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公开(公告)号：CN106631908A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610820535.2
申请日：2016-09-13
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C277/08 , C07C279/06 , C07D207/404 , C07C315/04 , C07C317/14 , C07B59/00 , C07F5/02 , C07K7/64 , C07K1/13
CPC classification number: C07C277/08 , C07B59/001 , C07B59/002 , C07B59/008 , C07B2200/05 , C07C315/04 , C07D207/404 , C07F5/025 , C07K1/13 , C07K7/64 , C07C279/06 , C07C317/14
Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记方法，在反应溶剂中，于铜配位化合物存在下，使Ar‑B(OH)2与NanI反应获得Ar‑nI，实现放射性碘的标记。该方法特别适合于合成放射性碘标记的间碘苄胍及苯甲酸活化酯。本发明所涉及的标记方法具有标记条件温和，操作简单，标记前体价廉易得，对官能团有很好的容忍性及普适性，标记率、放射化学纯度及比活度均较高等优点。
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公开(公告)号：CN104844806A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510236700.5
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C08G83/00 , C07D475/04 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种用于核素标记的靶向化合物及其制备方法和用途，该配合物的结构通式如下：或其中R1为核素螯合基团，R2为靶向基团，Dn是以炔丙胺为初始反应物、通过反复的迈克尔加成反应和酰胺化反应形成的分子骨架，其外围基团为氨基，n代表不同代数且其数值为大于等于0的整数，m＝2n。本发明的用于核素标记的靶向化合物的靶向基团与核素形成的单体及多聚体对肿瘤组织具有高靶向性和亲和力，通过仪器扫描能够得到高质量的显像结果，起到有效监测肿瘤或炎症疾病的作用。
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公开(公告)号：CN106632571B
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201611191260.7
申请日：2016-12-21
Applicant: 厦门大学
IPC: C07J43/00 , C07B59/00 , A61K51/06 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用，该显像剂具有一个聚乙二醇短链，通过“点击”反应与靶向雌激素受体的17α‑炔雌醇相连接，该显像剂具体结构通式如下：其中，17α‑炔雌醇作为靶向基团，聚乙二醇作为亲水基团，18F为放射性基团。该受体类分子靶向显像剂具有优良的生物性能，在雌激素受体阳性的乳腺癌肿瘤中具有较高的摄取,可以区分雌激素阳性受体和雌激素阴性受体，具有较强特异性，满足用作乳腺癌受体显像剂的条件。
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公开(公告)号：CN104844806B
公开(公告)日：2017-10-17
申请号：CN201510236700.5
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C08G83/00 , C07D475/04 , C09K11/06
Abstract: 本发明公开了一种用于核素标记的靶向化合物及其制备方法和用途，该配合物的结构通式如下：或其中R1为核素螯合基团，R2为靶向基团，Dn是以炔丙胺为初始反应物、通过反复的迈克尔加成反应和酰胺化反应形成的分子骨架，其外围基团为氨基，n代表不同代数且其数值为大于等于0的整数，m＝2n。本发明的用于核素标记的靶向化合物的靶向基团与核素形成的单体及多聚体对肿瘤组织具有高靶向性和亲和力，通过仪器扫描能够得到高质量的显像结果，起到有效监测肿瘤或炎症疾病的作用。
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公开(公告)号：CN108434468B
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN201810591667.1
申请日：2018-06-08
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , A61K51/06 , C07D475/04 , C07C51/00 , C07C57/58 , C08G65/337 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记的蛋白结合配体及其应用，其结构式如下：上述I为放射性碘核素，R为OH或衍生自PEG、叶酸、RGD、奥曲肽、表皮生长因子、蛋白质、核酸或者多糖。本发明提供的放射性标记的蛋白结合配体标记方法简单、成本低、稳定性好。动物活体试验结果表明该白蛋白结合配体在血液中有较高的摄取和较长时间的滞留，具有较高的靶/非靶比值。将其修饰到靶向基团或是其他功能性基团上，可以明显改善化合物的药代动力学性质，延长其血液半衰期以适合用作血池、淋巴和肿瘤诊疗试剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106632571A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611191260.7
申请日：2016-12-21
Applicant: 厦门大学
IPC: C07J43/00 , C07B59/00 , A61K51/06 , A61K101/02
CPC classification number: C07J43/003 , A61K51/06 , C07B59/007 , C07B2200/05
Abstract: 本发明公开了受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用，该显像剂具有一个聚乙二醇短链，通过“点击”反应与靶向雌激素受体的17α‑炔雌醇相连接，该显像剂具体结构通式如下：其中，17α‑炔雌醇作为靶向基团，聚乙二醇作为亲水基团，18F为放射性基团。该受体类分子靶向显像剂具有优良的生物性能，在雌激素受体阳性的乳腺癌肿瘤中具有较高的摄取,可以区分雌激素阳性受体和雌激素阴性受体，具有较强特异性，满足用作乳腺癌受体显像剂的条件。
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公开(公告)号：CN104892820A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201510236718.5
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C08F212/14 , C08F8/42 , C08F8/00 , A61K51/06 , A61K103/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种受体类分子靶向显像剂及其制备方法，其特征在于：该受体类分子靶向显像剂具有聚苯乙烯骨架，具体结构通式如下：其中，VLA作为靶向基团，VNI、VDP及VDT作为标记基团；各组分所占的比例可根据用途调整，报账靶向性及显像效果。本发明受体类分子靶向显像剂具有优良的生物性能，在肝脏中具有较高的初始摄取及较强特异性，满足用作肝细胞受体显像剂的条件，并且可减少对肝脏功能定量评价时的干扰。
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公开(公告)号：CN106631908B
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：CN201610820535.2
申请日：2016-09-13
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C277/08 , C07C279/06 , C07D207/404 , C07C315/04 , C07C317/14 , C07B59/00 , C07F5/02 , C07K7/64 , C07K1/13
Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记方法，在反应溶剂中，于铜配位化合物存在下，使Ar‑B(OH)2与NanI反应获得Ar‑nI，实现放射性碘的标记。该方法特别适合于合成放射性碘标记的间碘苄胍及苯甲酸活化酯。本发明所涉及的标记方法具有标记条件温和，操作简单，标记前体价廉易得，对官能团有很好的容忍性及普适性，标记率、放射化学纯度及比活度均较高等优点。
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公开(公告)号：CN108434468A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810591667.1
申请日：2018-06-08
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , A61K51/06 , C07D475/04 , C07C51/00 , C07C57/58 , C08G65/337 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记的蛋白结合配体及其应用，其结构式如下：上述I为放射性碘核素，R为OH或衍生自PEG、叶酸、RGD、奥曲肽、表皮生长因子、蛋白质、核酸或者多糖。本发明提供的放射性标记的蛋白结合配体标记方法简单、成本低、稳定性好。动物活体试验结果表明该白蛋白结合配体在血液中有较高的摄取和较长时间的滞留，具有较高的靶/非靶比值。将其修饰到靶向基团或是其他功能性基团上，可以明显改善化合物的药代动力学性质，延长其血液半衰期以适合用作血池、淋巴和肿瘤诊疗试剂。
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公开(公告)号：CN104892820B
公开(公告)日：2017-08-04
申请号：CN201510236718.5
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C08F212/14 , C08F8/42 , C08F8/00 , A61K51/06 , A61K103/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种受体类分子靶向显像剂及其制备方法，其特征在于：该受体类分子靶向显像剂具有聚苯乙烯骨架，具体结构通式如下：其中，VLA作为靶向基团，VNI、VDP及VDT作为标记基团；各组分所占的比例可根据用途调整，报账靶向性及显像效果。本发明受体类分子靶向显像剂具有优良的生物性能，在肝脏中具有较高的初始摄取及较强特异性，满足用作肝细胞受体显像剂的条件，并且可减少对肝脏功能定量评价时的干扰。
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