公开(公告)号：CN106632571B

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201611191260.7

申请日：2016-12-21

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张现忠 ,  许多 ,  庄荣强 ,  尤林怡 ,  郭志德 ,  张德良 ,  张蒲

IPC: C07J43/00 ,  C07B59/00 ,  A61K51/06 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用，该显像剂具有一个聚乙二醇短链，通过“点击”反应与靶向雌激素受体的17α‑炔雌醇相连接，该显像剂具体结构通式如下：其中，17α‑炔雌醇作为靶向基团，聚乙二醇作为亲水基团，18F为放射性基团。该受体类分子靶向显像剂具有优良的生物性能，在雌激素受体阳性的乳腺癌肿瘤中具有较高的摄取,可以区分雌激素阳性受体和雌激素阴性受体，具有较强特异性，满足用作乳腺癌受体显像剂的条件。

公开(公告)号：CN104830316B

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：CN201510236779.1

申请日：2015-05-11

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张现忠 ,  郭志德 ,  宋曼莉 ,  高梦娜 ,  许多 ,  尤林怡

IPC: A61K51/04 ,  A61K51/06 ,  C07D475/04 ,  C08G83/00

Abstract: 本发明公开了一种用于核素标记的靶向探针及其制备方法和应用，该配合物的结构通式如下： 或其中R’为核素螯合基团，R为靶向基团，Dn是以炔丙胺为初始反应物、通过反复的迈克尔加成反应和酰胺化反应形成的分子骨架，其外围基团为氨基，n代表不同代数且其数值为大于等于0的整数，m＝2n。本发明的用于核素标记的靶向探针中的多聚体有利于提高比活度，通过仪器扫描能够得到高质量的显像结果，起到有效监测肿瘤或炎症疾病的作用。同时，形成多聚体有利于在一个分子上携带更多的核素，提高病灶部位的核素浓度，起到更好的治疗效果。

公开(公告)号：CN106632571A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611191260.7

申请日：2016-12-21

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张现忠 ,  许多 ,  庄荣强 ,  尤林怡 ,  郭志德 ,  张德良 ,  张蒲

IPC: C07J43/00 ,  C07B59/00 ,  A61K51/06 ,  A61K101/02

CPC classification number: C07J43/003 ,  A61K51/06 ,  C07B59/007 ,  C07B2200/05

Abstract: 本发明公开了受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用，该显像剂具有一个聚乙二醇短链，通过“点击”反应与靶向雌激素受体的17α‑炔雌醇相连接，该显像剂具体结构通式如下：其中，17α‑炔雌醇作为靶向基团，聚乙二醇作为亲水基团，18F为放射性基团。该受体类分子靶向显像剂具有优良的生物性能，在雌激素受体阳性的乳腺癌肿瘤中具有较高的摄取,可以区分雌激素阳性受体和雌激素阴性受体，具有较强特异性，满足用作乳腺癌受体显像剂的条件。

公开(公告)号：CN104830316A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201510236779.1

申请日：2015-05-11

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张现忠 ,  郭志德 ,  宋曼莉 ,  高梦娜 ,  许多 ,  尤林怡

IPC: C09K11/06 ,  C07D475/04 ,  C08G83/00 ,  A61K51/04 ,  A61K51/06

Abstract: 本发明公开了一种用于核素标记的靶向探针及其制备方法和应用，该配合物的结构通式如下：或其中R’为核素螯合基团，R为靶向基团，Dn是以炔丙胺为初始反应物、通过反复的迈克尔加成反应和酰胺化反应形成的分子骨架，其外围基团为氨基，n代表不同代数且其数值为大于等于0的整数，m＝2n。本发明的用于核素标记的靶向探针中的多聚体有利于提高比活度，通过仪器扫描能够得到高质量的显像结果，起到有效监测肿瘤或炎症疾病的作用。同时，形成多聚体有利于在一个分子上携带更多的核素，提高病灶部位的核素浓度，起到更好的治疗效果。