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公开(公告)号：CN112409436B
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202011235621.X
申请日：2020-11-06
Applicant: 厦门大学
IPC: C07J43/00 , A61P35/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性核素标记的雌激素受体分子靶向化合物及其应用，其结构式为本发明含有雌激素结构，在体内外具有良好的雌激素受体靶向；利用放射性碘同位素(123I、124I、125I或131I)和18F作为放射性信号基团，在用于人或动物的器官或组织中对雌激素受体进行SPECT或PET显像以及对雌激素受体阳性肿瘤进行治疗。
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公开(公告)号：CN111407900B
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN202010115833.8
申请日：2020-02-25
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , C07J43/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种雌激素受体靶向放射性示踪剂、制备方法及应用。该示踪剂为炔雌醇二聚体结构，其分子中包括两个相同的17α‑炔雌醇基团，通过一个聚乙二醇短链，应用“点击”化学反应进行一步标记放射性信号基团制备而成。该示踪剂在雌激素受体阳性的子宫、卵巢、乳腺癌细胞和肿瘤中具有较高的摄取,可以在体内外区分雌激素阳性受体和雌激素阴性受体，具有很强的特异性，满足用作乳腺癌雌激素受体显像剂的条件。该示踪剂的结构式为：
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公开(公告)号：CN108434468B
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN201810591667.1
申请日：2018-06-08
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , A61K51/06 , C07D475/04 , C07C51/00 , C07C57/58 , C08G65/337 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记的蛋白结合配体及其应用，其结构式如下：上述I为放射性碘核素，R为OH或衍生自PEG、叶酸、RGD、奥曲肽、表皮生长因子、蛋白质、核酸或者多糖。本发明提供的放射性标记的蛋白结合配体标记方法简单、成本低、稳定性好。动物活体试验结果表明该白蛋白结合配体在血液中有较高的摄取和较长时间的滞留，具有较高的靶/非靶比值。将其修饰到靶向基团或是其他功能性基团上，可以明显改善化合物的药代动力学性质，延长其血液半衰期以适合用作血池、淋巴和肿瘤诊疗试剂。
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公开(公告)号：CN106632571A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611191260.7
申请日：2016-12-21
Applicant: 厦门大学
IPC: C07J43/00 , C07B59/00 , A61K51/06 , A61K101/02
CPC classification number: C07J43/003 , A61K51/06 , C07B59/007 , C07B2200/05
Abstract: 本发明公开了受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用，该显像剂具有一个聚乙二醇短链，通过“点击”反应与靶向雌激素受体的17α‑炔雌醇相连接，该显像剂具体结构通式如下：其中，17α‑炔雌醇作为靶向基团，聚乙二醇作为亲水基团，18F为放射性基团。该受体类分子靶向显像剂具有优良的生物性能，在雌激素受体阳性的乳腺癌肿瘤中具有较高的摄取,可以区分雌激素阳性受体和雌激素阴性受体，具有较强特异性，满足用作乳腺癌受体显像剂的条件。
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公开(公告)号：CN104830316A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201510236779.1
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C09K11/06 , C07D475/04 , C08G83/00 , A61K51/04 , A61K51/06
Abstract: 本发明公开了一种用于核素标记的靶向探针及其制备方法和应用，该配合物的结构通式如下：或其中R’为核素螯合基团，R为靶向基团，Dn是以炔丙胺为初始反应物、通过反复的迈克尔加成反应和酰胺化反应形成的分子骨架，其外围基团为氨基，n代表不同代数且其数值为大于等于0的整数，m＝2n。本发明的用于核素标记的靶向探针中的多聚体有利于提高比活度，通过仪器扫描能够得到高质量的显像结果，起到有效监测肿瘤或炎症疾病的作用。同时，形成多聚体有利于在一个分子上携带更多的核素，提高病灶部位的核素浓度，起到更好的治疗效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104830316B
公开(公告)日：2017-02-01
申请号：CN201510236779.1
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , A61K51/06 , C07D475/04 , C08G83/00
Abstract: 本发明公开了一种用于核素标记的靶向探针及其制备方法和应用，该配合物的结构通式如下： 或其中R’为核素螯合基团，R为靶向基团，Dn是以炔丙胺为初始反应物、通过反复的迈克尔加成反应和酰胺化反应形成的分子骨架，其外围基团为氨基，n代表不同代数且其数值为大于等于0的整数，m＝2n。本发明的用于核素标记的靶向探针中的多聚体有利于提高比活度，通过仪器扫描能够得到高质量的显像结果，起到有效监测肿瘤或炎症疾病的作用。同时，形成多聚体有利于在一个分子上携带更多的核素，提高病灶部位的核素浓度，起到更好的治疗效果。
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公开(公告)号：CN112409436A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202011235621.X
申请日：2020-11-06
Applicant: 厦门大学
IPC: C07J43/00 , A61P35/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性核素标记的雌激素受体分子靶向化合物及其应用，其结构式为 本发明含有雌激素结构，在体内外具有良好的雌激素受体靶向；利用放射性碘同位素(123I、124I、125I或131I)和18F作为放射性信号基团，在用于人或动物的器官或组织中对雌激素受体进行SPECT或PET显像以及对雌激素受体阳性肿瘤进行治疗。
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公开(公告)号：CN106632571B
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201611191260.7
申请日：2016-12-21
Applicant: 厦门大学
IPC: C07J43/00 , C07B59/00 , A61K51/06 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了受体类分子靶向显像剂及其制备方法和应用，该显像剂具有一个聚乙二醇短链，通过“点击”反应与靶向雌激素受体的17α‑炔雌醇相连接，该显像剂具体结构通式如下：其中，17α‑炔雌醇作为靶向基团，聚乙二醇作为亲水基团，18F为放射性基团。该受体类分子靶向显像剂具有优良的生物性能，在雌激素受体阳性的乳腺癌肿瘤中具有较高的摄取,可以区分雌激素阳性受体和雌激素阴性受体，具有较强特异性，满足用作乳腺癌受体显像剂的条件。
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公开(公告)号：CN111407900A
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN202010115833.8
申请日：2020-02-25
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , C07J43/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种雌激素受体靶向放射性示踪剂、制备方法及应用。该示踪剂为炔雌醇二聚体结构，其分子中包括两个相同的17α-炔雌醇基团，通过一个聚乙二醇短链，应用“点击”化学反应进行一步标记放射性信号基团制备而成。该示踪剂在雌激素受体阳性的子宫、卵巢、乳腺癌细胞和肿瘤中具有较高的摄取,可以在体内外区分雌激素阳性受体和雌激素阴性受体，具有很强的特异性，满足用作乳腺癌雌激素受体显像剂的条件。该示踪剂的结构式为：
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公开(公告)号：CN108434468A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810591667.1
申请日：2018-06-08
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , A61K51/06 , C07D475/04 , C07C51/00 , C07C57/58 , C08G65/337 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记的蛋白结合配体及其应用，其结构式如下：上述I为放射性碘核素，R为OH或衍生自PEG、叶酸、RGD、奥曲肽、表皮生长因子、蛋白质、核酸或者多糖。本发明提供的放射性标记的蛋白结合配体标记方法简单、成本低、稳定性好。动物活体试验结果表明该白蛋白结合配体在血液中有较高的摄取和较长时间的滞留，具有较高的靶/非靶比值。将其修饰到靶向基团或是其他功能性基团上，可以明显改善化合物的药代动力学性质，延长其血液半衰期以适合用作血池、淋巴和肿瘤诊疗试剂。
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