。一类4‑((4‑取代芳基‑2‑嘧啶基)氨基)苯甲酰肼衍生物用于制备治疗或预防肿瘤相关疾病的药物中的用途。具有显著的抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞凋亡的作用，可用于制备治疗或预防肿瘤相关疾病的药物。