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公开(公告)号:CN112851615A
公开(公告)日:2021-05-28
申请号:CN202110082934.4
申请日:2021-01-21
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 一种异戊烯基黄酮的制备及其作为治疗宫颈癌药物的应用,涉及医药技术领域。采用桑科榕属植物五指毛桃的干燥根茎,经过粉碎、溶剂提取、大孔吸附树脂柱层析、硅胶柱层析、ODS柱层析和制备液相等步骤获得异戊烯基黄酮。药理活性显示该异戊烯基黄酮化合物能明显抑制人宫颈癌细胞株的增殖,同时影响AKT/MAPK信号通路,促进宫颈癌细胞的凋亡,该异戊烯基黄酮化合物具有抗宫颈癌作用,可作为抗宫颈癌药物开发的候选药物,对抗宫颈癌药物开发具有重要意义。
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公开(公告)号:CN107157981B
公开(公告)日:2020-11-03
申请号:CN201710362637.9
申请日:2017-05-22
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种夹氧杂蒽酮类化合物CCE9的用途,本发明的夹氧杂蒽酮类化合物CCE9用于制备治疗癌症药物,通过激活p38MAPK,使得Bcl‑2发生磷酸化,导致Bcl‑2构象改变,激活Bax,从而诱导子肿瘤细胞凋亡。因此,夹氧杂蒽酮类化合物CCE9可以用于制备治疗癌症的以Bcl‑2为作用靶点的药物。另外,Bcl‑2磷酸化可以作为作用靶点用于筛选夹氧杂蒽酮类化合物。
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公开(公告)号:CN102120752B
公开(公告)日:2014-09-17
申请号:CN201010019296.3
申请日:2010-01-11
Applicant: 广州医学院第二附属医院 , 厦门大学
IPC: C07J71/00 , A61K31/7048 , A61P7/02 , A61P29/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种具有抗血小板活化、聚集及炎症作用的化合物及其制备方法和用途,所述化合物结构为(25R)-26-氧-β-D-葡萄吡喃糖基-5α-呋甾-3β,12β,22,26-四醇-3-氧-β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)[β-D-葡萄吡喃糖基(1→3)]-β-D-葡萄吡喃糖基(1→4)-β-D-半乳吡喃糖苷。本发明首次从血小板聚集、血小板活化、血小板钙离子变化、血小板活化信号转导途径及血小板活化相关炎症因子表达,全面研究了该化合物在心血管领域的作用。结果提示该化合物是迄今发现的薤白皂苷类化合物中抗血小板聚集作用强的物质,大于相同浓度的阿司匹林,并且同时具有显著的抗血小板相关炎症的作用。本发明涉及的化合物可以作为治疗血栓及动脉粥样硬化药物应用。
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公开(公告)号:CN113754677B
公开(公告)日:2022-09-20
申请号:CN202110948421.7
申请日:2021-08-18
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D493/22 , A61K31/37 , A61P25/28
Abstract: 一种新的香豆素二聚体及其制备方法与应用,涉及医药技术领域,采用桑科榕属植物五指毛桃的干燥根茎,经过粉碎、溶剂提取、大孔吸附树脂柱层析、硅胶柱层析、Sephadex LH‑20凝胶柱层析、制备液相分离等步骤获得一种新的香豆素二聚体。药理活性显示该化合物对Aβ25‑35损伤的SH‑SY5Y细胞具有保护作用;Western boltting结果显示该化合物能下调阿尔兹海默症信号通路上相关蛋白Appoptosin和Aβ的表达。该化合物具有一定的神经保护作用和抗阿尔兹海默症活性,对抗阿尔兹海默症药物开发具有重要意义。
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公开(公告)号:CN113754677A
公开(公告)日:2021-12-07
申请号:CN202110948421.7
申请日:2021-08-18
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D493/22 , A61K31/37 , A61P25/28
Abstract: 一种新的香豆素二聚体及其制备方法与应用,涉及医药技术领域,采用桑科榕属植物五指毛桃的干燥根茎,经过粉碎、溶剂提取、大孔吸附树脂柱层析、硅胶柱层析、Sephadex LH‑20凝胶柱层析、制备液相分离等步骤获得一种新的香豆素二聚体。药理活性显示该化合物对Aβ25‑35损伤的SH‑SY5Y细胞具有保护作用;Western boltting结果显示该化合物能下调阿尔兹海默症信号通路上相关蛋白Appoptosin和Aβ的表达。该化合物具有一定的神经保护作用和抗阿尔兹海默症活性,对抗阿尔兹海默症药物开发具有重要意义。
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公开(公告)号:CN112851615B
公开(公告)日:2023-04-07
申请号:CN202110082934.4
申请日:2021-01-21
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 一种异戊烯基黄酮的制备及其作为治疗宫颈癌药物的应用,涉及医药技术领域。采用桑科榕属植物五指毛桃的干燥根茎,经过粉碎、溶剂提取、大孔吸附树脂柱层析、硅胶柱层析、ODS柱层析和制备液相等步骤获得异戊烯基黄酮。药理活性显示该异戊烯基黄酮化合物能明显抑制人宫颈癌细胞株的增殖,同时影响AKT/MAPK信号通路,促进宫颈癌细胞的凋亡,该异戊烯基黄酮化合物具有抗宫颈癌作用,可作为抗宫颈癌药物开发的候选药物,对抗宫颈癌药物开发具有重要意义。
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公开(公告)号:CN107157981A
公开(公告)日:2017-09-15
申请号:CN201710362637.9
申请日:2017-05-22
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K31/352 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种夹氧杂蒽酮类化合物CCE9的用途,本发明的夹氧杂蒽酮类化合物CCE9用于制备治疗癌症药物,通过激活p38MAPK,使得Bcl‑2发生磷酸化,导致Bcl‑2构象改变,激活Bax,从而诱导子肿瘤细胞凋亡。因此,夹氧杂蒽酮类化合物CCE9可以用于制备治疗癌症的以Bcl‑2为作用靶点的药物。另外,Bcl‑2磷酸化可以作为作用靶点用于筛选夹氧杂蒽酮类化合物。
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公开(公告)号:CN101775063B
公开(公告)日:2012-02-01
申请号:CN201010103853.X
申请日:2010-01-26
Applicant: 厦门大学 , 广州医学院第二附属医院
IPC: C07J71/00 , A61K31/7048 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 皂苷类化合物及其应用,涉及皂苷类化合物。提供3种皂苷类化合物及其应用。3种皂苷类化合物分别为:化合物1:分子量为936,分子式为C45H76O20。化合物2:分子量为1260,分子式为C57H96O30。化合物3:分子量为918,分子式为C45H74O19。化合物1、化合物2和化合物3是采用多种分离手段,从中药或天然药物中提取分离得到的3种新化合物,并呈现浓度依赖性,显示良好的量效关系。这说明,这3种新化合物均具有抗血小板聚集及抗血小板炎症作用,可以作为治疗血栓及动脉粥样硬化药物应用。
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公开(公告)号:CN101775063A
公开(公告)日:2010-07-14
申请号:CN201010103853.X
申请日:2010-01-26
Applicant: 厦门大学 , 广州医学院第二附属医院
IPC: C07J71/00 , A61K31/7048 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 皂苷类化合物及其应用,涉及皂苷类化合物。提供3种皂苷类化合物及其应用。3种皂苷类化合物分别为:化合物1:分子量为936,分子式为C45H76O20。化合物2:分子量为1260,分子式为C57H96O30。化合物3:分子量为918,分子式为C45H74O19。化合物1、化合物2和化合物3是采用多种分离手段,从中药或天然药物中提取分离得到的3种新化合物,并呈现浓度依赖性,显示良好的量效关系。这说明,这3种新化合物均具有抗血小板聚集及抗血小板炎症作用,可以作为治疗血栓及动脉粥样硬化药物应用。
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公开(公告)号:CN102120752A
公开(公告)日:2011-07-13
申请号:CN201010019296.3
申请日:2010-01-11
Applicant: 广州医学院第二附属医院 , 厦门大学
IPC: C07J71/00 , A61K31/7048 , A61P7/02 , A61P29/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种具有抗血小板活化、聚集及炎症作用的化合物及其制备方法和用途,所述化合物结构为(25R)-26-氧-β-D-葡萄吡喃糖基-5α-呋甾-3β,12β,22,26-四醇-3-氧-β-D-葡萄吡喃糖基(1→2)[β-D-葡萄吡喃糖基(1→3)]-β-D-葡萄吡喃糖基(1→4)-β-D-半乳吡喃糖苷。本发明首次从血小板聚集、血小板活化、血小板钙离子变化、血小板活化信号转导途径及血小板活化相关炎症因子表达,全面研究了该化合物在心血管领域的作用。结果提示该化合物是迄今发现的薤白皂苷类化合物中抗血小板聚集作用强的物质,大于相同浓度的阿司匹林,并且同时具有显著的抗血小板相关炎症的作用。本发明涉及的化合物可以作为治疗血栓及动脉粥样硬化药物应用。
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